FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NILID está indicado en procesos musculoesqueléticos como bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces por su acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética, así mismo en odontalgias, heridas, dismenorrea, faringitis, amigdalitis, otitis y en cuadros postoperatorios.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: NILID no es un AINES clásico; sin embargo, tiene una acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética, se considera un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2, así como de las prostaglandinas causantes de los procesos inflamatorios. Por su afinidad mayor de COX-2 sobre COX-1, logra un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, teniéndose como ventaja sobre todos los demás AINEs, además a la nimesulida se le atribuye que ejerce acción inhibitoria en la translocación de la fosfodiesterasa I.V. e inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y las células cebadas, además de neutralizar el ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos en el proceso inflamatorio. En resumen , la acción antinflamatoria se produce al limitarse la acción de los radicales superóxido que provocan el daño tisular, el efecto antipirético se observa que reduce la vasodilatación y finalmente la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, reduciendo de manera concomitante el dolor.

Absorción: Después de la administración de 100 mg de nimesulida por vía oral en sujetos voluntarios sanos, se observó una rápida absorción, alcanzando concentraciones medias en plasma de 2.86 a 4. 58 mg/L entre 1.22 a 3.83 horas después de su administración. La presencia de alimentos no provoca cambios en su absorción.

Distribución: Se distribuye a través del espacio extracelular y los valores del volumen de distribución tienen un rango de 0.19 a 0.39 L/kg. La vida media terminal es de 1.96 a 4.73 horas. Se sabe se une a proteínas plasmáticas.

Eliminación: La nimesulida se excreta sin cambios por la orina en el 80%, el resto (20%) es por heces, es eliminado por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, al ácido acetilsalícílíco o a otros antiinflamatorios no esteroideos, no debe administrarse en pacientes con hemorragia o úlcera gastrointestinal activa, insuficiencia hepática cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la coagulación, a mujeres embarazadas y en menores de 12 años.

Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe de ser administrado NILID durante el embarazo, se sabe que en la leche materna se excreta la nimesulida, por lo que se debe evitar el producto en ésta etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Entre las reacciones que se pueden presentar están las pirosis, náusea, sensación de plenitud o dolor en epigastrio, al igual que al ingerir otros AINEs puede desencadenar o acentuar la úlcera péptica y/o sangrado gastrointestinal.

Otra sintomatología ocasional es el vértigo, somnolencia y erupción cutánea. En casos muy aislados puede aparecer el síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) ictericia, coleastasis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios llevados a cabo en animales con toxicidad crónica, la nimesulida no ha presentado efectos de carcinogénesis, en pruebas llevadas in vivo e in vitro, no se ha encontrado potencial de mutagénesis y finalmente a diferentes dosis no se demostró teratogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cualquier tratamiento que provoque irritación gástrica se tiene que tomar en cuenta al administrar NILID, ya que puede acentuar la sintomatología. La asociación de anticoagulantes y nimesulida trae como consecuencia mayor actividad de los primeros, por lo que debe corregirse la dosificación en cada paciente, lo mismo puede ser visto con hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos. Otros fármacos que pueden incrementar los niveles séricos son los salicilatos, tolbutamida y furosemida (bloquea el incremento de renina en plasma).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cuando los tratamientos son prolongados, se pueden ver alteraciones en las pruebas de enzimas hepáticas, que se corrigen al suspender o disminuir la dosificación, lo mismo sucede con las pruebas de coagulación (en pacientes tratados con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios), en las que debe de modificarse la dosis de nimesulida si es necesario.

Pueden incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en pacientes con padecimientos hemorrágicos, manejados con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria, patología del aparato gastrointestinal superior y en insuficiencia renal se debe administrar de acuerdo a la tasa de filtración glomerular. En insuficiencia hepática, se deberá monitorear con frecuencia las enzimas, si se llegaran a presentar alteraciones oculares, se debe interrumpir el fármaco y realizar una valoración oftalmológica.

Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal, discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente.

Este producto está indicado como tratamiento de segunda línea para el dolor agudo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis que se recomienda de NILID es de 1 tableta (100 mg) dos veces al día (cada 12 horas), que se puede incrementar de acuerdo a la severidad y a la respuesta de cada paciente. En patologías de tracto respiratorio superior, traumáticos, artritis reumatoide e intervenciones quirúrgicas, la dosis ponderal es de 3-5 mg/kg/día (dividido en dos tomas).

En dismenorrea primaria se administra 1 tableta cada 12 horas durante 10 días, iniciando la administración 5 días antes del sangrado.

No se administre en periodos de más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando se determina una sobredosificación del medicamento, se deben realizar las medidas terapéuticas sintomáticas, como es el lavado gástrico y administración de carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 o 20 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se use en embarazo, lactancia. No se administre a menores de
12 años. El empleo de este medicamento es delicado.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

SOLARA, S. A. de C. V.

Calle 5 de Mayo 307-A Col. Reforma
C.P. 52100, San Mateo Atenco, México

Reg. Núm. 583M2005, SSA IV