FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma farmacéutica: Tabletas.

Fórmula:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 500 mg

Cafeína 25 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5 mg

Maleato de clorfenamina 4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético y antihistamínico. El uso conjunto de paracetamol, cafeína, clorhidrato de fenilefrina y maleato de clorfeniramina está indicado para el alivio de los síntomas de la gripa como son: congestión nasal, estornudos, rinorrea, fiebre y rinitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol es rápida y completamente absorbido, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas en 15 minutos a 2 horas. Su vida media plasmática es de 2 a 4 horas, se distribuye por todo el organismo y líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es de 15 a 25%. Es extensamente metabolizado en el hígado por las enzimas microsomales conjugándose con ácido glucorónico, ácido sulfónico, cisteína y sulfato; sólo del 2 al 5% de la dosis de paracetamol administrado es eliminado intacto por la orina. Su aclaración corporal total corresponde a 5 ml min-1 kg-1.

Tras una sobredosis de paracetamol, la acumulación de un metabolito hidroxilado, que normalmente es detoxificado tras su conjugación con glutatión, puede ser causa de daño hepático.

El paracetamol es útil como analgésico-antipirético que contrarresta el malestar (dolor corporal) y la fiebre. El efecto antitérmico se debe a que inhibe la acción de los pirógenos endógenos sobre el centro termorregulador y su acción analgésica se debe a que aumenta el umbral al dolor.

La cafeína se absorbe bien después de su administración oral. Sus concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una hora aproximadamente. Posee una vida media plasmática variable entre 3 y 7 horas, se distribuye ampliamente en todo el organismo incluyendo el líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral. Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente en la orina como ácido monodimetilúrico; menos del 5% se elimina sin modificación.

La cafeína además tiene un fuerte antagonismo por ciertas prostaglandinas y un débil agonismo por otras. Aumenta ligeramente (10%) la tasa metabólica basal.

La cafeína relaja el músculo liso, en particular los bronquios contraídos, y es potente estimulante del SNC siendo este efecto progresivo conforme se aumenta la dosis.

En dosis terapéuticas mejora la contractilidad del diafragma y disminuye su fatiga tanto en pacientes sanos como en aquellos con EPOC.

La fenilefrina se absorbe a través del tracto gastrointestinal, es metabolizada por efecto de primer paso por la monoaminoxidasa intestinal y hepática, siendo eliminados sus metabolitos a través de la orina.

La fenilefrina es un agonista de los receptores adrenérgicos alfa 1, presentes en el árbol respiratorio y responsables de la vasoconstricción, acción que da alivio transitorio a la congestión asociada con la inflamación de las mucosas que es la responsable de la obstrucción nasal.

El maleato de clorfeniramina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, sin embargo, los alimentos reducen su biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 horas. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, incluido el SNC. Se biotransforma en el hígado por desmetilación y una pequeña fracción de la dosis se excreta inalterada en la orina (34%).

El maleato de clorfeniramina es un antihistamínico debido a que actúa como un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 y como consecuencia produce broncodilatación y reduce la secreción nasal, además de la acción ocular y faríngea; alivia los estornudos, la rinorrea y el prurito. Su acción se inicia en 30 minutos aproximadamente, el máximo en 1 a 2 horas y sus efectos suelen durar de 4 a 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: Personas con asma, glaucoma, algunos trastornos del ritmo cardiaco (arritmias), hipertensión arterial, hipertrofia prostática, hipertiroidismo, diabetes mellitus, gastritis, úlcera péptica y en niños menores de 12 años. Asimismo, en los pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de la fórmula. No se use durante el embarazo ni la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de este medicamento está contraindicado durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son poco frecuentes cuando el medicamento se emplea en dosis terapéuticas. En personas susceptibles puede ocasionar somnolencia y/o sedación. Entre los efectos adversos más comunes se encuentra la estimulación del SNC debida a la cafeína, lo cual se manifiesta por nerviosismo, ansiedad, irritabilidad, insomnio, temblores, hiperestesia y taquicardia. El maleato de clorfeniramina puede provocar mareos, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores; sus efectos adversos más comunes sobre el tubo digestivo incluyen anorexia, náuseas, vómito, dolor epigástrico y estreñimiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tiene información sobre efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad con NEXT®-TABS.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de antihistamínicos con alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros agentes depresores del SNC puede potenciar el efecto sedante de la clorfeniramina. La acción de los agentes anticoagulantes por administración oral puede ser inhibida por los antihistamínicos. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El paracetamol puede interferir con las determinaciones de ácido úrico en plasma, sobre todo si se utiliza un método con fosfotungstato, así como puede alterar la determinación de glucosa si se utiliza el método oxidasa/peroxidasa. Grandes dosis pueden ocasionar el incremento de aminotransferasas plasmáticas y aumentar la concentración de bilirrubina en plasma, además de prolongar el tiempo de protrombina.

La cafeína puede interferir con la determinación del ácido úrico por el método colorimétrico en que se utiliza ácido fosfotungsténico y con la determinación de bilirrubina.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos reduce su biodisponibilidad.

La administración de paracetamol por tiempo prolongado puede ocasionar daño hepático.

Desde el inicio y durante el tratamiento debe evitar manejar vehículos y operar maquinaria pesada, ya que el medicamento puede deprimir el SNC y ocasionar somnolencia en pacientes susceptibles.

No debe exceder la dosis recomendada. No debe tomarse durante más de 5 días.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 12 años es una tableta cada 8 horas.

PRESENTACIONES:

Cajas con 6, 10, 12 y 20 tabletas.

Caja dispensadora con 100 carteras con 6 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.