FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico-Antipirético: Alivio temporal del dolor de cabeza, de migraña, osteoartritis leve, de espalda, asociado al resfriado común, de articulaciones, muscular, dental, de oídos, el originado por cólico menstrual y reduce la fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: Los estudios indican que el ibuprofeno se absorbe rápidamente. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de ibuprofeno se absorbe en el tracto Gastrointestinal. El rango de absorción es más lento y las concentraciones plasmáticas se reducen cuando el ibuprofeno en tabletas o en suspensión se administra con alimentos; sin embargo, el porcentaje de absorción no se afecta. El rango de la absorción oral es más rápido para suspensión comparada con las tabletas. Después de la administración oral del ibuprofeno tabletas o suspensión, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en 2 ó 1 hora, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas promedio del ibuprofeno de 40 mcg/ml ocurren en 1.5 horas en niños con fiebre que reciben una dosis única de 10 mg/kg del ibuprofeno suspensión. Después de la administración oral de las tabletas del ibuprofeno en adultos, el área bajo la curva de tiempo de las concentraciones plasmáticas (AUCS) del ibuprofeno se incrementa proporcionalmente cuando se aumentan las dosis únicas arriba de 800 mg. Después de la administración oral del ibuprofeno suspensión en niños con fiebre, al AUCs se incrementa proporcionalmente cuando se aumenta las dosis únicas del ibuprofeno arriba de 10 mg/kg, parece que la absorción del ibuprofeno en suspensión o se ve afectado por la edad en niños de 2 a 11 años de edad. En niños, el efecto antipirético del ibuprofeno suspensión empieza 1 horas después de la administración oral y los picos en 2-4 horas. Todas las formulaciones son igualmente biodisponibles en términos de niveles plasmáticos pico (Cmax) y el porcentaje de absorción (AUC), sin embargo, el tiempo para el pico (Tmax) es diferente entre productos. Clínicamente esto se ha demostrado que no tiene un efecto en el inicio o el pico de reducción de fiebre en niños.

Distribución: Estudios en animales indican que la distribución del ibuprofeno varía de acuerdo con las especies; los datos de distribución en humanos indican que el aparente volumen de distribución es aproximadamente de 0.15 ± 0.02 L/kg2. Basado en los datos de dosis oral hay un cambio relacionado con la edad o fiebre en el volumen de distribución de ibuprofeno. Niños febriles < 11 años de edad tienen un volumen de aproximadamente 0.2 L/kg mientras que los adultos tienen un volumen de aproximadamente 0.12 L/kg. El significado clínico de estos hallazgos es desconocido. Aproximadamente el 90-99% de la dosis se une a proteínas plasmáticas. El ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en ratas y conejos, pero no se ha confirmado en humanos. En estudios preliminares no se ha detectado ibuprofeno en la leche de mujeres en periodo de lactancia.

Eliminación: Se ha reportado que la vida plasmática media del ibuprofeno es de 2-4 horas. No hay diferencia observada en el rango de eliminación de la vida media entre niños y adultos, sin embargo, si hay un cambio relacionado con la edad o fiebre, de la depuración total. Esto sugiere que el cambio observado en la depuración es debido a cambios en el volumen de distribución del ibuprofeno. Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente tanto después de múltiples dosis como después de dosis únicas. El ibuprofeno es metabolizado vía oxidación para formar dos metabolitos inactivos, ácido (+)2, 4"-(2-hidroxi-2-metilpropil) -fenilpropiónico (metabolito A) y el ácido (+)2, 4"(2-carboxipropil)- fenilpropiónico (metabolito B). En 24 horas cerca del 50-60% de una dosis oral es excretada en la orina como metabolito A y B o sus conjugados glucurónidos. Menos del 10% del medicamento se excreta en la orina sin cambio. La excreción del ibuprofeno se completa esencialmente en las 24 horas siguientes a la administración oral. Probablemente puede ocurrir alguna excreción biliar del medicamento en los humanos.

Mecanismo de acción: El ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) que posee una actividad anti-inflamatoria, analgésica y antipirética. Su modo de acción, al igual que otro AINEs, no se entiende completamente pero puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El ibuprofeno es una mezcla racémica de [-]R- y [+]S- isómeros. Los estudios in vivo e in vitro indican que el isómero [+]S es responsable de la actividad clínica. La forma [-]R, mientras se creía que era farmacológicamente inactiva, es lenta e incompleta (aprox. 60%) interconvertida en la especie activa [+] en adultos. El grado de interconversión en niños es desconocido pero se cree que es similar.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al ibuprofeno, a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a los antiinflamatorios no esteroideos (AINES).

• Problemas o antecedentes de úlcera o sangrado gastrointestinal.

• No se use durante el último trimestre de embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: NEO-MELUFEN® no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre, o durante la lactancia. Asimismo, tampoco se recomienda su uso en pacientes asmáticos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas pueden estar asociadas con el uso de ibuprofeno y están enlistadas de acuerdo con el órgano o sistema correspondiente:

Sangre y trastornos del sistema linfático: Agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

Trastornos cardiacos: Falla cardiaca, infarto al miocardio, angina de pecho.

Oído y trastornos del laberinto: Tinnitus (zumbido en oídos) y vértigo.

Trastornos de la vista: Trastornos visuales.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, distensión abdominal, enfermedad de Crohn, colitis (colitis agravada), estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, gastritis, hemorragia, perforación y úlcera gastrointestinal, hematemesis, melena, estomatitis ulcerativa, náusea, dolor epigástrico y vómito.

Trastornos generales: Edema (hinchazón), inflamación, edema periférico.

Trastornos hepatobiliares: Trastorno hepático (disfunción hepática), función hepática anormal, hepatitis e ictericia.

Trastornos del sistema inmune: Hipersensibilidad y reacción anafiláctica.

Infecciones e infestaciones: Meningitis aséptica.

Investigaciones: Disminución del hematócrito y hemoglobina.

Trastornos del sistema nervioso: Mareo, cefalea, accidente cerebrovascular.

Trastornos psiquiátricos: Nerviosismo.

Trastornos renales y urinarios: Hematuria, nefritis intersticial, falla renal, síndrome nefrótico, proteinuria y necrosis papilar renal.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Asma, broncoespasmo, disnea (dificultad para respirar y temblores).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Edema angioneurótico, dermatosis bulosa, necrólisis tóxica epidérmica, eritema multiforme, edema facial, erupción maculopapular, prurito, urticaria, púrpura, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos vasculares: Hipertensión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En las ratas, el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico, puede causar retardo en la presentación del parto (inhibidores de las prostaglandinas), aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

NEO-MELUFEN® no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre, o durante la lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe tenerse precaución con el uso concomitante con AINES, anticoagulantes o cualquier otro medicamento.

El uso concomitante del ibuprofeno con ácido acetilsalicílico administrado para ataque al corazón o apoplejía puede ocasionar disminución del beneficio del ácido acetilsalicílico.

Se requiere precaución cuando se combina el ibuprofeno con inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina debido a un incremento en el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Se requiere tener precaución cuando el ibuprofeno se combina con litio debido al incremento en las concentraciones plasmáticas de litio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Disminución del hematócrito y la hemoglobina.

PRECAUCIONES GENERALES:

• Descontinúe su uso si el dolor empeora o dura más de 10 días o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días.

• Use con precaución si se presenta reacción alérgica severa incluyendo enrojecimiento de la piel, erupción o ámpulas.

• Descontinúe su uso si se presenta sangre en vómito o heces sanguinolentas o negras.

• Use con precaución en caso de asma, enfermedad del corazón, cirrosis hepática, hipertensión o enfermedad renal.

• Use con precaución en caso de estar tomando otros AINES.

• El uso continuo a largo plazo puede incrementar el riesgo de ataque al corazón o apoplejía.

• Los efectos adversos pueden minimizarse utilizando la dosis mínima por la menor duración de tiempo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

NEO-MELUFEN® Cápsulas 400 mg:

Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula cada 6 u 8 horas, dependiendo de la intensidad de los síntomas, sin sobrepasar de 1200 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis accidental, descontinúe el uso y se debe tener asistencia médica inmediata.

Los siguientes signos y síntomas pueden estar asociados con la sobredosis de ibuprofeno:

Trastornos del oído y del laberinto: Vértigo.

Trastornos gastrointestinales: Dolor abdominal, náusea y vómito.

Trastornos hepatobiliares: Función hepática anormal.

Trastornos del metabolismo y nutrición: Hipercalcemia, acidosis metabólica.

Trastornos del sistema nervioso: Mareo, somnolencia, cefalea y pérdida de la conciencia, convulsiones.

Trastornos renales y urinarios: Falla renal.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino: Disnea y depresión respiratoria.

Trastornos vasculares: Hipotensión.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 3, 10, 20, 30 cápsulas de 400 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Si persisten las molestias o se presenta cualquier efecto indeseable, consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre a menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.gob.mx

Hecho en México por:

Gelcaps exportadora de México, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 6, Fracc. lnd. Alce Blanco, C.P. 53370

Naucalpan de Juárez, México, México

Para:

Dinafarma, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10

Parque Industrial El Cerrillo II

C.P. 5200, Lerma, México, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona 2-A, San Andrés Atoto

C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, México, México

Reg. Núm. 018M2013, SSA VI