FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diazepam 10 mg

Exicipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NERCON es un medicamento psicotrópico con propiedades ataráxicas, relajante muscular y anticonvulsivo.

NERCON se emplea en neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital.

El control de los estados espásticos en el tétanos, logrando un efecto rápido y sostenido por unas horas. En diversos estados convulsivos como el consecutivo a la suspensión brusca del alcohol, epilepsia (casos de urgencia), espasmo cerebral aunado con parálisis cerebral y atetosis. Miorrelajante en los estados espásticos de origen nerviosos central, como en las contracturas musculares como lumbalgias, cervicalgias y contracturas reumáticas.

NERCON está indicado también en la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervenciones, como cateterismo cardiaco, endoscopias, procedimientos radio-lógicos, intervenciones quirúgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias, etcétera.

NERCON se emplea como medicación preoperatorio en pacientes con ansiedad y estados de estrés.

En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como en el delirium tremens.

NERCON se emplea como coadyuvante para facilitar el parto con toxicosis gravídica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: NERCON posee 4 acciones fundamentales: tranquilizante (ansiolítico), miorrelajante, anticonvulsivante e inductor del sueño. De todas ellas la más destacada, es la miorrelajante.

NERCON como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico.

NERCON actúa:

– Facilitando la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico o GABA en el SNC.

– Sobre la membrana post-sináptica como modulador de la actividad GABA-érgica.

– En receptores específicos en el SNC, situados en la membrana post-sináptica.

Con base en su mecanismo de acción, NERCON a nivel de la sinapsis GABA-érgicas, se liga a la molécula de ácido gamma aminobutírico (GABA), en la membrana post-sináptica, ocasionanado una mayor apertura de los canales clóricos y una hiperpolarización de la misma; impidiendo así una estimulación relativa del sistema activador ascendente reticular.

NERCON se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática máxima se alcanza entre los 30 a 90 minutos después de una dosis única por vía bucal. NERCON se une a las proteínas del plasma en 98%. NERCON es metabolizado a nivel hepático donde por un proceso de dimetilación y oxidación (hidrolixación), se transforma en un nordiazepam, sustancia farmológicamente activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La curva de tiempo de concentración plasmática de NERCON es bifásica, una fase de distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20 a 50 horas). NERCON se elimina principalmente por la orina (70%). La biodisponibilidad de NERCON se acerca a 100%.

CONTRAINDICACIONES: NERCON está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar, glaucoma, discrasias, en menores de 18 años de edad, estado de choque, coma y en personas que manejan vehículos y/o aparatos de precisión.

Administración conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otros fármacos, los cuales por sí mismos producen depresión del sistema nervioso central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero cuando se utiliza en el segundo y tercer trimestre del embarazo, queda bajo responsabilidad del médico tratante; valorando riesgo contra beneficio como en el caso de la toxicosis gravídica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El diazepam posee un amplio margen de seguridad confirmado por estudios toxicológicos y farmacocinéticos, pero puede llegar a presentar somnolencia, mareo, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía, ataxia, astenia, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria, vértigo y visión borrosa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Si se combina NERCON con medicamentos de acción central como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, deberá tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse por aumento de la acción depresora sobre el sistema nervioso central.

Al igual que todos los medicamentos de este tipo, NERCON es compatible con agentes hipoglucemiantes orales, anticoagulantes, ranitidina y famotidina, más no con cimetidina, ya que ésta inhibe el citocromo P-450.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Muy raramente, elevación de la transaminasa y la fosfatasa alcalina, también puede llegar a modificar los valores en sangre de la gamma glutimiltranspeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con hipoalbuminemia causa depresión profunda.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se desconocen hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En pacientes debilitados y/o de edad avanzada se recomienda administrar dosis mínimas efectivas, por ejemplo, 2.5 mg c/12 horas.

Se recomienda administrar NERCON en personas que trabajan en el día, la dosis alta por la noche (10 mg o más) y las bajas (2.5 a 5 mg) por el día.

La dosis usual por vía bucal es de 25 a 40 mg.

En los estados de tensión, excitación, agitación, espasmos musculares de 10 a 30 mg al día.

En caso de insomnio 5 a 30 mg por la noche.

Como facilitador del trabajo de parto, con contracciones uterinas bien establecidas con 2 a 3 cm de dilatación 20 mg 1 a 2 veces con 1 a 2 horas de intervalo.

En toxemia gravídica 40 a 60 mg al día.

Anestesiología:

Premediación: 10 a 20 mg una hora antes de la inducción de la anestesia.

Sedación basal: 30 a 60 minutos antes de procedimientos, exámenes e intervenciones: 10 a 30 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGETA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo), fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria.

En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.

También se puede aplicar el antagonista de las benzodiazepinas: flumazenil a las dosis de 0.2 a 0.3 mg I.V. directo o diluido en solución glucosada al 5% o de cloruro de sodio al 0.9%. Si no hay respuesta al minuto, administrar de 0.1 a 0.3 mg cada minuto hasta obtener respuesta, no sobrepasar de 1 a 2 mg como dosis total.

PRESENTACIÓN:

Caja con 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica, la que deberá retenerse en la farmacia que la surta. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo estricta responsabilidad del médico. Se recomienda evitar el manejo de automóvil o maquinaria pesada durante la etapa del tratamiento con este producto. El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.

Hecho en México por:

BUFFINGTON’S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 206M84, SSA II

EEAR-06350160010051/RM2006