FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Nimesulida 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida es un medicamento que pertenece a la familia de los AINES, por lo tanto, está indicado como analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Ha demostrado ser eficaz como coadyuvante en el alivio de la inflamación, y fiebre ocasionadas por infecciones de vías respiratorias altas como faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis. Además está indicado en los procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones ocasionados por traumatismos tales como torceduras, contusiones y distensiones, esquinces, fracturas y luxaciones. También ha demostrado ser útil en el tratamiento de la dismenorrea primaria, y en el tratamiento del dolor posquirúrgico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Es una sulfonanilida. La nimesulida y compuestos estructuralmente similares, al parecer son inhibidores débiles de la síntesis de prostaglandinas, pero bloquean la función de leucocitos cuando se agregan in vitro y después de su ingestión. El efecto inhibidor comentado es particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y en la liberación de mediadores por parte de dichos leucocitos y otros tipos. Además, la nimesulida bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.

La nimesulida se absorbe en forma rápida y extensa después de la administración vía oral. El pico máximo se obtiene 3 horas después de su administración por vía oral. El compuesto se liga extensamente a proteínas plasmáticas (> 95%). La vida media es de casi tres horas. La nimesulida se metaboliza en hígado sobre todo a un derivado 4-hidroxi y los metabolitos se excretan de modo preferente (> 80%) por riñones. Aproximadamente un 25% de la dosis administrada por vía oral se recupera en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Nimesulida está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, así como en los pacientes que refieran rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas causadas por ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios.

Tampoco debe ser administrado en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa. Pacientes con antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, así como en individuos con trastornos de la coagulación o hipertensión arterial severa. Está contraindicado con el uso concomitante con sustancias activas con el conocido efecto hepatotóxico y consumo de alcohol. No se administre a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero existen reportes de casos de oligohidramnios severos como consecuencia de administrar nimesulida durante el embarazo. No existen estudios acerca de su eliminación a través de la leche materna, por tal motivo, no se recomienda su uso durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nimesulida generalmente es bien tolerado cuando se administra la dosis recomendada. En 5 a 10% de quienes reciben nimesulida, se han observado efectos adversos que suelen surgir en vías gastrointestinales, piel y sistema nervioso. El consumo de nimesulida se ha relacionado con la prolongación en los tiempos de sangrado.

Sistema Nervioso Central: Aun cuando no existen reportes, en raras ocasiones se ha descrito vértigo, hiperexcitabilidad, desórdenes del sueño y cefalea. Sistema gastrointestinal: Ocasionalmente se pueden presentar datos de dispepsia, tales como pirosis, náuseas y dolor en epigastrio de leve intensidad.

Efectos dermatológicos: A nivel cutáneo se han reportado lesiones purpúricas con tiempos de coagulación y cantidad de plaquetas normales. Así mismo, existe una baja incidencia de rash cutáneo, prurito, eritema y edema facial. En raras ocasiones se han reportado eventos de diaforesis. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico, necrosis epidérmica y casos muy aislados de síndrome de Stevens-Johnson. Existen escasos reportes de casos aislados compatibles con el síndrome de Reye.

Se pueden presentar trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) ictericia, colestasis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de nimesulida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice nimesulida.

El uso prolongado de AINES en combinación con acetaminofén puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones.

Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con AINES.

Algunos AINES pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos.

El uso de AINES en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos.

La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de AINES. El uso combinado de nimesulida con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol pueden incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se combina con otro AINES.

La administración concomitante de nimesulida con salicilatos o tolbutamida puede afectar los niveles séricos y por ende la respuesta terapéutica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento con nimesulida o en su consumo por tiempos prolongados puede incrementar los niveles de las enzimas hepáticas, la mayoría de las veces este efecto es transitorio y reversible.

Los tiempos de sangrado pueden encontrarse alargados cuando se administra junto con anticoagulantes o medicamentos que inhiban la agregación plaquetaria.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.

PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes durante el tratamiento con nimesulida experimenten signos y síntomas compatibles con daño hepático (por ejemplo anorexia, vómitos, náusea, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, ictericia) o pacientes con pruebas de función hepática anormal, discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente. Y en aquellos pacientes en quienes se administre por tiempos prolongados, es necesario realizar un monitoreo constante de estos signos y síntomas compatibles con daño hepático; en caso de presentarse incremento en los niveles de enzimas hepáticas deberá suspenderse inmediatamente la administración del medicamento y no volver a utilizar la nimesulida por ningún motivo. Existen reportes de eventos adversos hepáticos posterior al consumo de nimesulida por periodos de tratamiento menores a un mes.

Nimesulida debe ser administrado con precaución en personas con antecedentes de úlcera péptica, en sujetos tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria o que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca.

Nimesulida no debe ser administrado en personas con historia de disfunción o anormalidades hepáticas o defectos en la coagulación. En aquellas personas con hipertensión o problemas cardiacos severos que ocasionen retención de líquidos o edema, en pacientes con historia previa de sangrado, úlceras o perforación a nivel gastrointestinal. Tampoco debe ser administrado en combinación con medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

No se recomienda el uso de nimesulida por periodos prolongados en pacientes geriátricos debido a la mayor susceptibilidad de este tipo de pacientes a presentar reacciones adversas a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Este producto está indicado como tratamiento de segunda línea para el dolor agudo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda una dosis de 100 mg cada 12 hrs, aumentando paulatinamente la dosis según la respuesta del paciente. Es recomendable administrar el medicamento después de las comidas. Es conveniente considerar una reducción de la dosis en los pacientes ancianos.

No se administre en periodos de más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con nimesulida se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal.

No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que el manejo debe ser sintomático. Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como: ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir diálisis para reducir el riesgo de alteración renal. Sin embargo, no remueve por completo la nimesulida.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento es delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria, C.P. 04380

Delegación Coyoacán, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Reg. Núm. 498M2002 SSA IV