FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Ibuprofeno 2 g

Excipiente, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Neobrufen® está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide, incluyendo artritis juvenil o enfermedad de Still, espondilitis anquilosante, osteoartritis y otras artropatías no reumáticas (seronegativas), así como artritis gotosa aguda. También está indicado para enfermedades reumáticas no articulares y enfermedades periarticulares como hombro congelado (capsulitis), bursitis, tendinitis, tenosinovitis y dolor de espalda baja.

También se puede utilizar en el tratamiento de condiciones de tejidos blandos como torceduras y estiramientos y para el alivio del dolor leve a moderado como el de la dismenorrea primaria, dental, posoperatorio, posepisiotomía y posparto, así como para el alivio sintomático de la cefalea, incluyendo la migraña.

Además, la suspensión está indicada para uso por corto plazo, para el tratamiento de la fiebre en niños mayores de un año.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ibuprofeno muestra actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Estas propiedades proveen alivio sintomático del dolor y la inflamación. Se cree que sus efectos terapéuticos resultan de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, que resulta en una disminución marcada de la síntesis de prostaglandinas.

Farmacocinética: Ibuprofeno se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, con concentraciones séricas pico entre 1 y 2 horas después de la administración por vía oral. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas. Es metabolizado en el hígado, formándose dos metabolitos inactivos que son excretados por el riñón, junto con el ibuprofeno intacto como tal o conjugado. La excreción renal es rápida y completa. El ibuprofeno se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas.

CONTRAINDICACIONES: Neobrufen® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a alguno de sus ingredientes inactivos.

Neobrufen® no deberá administrarse a pacientes que han tenido asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos. (AINEs).

Neobrufen® también está contraindicado en pacientes con historia de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionadas con uso previo de AINEs. Tampoco debe utilizarse en pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa o colitis ulcerativa activa, enfermedad de Crohn, ulceración péptica recurrente o hemorragia gastrointestinal (definidos como dos o más episodios distintos de ulceración o hemorragia).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no se han demostrado efectos teratogénicos en estudios de toxicidad, el uso de ibuprofeno durante el embarazo deberá, de ser posible evitado. Se han reportado anomalías congénitas en asociación con la administración de ibuprofeno, sin embargo son de baja frecuencia y no parecen seguir un patrón discernible. En vista de los conocidos efectos de los AINEs en el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), su uso al final del embarazo debe evitarse.

Ya que el ibuprofeno aparece a bajas concentraciones en la leche materna, no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El patrón de eventos adversos reportados para el ibuprofeno es similar al reportado para otros AINEs.

Sistema inmunológico: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad después del tratamiento con ibuprofeno. Estas pueden consistir en; 1) reacciones alérgicas no específicas y anafilaxia 2) reactividad en el tracto respiratorio incluyendo asma, asma agravada, broncoespasmo y disnea, y 3) reacciones cutáneas que incluyen rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema, y muy rara vez dermatosis bulosas (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme).

Sistema gastrointestinal: Los eventos adversos que se observan con mas frecuencia son gastrointestinales. incluyen náuseas, vómito, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, así como, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Con menos frecuencia se han reportado gastritis, úlcera duodenal y gástrica.

Otras condiciones: Se ha reportado edema en asociación al tratamiento con ibuprofeno. Otros eventos adversos reportados con menos frecuencia y en los que no necesariamente se ha establecido causalidad incluyen; trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica, depresión, confusión, cefalea, parestesia, mareo y somnolencia; desórdenes visuales, neuritis óptica, vértigo, tinnitus, hepatitis, ictericia, reacción de fotosensibilidad, nefrotoxicidad en diferentes formas como nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A pesar de que no se han detectado efectos teratogénicos en los estudios de toxicidad realizados en animales, el uso de ibuprofeno durante el embarazo deberá, de ser posible, evitado.

Estudios en animales no han detectado potencial carcinogénico, mutagénico o teratogénico.

El uso de ibuprofeno, al igual que otros AINEs. puede alterar la fertilidad y no se recomienda en mujeres que planean un embarazo. Deberá considerarse la suspensión del tratamiento con ibuprofeno en mujeres con dificultades para concebir o que estén sometidas a una investigación de infertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se deberá tener cuidado en pacientes tratados con cualquiera de los siguientes medicamentos ya que en algunos pacientes se han reportado interacciones:

• Antihipertensivos como los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y diuréticos (reducción del efecto).

• Sales de litio y metotrexate (disminución de la eliminación).

• Anticoagulantes como la warfarina (incremento en el efecto del anticoagulante).

• Agentes antiplaquetarios e inhibidores de la recaptura de serotonina (incremento en el riesgo de hemorragia gastrointestinal).

Aminoglucósidos: Los AINEs pueden disminuir la excreción de los aminoglucósidos.

Ácido acetilsalicílico: Como con otros productos que contienen AINEs, no se recomienda la administración concomitante de ibuprofeno con el ácido acetilsalicílico por el riesgo en el incremento de los efectos adversos.

Glucósidos cardiacos: Los AINEs pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular e incrementar los niveles plasmáticos de los glucósidos cardiacos.

Ciclosporina: Incremento en el riesgo de nefrotoxicidad con los AINEs.

Corticosteroides: Incremento en el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los AINEs.

Inhibidores Cox-2 y otros AINEs: El uso concomitante con otros AINEs incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 debe evitarse por el riesgo de incremento de eventos adversos.

Extractos herbales: El ginkgo biloba puede incrementar el riesgo de hemorragia con los AINEs.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El ibuprofeno puede inhibir la agregación de las plaquetas, y por lo tanto, alargar el tiempo de sangrado.

PRECAUCIONES GENERALES: Neobrufen® se deberá administrar con precaución en pacientes con historia de úlcera séptica u otras enfermedades gastrointestinales ya que se pueden exacerbar.

Los pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente los ancianos, deberán reportar cualquier síntoma abdominal, especialmente hemorragia, en las etapas iniciales del tratamiento.

Los efectos adversos pueden disminuir utilizando la dosis efectiva más baja, por el tiempo más bajo que controle la sintomatología (véase Dosis y vía de administración).

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación se incrementa con dosis crecientes en pacientes con historia de úlcera, particularmente si han cursado con hemorragia o perforación y en los ancianos. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la dosis más baja.

Los ancianos tienen mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINEs, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinales, que pueden ser fatales.

La hemorragia, la úlcera y la perforación gastrointestinal se han reportado con el uso de todos los AINEs. Estos eventos adversos pueden ser fatales y pueden ocurrir con o sin signos de alarma o una historia previa de eventos gastrointestinales serios.

Se debe ser precavido si Neobrufen® se va a administrar a pacientes que sufren o tienen historia de asma bronquial ya que en estos pacientes Neobrufen® puede provocar broncoespasmo.

Se requiere precaución al utilizar Neobrufen® en pacientes con problemas renales, hepáticos o cardiacos, ya que el uso de AINEs puede resultar en deterioro de la función renal. La dosis debe mantenerse lo más baja posible y debe monitorearse la función renal en estos pacientes.

Neobrufen® debe administrarse con precaución en pacientes con historia de insuficiencia cardiaca o hipertensión ya que se ha reportado edema asociado al uso de Neobrufen®.

Hay datos epidemiológicos que sugieren que el uso de Neobrufen® particularmente a dosis altas (> 2,400 mg/día) y en tratamientos a largo plazo se puede asociar con un pequeño incremento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales tales como infarto al miocardio y accidente vascular cerebral. Los datos epidemiológicos no sugieren que dosis bajas de Neobrufen® (< 1,200 mg/día) se asocien con incremento en el riesgo de eventos arteriales trombóticos, particularmente de infarto al miocardio.

Los pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica cardiaca establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular sólo deberán ser tratados con Neobrufen® después de una evaluación cuidadosa. La misma consideración aplica antes de iniciar tratamiento a largo plazo de pacientes con factores de riesgo para enfermedad cardiovascular. (hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus o tabaquismo). Como sucede con otros AINEs, Neobrufen® puede enmascarar signos de infección.

Reacciones adversas serias de la piel, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica se han reportado muy rara vez con el uso de AINEs. El riesgo parece ser mayor al inicio de la terapia. En la mayoría de los casos, el inicio de la reacción ocurre durante el primer mes de tratamiento con Neobrufen® por lo que deberá descontinuarse a la primera aparición de rash, lesiones mucosas o cualquier dato de hipersensibilidad.

Efectos renales: Se deberá tener precaución cuando se inicie tratamiento con Neobrufen® en pacientes con deshidratación importante. Como con otros AINEs, la administración a largo plazo de Neobrufen® ha resultado en necrosis papilar renal y en otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en aquellos pacientes cuyas prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de AINEs puede causar una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas y, de manera secundaria en el flujo renal, lo que puede precipitar una descompensación renal. Los pacientes con función renal comprometida, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y los ancianos, son los que presentan mayor riesgo. La descontinuación del AINE habitualmente es seguida de una recuperación al estado basal.

Efectos hematológicos: El ibuprofeno, como otros AINEs, puede inhibir la agregación plaquetaria, y ha mostrado que puede prolongar el tiempo de sangrado en sujetos normales

Meningitis aséptica: Se ha observado, en raras ocasiones meningitis aséptica en pacientes en tratamiento con ibuprofeno. Aunque es más probable que ocurra en pacientes que cursan con lupus eritematoso y enfermedades relacionadas del tejido conjuntivo, también se ha reportado en pacientes sin enfermedades subyacentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria de Neobrufen® es de 20 mg/kg de peso corporal en dosis divididas.

Con la suspensión se puede utilizar la siguiente tabla:

No se recomienda administrar Neobrufen® a niños que pesen menos de 7 kg.

En artritis reumatoide juvenil se pueden utilizar hasta 40 mg por kg de peso corporal por día en dosis divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómito, mareo, pérdida de la conciencia y depresión de los sistemas nervioso central y respiratorio. Las sobredosis importantes son generalmente bien toleradas cuando no se están tomando otros medicamentos. No hay antídotos específicos para Neobrufen®.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 100 ml.

Caja con frasco con 200 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 511M96, SSA VI

093300CI050695

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