FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Nifedipino 10.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihipertensivo: Hipertensión arterial leve, moderada y severa. Hipertensión arterial secundaria, como coadyuvante en el tratamiento etiológico (feocronocitoma, aldosteronismo primario, estenosis de la arteria renal). Crisis (urgencias) hipertensivas.

Antianginoso: Tratamiento y profilaxis de la insuficiencia coronaria aguda y crónica (especialmente angina de pecho y secuelas del infarto del miocardio); angina de esfuerzo, angina de Prinzmetal y angina inestable.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa. La biodisponibilidad sistemática de la administración oral de nifedipino es de 45-68% debido a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 ag/L. El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los metabolitos no muestran actividad farmacodinámica. El nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente, en colon 5-15% es eliminado por la bilis en las heces. La vida media de eliminación es de 1.7-3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No suministrar en embarazo, lactancia y choque cardiogénico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El nifedipino está contraindicado en el embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna, no existe suficiente evidencia sobre el efecto del nifedipino en el lactante. Por lo tanto, la lactancia debe detenerse si se hace necesario un tratamiento con nifedipino durante dicho periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse en casos aislados y sobre todo al comienzo del tratamiento, siendo de naturaleza pasajera y leve en la mayoría de las veces: pesadez de cabeza, rubefacción facial, sensación de calor, vértigos, malestar y cansancio. Edema maleolar. Hiperplasia gingival aislado, dolor precoidal. Si se comprueba su relación con NIFEDIGEL®, debe suspenderse la medicación. Son extremadamente raras las reacciones colestáticas seudoalérgicas (no relacionadas a IgE). Raras veces al comienzo del tratamiento disminuye la aptitud para conducir o manejar máquinas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Amplios estudios en animales de experimentación, no se observan efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en tres especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de una de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máximas para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto hipotensor del nifedipino puede ser potenciado por otros medicamentos antihipertensivos. La administración simultánea con b-bloqueadores debe ser cuidadosamente vigilada, ya que puede ocurrir hipotensión severa. La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede conducir a la disminución de la depuración de digoxina y el consecuente aumento en los niveles plasmáticos de esta sustancia.

La administración concomitante de nifedipino con quinidina conduce a una disminución de los niveles de esta última, así como a un aumento de los niveles de quinidina consecutivo a la descontinuación de nifedipino. La cimetidina y ranitidina elevan los niveles plasmáticos de nifedipino y pueden por lo tanto potenciar su afecto antihipertensivo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El nifedipino aumenta la excreción necesaria de sodio y agua. No se han descrito otras alteraciones de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

En pacientes con hipotensión severa; pacientes dializados con hipertensión maligna: Someter a monitorización.

El nifedipino debe ser empleado con precaución en sujetos que manejan vehículos u operan maquinaria, especialmente cuando se combina con alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Antianginoso: En general se recomienda una cápsula 3 veces al día. En casos que lo ameriten se puede administrar hasta 2 cápsulas 3 veces al día; sin embargo, en estos pacientes debe haber un intervalo entre las tomas no menor de 2 horas. La cápsula se puede masticar y mantener su contenido en la boca. Puede tragarse la cápsula sin masticar, con un poco de líquido.

En caso de amenaza de ataque agudo: Morder la cápsula y mantener su contenido en la boca. La cápsula de gelatina vacía se puede tragar.

Antihipertensivo: Una cápsula de NIFEDIGEL® (10 mg) cada 8 horas por vía oral o sublingual.

Crisis hipertensivas: En las crisis hipertensivas, en las cuales siempre hay un riesgo inminente de lesión severa e irreversible en el encéfalo, en el corazón, en los riñones y en otros órganos, 2 cápsulas de NIFEDIGEL® (20 mg) por vía sublingual descienden rápidamente –y al cabo de 5 minutos– las cifras tensionales tanto sistólicas como diastólicas. El efecto antihipertensivo se mantiene alrededor de 4 horas.

NIFEDIGEL® también puede administrarse por vía oral. Una vez que se ha controlado la crisis hipertensiva se pasa al tratamiento crónico de la hipertensión arterial con NIFEDIGEL®.

El efecto antihipertensivo tan rápido que se obtiene con NIFEDIGEL® es muy apreciado en las salas de cuidados intensivos y en las unidades coronarias, así como en los servicios de urgencias, ya que hace totalmente innecesaria la administración intravenosa de medicamentos como el nitroprusiato de sodio, el diazóxido, etcétera; que además requieren de un cuidado muy estrecho durante todo el tiempo de administración.

NIFEDIGEL® permite iniciar el tratamiento desde el domicilio del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones de la conciencia que pueden llegar a coma, caída de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, choque cardiogénico con edema pulmonar. En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de las condiciones estables cardiovasculares tienen prioridad. Después de la ingestión oral está indicado el lavado gástrico, si es necesario, combinado con irrigación del intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden ser tratados sintomáticamente con ß-simpaticomiméticos.

La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede ser tratada con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio a 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario). Si no se logra un aumento adecuado de la presión sanguínea con calcio y b-simpaticomiméticos se pueden administrar vasoconstrictores simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina a dosis según respuesta. Líquido adicional o volumen, debe administrarse con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 cápsulas de 10.0 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz. Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

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