FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

TABLETAS Cada TABLETA contiene:
Ketoprofeno 100.000 mg
Monohidrato de tiamina (vitamina B1) 100.000 mg
Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) 50.000 mg
Cianocobalamina (vitamina B12) 5.000mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antineurítico para el tratamiento de neuropatías periféricas (lumbalgia, ciática, cervicalgias, radiculitis, neuralgia postherpética, espondilitis, síndrome del túnel del carpo y fibromialgias) de origen nutricional, inflamatorio, diabético y alcohólico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las vitaminas del complejo B participan en el metabolismo celular para la producción de energía; sin embargo, su mayor actividad predomina en el mantenimiento y función del sistema nervioso central.

Tiamina (vitamina B1): Ejerce una acción fisiológica, antineurítica y destoxificante en el sistema nervioso central e interviene en la síntesis del neurotransmisor acetilcolina. Es necesaria para la formación del trifosfato de tiamina, coenzima que actúa en el sistema nervioso regulando la permeabilidad de los canales de cloro y la conducción eléctrica. Es esencial para el metabolismo de los carbohidratos en la producción de energía. Por vía oral se absorbe adecuadamente mediante dos mecanismos dependientes de la concentración en la luz intestinal, preferentemente en el yeyuno. La tiamina se distribuye en todos los tejidos, las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, cerebro, riñón y corazón. Se metaboliza en el hígado y se excreta a través de la orina; en el hombre la excreción sin cambios es mínima o nula, salvo en casos de sobredosis.

Piridoxina (vitamina B6): Interviene como coenzima en diversas reacciones del metabolismo de vitaminas y aminoácidos. En su forma de fosfato de piridoxal participa en diversas reacciones enzimáticas que dan lugar a la formación de neurotransmisores relacionados con la tolerancia al dolor como serotonina y ácido gamma-aminobutírico (GABA), además de otros neurotransmisores como dopamina, noradrenalina e histamina. Las formas fundamentales de vitamina B6 se absorben con facilidad por vía oral. Se almacena en el hígado, músculo, cerebro y atraviesa la barrera placentaria. Las formas principales en sangre de piridoxal y el fosfato de piridoxal. En el hígado el piridoxal es degradado a ácido 4-piridóxico que es excretado en la orina.

Cianocobalamina (vitamina B12): La vitamina B12, cianocobalamina, es necesaria para el mantenimiento de las vainas de mielina en el sistema nervioso. Tiene acción anabólica, ya que es necesaria para la duplicación celular, más en tejidos de alto recambio, como médula ósea, piel, mucosas e hígado; por tanto, es necesaria para el crecimiento y desarrollo de tejidos. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del sistema nervioso.

Tiene propiedades antálgicas porque participa en la formación de las vainas de mielina regulando el impulso eléctrico en los axones, asimismo, posee la propiedad de potenciar el efecto analgésico de los AINEs. Por vía intramuscular, la hidroxocobalamina alcanza concentraciones en sangre más duraderas y, por tanto, acción más prolongada que la cianocobalamina; por vía oral no hay diferencias farmacocinéticas significativas. La vitamina B12 se une a proteínas plasmáticas y se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las proteínas transcobalamina I y III. En su mayoría es excretada en la bilis, pero tiene un reciclamiento enterohepático.

Ketoprofeno: Bloquea la síntesis de las prostaglandinas, por inhibición de la ciclooxigenasa. Este mecanismo explica su actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Otras acciones que contribuyen a reforzar estos efectos son antagonismo sobre la bradicinina y la estabilización de las membranas lisosomales. A nivel periférico, el ketoprofeno actúa sobre el dolor mediante un potente efecto antiinflamatorio relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa, y por lo tanto, de la biosíntesis de las prostaglandinas, pues éstas, en particular las PgE2, no generan dolor por sí mismas, pero sensibilizan los nociceptores de las terminaciones nerviosas a la acción de las sustancias algógenas como la bradicinina. El ketoprofeno también inhibe a la enzima lipooxigenasa, disminuyendo la producción de leucotrienos y la sensibilidad de nociceptores.

El efecto analgésico del ketoprofeno también ocurre a nivel de sistema nervioso central, porque favorece la producción de ácido quinurénico que bloquea los receptores del ácido N-metil-D-aspartato, esto evita la despolarización de los canales iónicos y alivia el dolor.

Los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que el ketoprofeno se absorbe rápida y completamente por vía oral y la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las primeras dos horas de su administración (rango de 0.5 a 2 horas). Presenta una biodisponibilidad por vía oral de 90%; la administración conjunta con alimentos retrasa la obtención de las concentraciones máximas en sangre. La respuesta inicial analgésica ocurre en 0.5 horas y tiene una duración de 6 horas aproximadamente. Se une a proteínas plasmáticas en 99%, principalmente con albúmina.

El ketoprofeno se metaboliza en hígado mediante glucuronidación, formando un metabolito inactivo que se elimina en orina y menos de 10% de la dosis se elimina como ketoprofeno sin cambios. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas; en individuos mayores de 65 años, la vida media de eliminación se retrasa un poco y es de 3 a 5 horas. Sin embargo, las mediciones de área bajo la curva tras la administración de múltiples dosis demuestran que esta vida media es lo suficientemente corta para evitar la acumulación y toxicidad en pacientes ancianos que padecen artritis reumatoide, por tanto, no es necesario un ajuste especial de dosis en estas personas. La excreción renal alcanza 80% y un porcentaje menor se elimina con la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica o duodenal activas, insuficiencia hepática o renal severas, policitemia vera, hipertensión arterial severa, recién nacidos y último trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de las síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto al cierre prematuro del conducto arterioso y aumentan el tiempo de sangrado, por lo que su empleo durante este periodo está contraindicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas susceptibles, puede provocar cefalea, confusión, rash cutáneo, náuseas, vómito e irritación gástrica. Ocasionalmente pueden causar síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad y choque anafiláctico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos que indiquen potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o efectos sobre la fertilidad por el empleo de vitaminas B1, B6 o B12. Por otro lado, no existen estudios suficientes para descartar embriotoxicidad por el empleo de ketoprofeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La piridoxina puede actuar como antagonista de la levodopa. La cicloserina, isoniacida y penicilamina inhiben la acción de la vitamina B6. Altas dosis de vitamina B6 (más de 200 mg) disminuyen las concentraciones séricas de fenitoína y fenobarbital.

Por su contenido de ketoprofeno al coadministrarse con otros antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales y salicilatos, aumenta el tiempo de sangrado y el riesgo de provocar úlcera y hemorragia gástrica. De igual modo, si se administra junto con metotrexato, aumenta la toxicidad hematológica, ya que el ketoprofeno compite por sitios de unión en proteínas plasmáticas y disminuye la excreción renal de metotrexato, por lo tanto, debe suspenderse la administración de ketoprofeno y complejo B, 12 horas antes de la administración de metotrexato.

Existe riesgo de disminución del efecto antihipertensivo de betabloqueadores, inhibidores selectivos de la enzima convertidora de angiotensina y diuréticos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por parte del ketoprofeno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La piridoxina puede dar resultados falsos-positivos en la determinación de urobilinógeno. El ketoprofeno y sus metabolitos en orina interfieren con las pruebas para detectar albúmina, sales biliares, 17-cetoesteroides y 17-hidroxi-corticosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal y deshidratados. Se debe vigilar el funcionamiento renal de pacientes con insuficiencia cardíaca, cirróticos y nefróticos crónicos, pacientes que tomen diuréticos y con hipovolemia. Es recomendable ajustar la dosis en pacientes geriátricos con antecedentes de desequilibrio hidroelectrolítico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Su administración por vía oral y se recomienda una tableta cada 12 horas. Debido a la etiopatogenia variada y evolución diversa de los cuadros inflamatorios/dolorosos susceptibles de terapia con NEURALIN RELIEF® y con base en las recomendaciones de textos de referencia y de agencias regulatorias como FDA en relación a la administración de cualquier antiinflamatorio no esteroideo a la menor dosis efectiva por el menor tiempo posible para cubrir los objetivos del tratamiento en cada paciente, el intervalo de administración de NEURALIN RELIEF® puede oscilar de algunos días a alrededor de dos semanas, por ejemplo, de 5 a 15 días, siempre, bajo supervisión médica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dadas las características hidrosolubles de las vitaminas del complejo B, éstas carecen de almacenamiento, por lo que las sobredosis son eliminadas vía renal y secreciones corporales. En caso de presentar reacciones de hipersensibilidad debe suspenderse su uso inmediato.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 20 o 30 tabletas en envase de burbuja. Caja con frasco con 10, 20 o 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@chinoin.com o

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 009M2015, SSA IV