FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

Nepafenaco 1.0 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NEVANAC® está indicado en el tratamiento y prevención de la inflamación y el dolor postquirúrgico secundarios a la cirugía de catarata y cirugía refractiva.

Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular cistoideo. Así como en inflamaciones no infecciosas de la córnea, iris, cuerpo ciliar, retina y coroides.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Es importante mencionar que el modelo farmacocinético clásico fundamentado en productos administrados por vía sistémica no se aplica completamente a todos los fármacos oftálmicos.

Aun cuando la biotransformación de los fármacos en los ojos está determinada por principios similares de absorción, distribución, metabolismo y excreción pueden tener algunas variables importantes.

Con todo, pese a que se utilicen cantidades más pequeñas de medicamentos aplicados por vía ocular, existen mecanismos que los pueden llevar a la circulación sistémica, lo cual siempre deberá ser tomado en consideración.

Posterior a su administración por vía ocular, el nepafenaco, el cual es un profármaco analgésico y antiinflamatorio no esteroideo, penetra en forma expedita en el tejido corneal, en donde por acción de las hidrolasas del propio tejido ocular, este profármaco se convierte en el fármaco activo, el amfenaco.

Después de su aplicación ocular se han observado concentraciones bajas de nepafenaco y amfenaco en plasma de individuos sanos. Las concentraciones máximas medias (en situación de equilibrio) son las siguientes: nepafenaco 0.310 +/- 0.104 ng/ml, amfenaco 0.422 +/- 0.121 ng/ml, estas concentraciones se alcanzan siguiendo un régimen de administración del producto por vía ocular tópica.

NEVANAC®, como otros antiinflamatorios no esteroideos, inhibe la actividad de la prostaglandina H-sintetasa (también denominada ciclooxigenasa), enzima que es necesaria para la producción de prostaglandinas, en consecuencia, el amfenaco posee actividad antiinflamatoria y analgésica.

Estas propiedades han sido demostradas en varios estudios clínicos doble-ciego, randomizados, en pacientes que presentaron cirugía de cataratas.

CONTRAINDICACIONES: El nepafenaco está contraindicado en aquellos pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios realizados en ratas han comprobado que el nepafenaco atraviesa la barrera placentaria en esta especie.

Hasta el momento actual, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Por lo anteriormente expresado, este producto sólo se utilizará durante el embarazo si los beneficios sobrepasan los riesgos tanto para la madre como para el producto.

Se desconoce si el nepafenaco se excreta en la leche materna.

La administración de nepafenaco durante el embarazo y la lactancia se llevará a efecto sólo si el médico evalúa los beneficios potenciales contra los posibles riesgos de su aplicación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En estudios clínicos comparativos, las reacciones adversas más frecuentemente reportadas (5-10%) con el uso de nepafenaco en el posoperatorio de cataratas son: opacidad capsular, disminución de la agudeza visual, sensación de cuerpo extraño, conjuntivitis purulenta y elevación de la presión intraocular.

Con menor frecuencia (1 a 5%) se ha encontrado edema conjuntival, xeroftalmia, edema corneal, formación de costras en los márgenes palpebrales, malestar ocular, hiperemia ocular, dolor, prurito, fotofobia, epífora y desprendimiento del cuerpo vítreo.

Entre las reacciones adversas no oculares se incluyen cefalea, hipertensión, náusea, vómito y sinusitis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El nepafenaco no ha sido evaluado en estudios de carcinogénesis a largo plazo. Se observó un aumento de aberraciones cromosómicas en células de ovario de hámster chino, expuestas in vitro al producto.

Sin embargo, tanto en el ensayo de AMEs, como en la prueba de mutación anterógrada en células de linfoma de ratón, se comprobó que el nepafenaco no resultó ser un agente mutágeno.

Además, en el ensayo de micronúcleos de médula ósea de ratón, utilizando dosis orales de hasta 5,000 mg/kg, no se observó aumento en la formación de eritrocitos policromáticos micronucleados.

Estudios llevados a cabo en ratas de ambos sexos comprobaron que el nepafenaco no causó ningún deterioro de la fertilidad en esos animales, utilizándolo por vía oral en dosis de 3 mg/kg (aproximadamente 90 y 380 veces los niveles de exposición plasmática al nepafenaco y al metabolito activo, el amfenaco, respectivamente, comparados con la dosis oftálmica tópica recomendada para uso en humanos).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En estudios in vitro, el nepafenaco en concentraciones de hasta 300 ng/ml no inhibió el metabolismo de 6 sustratos marcadores específicos de las isoenzimas del citocromo P-450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4).

En consecuencia, las interacciones medicamentosas que involucren el metabolismo mediado por el citocromo P-450, en el caso de fármacos administrados conjuntamente, son improbables.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las principales pruebas de laboratorio cuando se utiliza este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: Cualquier fármaco antiinflamatorio no esteroide, cuando se aplica por vía tópica, puede retrasar el proceso de cicatrización.

El uso continuo de antiinflamatorios no esteroideos puede provocar queratitis.

En pacientes con mayor sensibilidad de los AINEs puede producir descomposición epitelial, afinamiento de la córnea, erosión, úlcera o perforación de la córnea.

Los pacientes en quienes se detecte una degradación o descomposición epitelial deberán suspender de inmediato el tratamiento y deberán ser objeto de seguimiento estrecho.

Deberá tenerse precaución al utilizar este producto en pacientes que presenten las siguientes entidades: cirugía ocular complicada, enervación corneal, en presencia de defectos a nivel del epitelio corneal, diabetes, artritis reumatoide, xeroftalmia.

Los pacientes con las enfermedades mencionadas pudieran encontrarse en mayor riesgo o tener propensión a experimentar eventos adversos a nivel de la córnea, los cuales inclusive pueden constituir una amenaza para la visión del paciente, pudiendo llegar a perder la vista.

Por ello, el uso de AINEs tópicos debe hacerse con máximo cuidado y precaución en presencia de dichas enfermedades.

También se ha observado que el uso de dichos fármacos por periodos mayores a los recomendados, puede favorecer la posibilidad de que se produzcan lesiones severas a nivel corneal.

Es recomendable utilizar con precaución el nepafenaco en pacientes con tendencia comprobada a desarrollar hemorragias y en aquellos que estén en tratamiento con anticoagulantes.

NEVANAC® no deberá ser administrado mientras se utilizan lentes de contacto.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de este producto aún no ha sido establecida en pacientes pediátricos y geriátricos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de NEVANAC® es ocular.

Aplicar una gota de NEVANAC® en el/los ojos afectados, tres veces al día, comenzando un día antes de la cirugía de cataratas, continuar el día de la intervención y durante las dos primeras semanas del posoperatorio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede favorecer la presencia de reacciones secundarias, en cuyo caso deberán aplicarse líquidos en abundancia y de ser necesario iniciar manejo sintomático del paciente.

PRESENTACIONES: NEVANAC® se presenta en caja con envase plástico Drop-tainer® (cuentagotas oftálmico) con 5.0 ml de suspensión oftálmica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No ingerible. Agítese antes de usarse. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Hecho en EUA por:

Alcon Laboratories, Inc.

Distribuido por:

ALCON LABORATORIOS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 329M2006, SSA IV