FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Cefalexina monohidratada equivalente a 500 mg de cefalexina
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NIXELAF-C* (cefalexina) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de primera generación para administración oral, el cual es activo contra una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado en el tratamiento de las siguientes enfermedades causadas por microorganismos susceptibles:

Infecciones del tracto respiratorio: provocadas por S. pneumoniae y grupo A de Streptoccoccus β-hemolítico o S. pyogenes (la penicilina es por lo general el fármaco de elección en el tratamiento y prevención de infecciones por Streptoccoccus, incluyendo la profilaxis de fiebre reumática; NIXELAF-C* es efectivo en la erradicación del Streptoccoccus de la nasofaringe; sin embargo, no se dispone de información sobre la eficacia de NIXELAF-C* en la profilaxis de la fiebre reumática).

- Infecciones de oídos: otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, Staphylococcus, Streptoccoccus, y M. catarrhalis.

- Infecciones del tracto genitourinario: provocadas por E. coli, P. mirabilis, y Klebsiella sp. o K. pneumoniae, tales como pielonefritis agudas y crónicas, cistitis, prostatitis aguda.

- Infecciones dentales: causadas por Staphylococcus y/o Streptoccoccus.

- Infecciones de la piel y tejidos blandos: causadas por Staphylococcus y/o Streptoccoccus.

- Infecciones de los huesos y articulaciones: causadas por Staphylococcus y/o P. mirabilis.

- Continuación de una terapia con cefalosporinas, iniciada parenteralmente.

Nota: Se deben efectuar los cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados antes y durante el tratamiento para determinar la susceptibilidad del microorganismo patógeno a la cefalexina. Cuando estén indicados, deben realizarse estudios de función renal.

Bacteriología: NIXELAF-C* es resistente a la acción de la penicilinasa del Staphylococcus y también es activo contra Staphylococcus aureus resistente a la penicilina y otras cepas de Staphylococcus (excepto aquellas resistentes a la meticilina). Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactie (grupo B) y otros Streptoccoccus β-hemolíticos y la mayoría de los Streptoccoccus del grupo Viridans son altamente susceptibles a la cefalexina.

La Cefalexina tiene una actividad in vitro contra especies de E. coli y Klebsiella, Proteus mirabilis, Corynebacterium diphtheriae, especies de Salmonella y Shigella. La Neisseria gonorrohoeae y la N. meningitidis son también susceptibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Administrada oralmente, la cefalexina es absorbida rápida y prácticamente en su totalidad (más del 90%). Las concentraciones máximas séricas alcanzadas a una hora de la administración son aproximadamente de 15-20 y 25-30 mg/L después de una dosis de 500 mg y 1 g, respectivamente. Estudios de dosis múltiples demostraron que la cefalexina no se acumula en el cuerpo. Cuando la cefalexina es administrada con alimentos, hay un retraso en la absorción y se obtiene un nivel sérico bajo; sin embargo, las concentraciones séricas son más prolongadas que las obtenidas en sujetos en ayunas, por lo que NIXELAF-C* puede ser administrado con o sin los alimentos. Su absorción no se ve afectada por la enfermedad celíaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericiada o divertículosis duodenal yeyunal. La absorción no se lleva a cabo en el estómago sino en la parte más alta del intestino delgado. Las mujeres embarazadas absorben perfectamente la cefalexina; se ha encontrado cefalexina en el fluido amniótico y en la circulación fetal. La cefalexina es capaz también de pasar a la leche materna; 4 horas después de una dosis oral de 500 mg, se alcanzaron niveles de 4 mg/l en la leche. NIXELAF-C* tiene un alto margen de seguridad.

Distribución: Las cefalosporinas penetran muy bien en los tejidos, huesos y articulaciones, así como en la cavidad pericardiaca y pleural. La unión a proteínas es baja (6-15%). El volumen de distribución es de 15 ± 2.3 litros. La penetración de cefalexina en el fluido cerebro-espinal es pobre (1.3 mg/l de 3-4 horas después de la administración oral de 750 mg de cefalexina).

Metabolismo: La cefalexina no es metabolizada en el cuerpo y es excretada sin cambios en la orina. En individuos con función renal normal, la vida media es de 1 hora, pero es mayor en el recién nacido.

Excreción: La cefalexina es excretada exclusivamente a través del riñón. Cerca del 50-60% de la dosis administrada es recuperada sin cambios en la orina durante las primeras dos horas después de la administración, y de un 80 a 100% es recuperado luego de 6-8 horas. En pacientes con impedimento renal, la velocidad de excreción se ve disminuida, por lo que se alcanzan niveles séricos más altos y prolongados que en individuos normales, así que puede ser necesario realizar ajustes al régimen de dosificación.

La cefalexina administrada oralmente puede ser removida por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

Farmacodinamia: Se trata de un agente bactericida que, en concentraciones adecuadas, actúa mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular, originando defectos en la pared bacteriana, los cuales afectan su permeabilidad y originan la muerte de la bacteria, por lo que la cefalexina tiene acción bactericida.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas, y/o a los ingredientes de la fórmula. Infecciones graves generales que precisan de una terapia parenteral con cefalosporinas no deben tratarse oralmente en la fase aguda.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como en todas las ocasiones que se administran medicamentos a las pacientes embarazadas, se aconseja cautela en el primer trimestre del embarazo. La cefalosporina se considera como un medicamento clase B de la clasificación de la FDA (es decir sin riesgo fetal, ya que no se han demostrado efectos teratogénicos, embriotóxicos o mutágenos), por lo que su empleo en el segundo o tercer trimestre del embarazo es seguro. Se ha demostrado que la cefalexina es excretada en la leche materna, por lo tanto, se recomienda que las madres que la reciban no alimenten al seno materno a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Muy rara vez se producen efectos secundarios; hasta ahora no se han observado graves efectos colaterales. Una pequeña proporción de los pacientes que reciben NIXELAF-C*(cefalexina) pueden experimentar trastornos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea. Como en otros antibióticos de amplio espectro, hay raros reportes de colitis pseudomembranosa; el empleo prolongado puede originar sobrecrecimiento de Candida, en la forma de vulvovaginitis.

También se han reportado neutropenia reversible y se ha presentado raramente en algunos pacientes eritema cutáneo por medicamentos y urticaria maculopapular. NIXELAF-C* debe emplearse con cautela en los casos de reacciones de hipersensibilidad medicamentosa. Ocasionalmente se presenta cefalalgia, debilidad, vértigo, aturdimiento, eosinofilia y neutropenia, estomatitis, moniliasis vaginal, prurito anal.

En casos aislados pueden manifestarse disfunciones renales reversibles. En casos contados puede producirse temporalmente una hepatitis colestática como ocurre con algunas penicilinas y otras cefalosporinas.

Rara vez se observan reacciones severas en la piel incluyendo la necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática), el síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y anafilaxia. Como en otras cefalosporinas, hay raros reportes de nefritis intersticial reversible. Las reacciones alérgicas a cefalosporinas suelen ser más leves que a las penicilinas y resultan más frecuentes en pacientes con una conocida alergia a penicilinas. Existe la posibilidad de reacciones anafilácticas; sin embargo, se producen sólo en casos sumamente contados. Los síntomas alérgicos suelen desaparecer una vez suspendido el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a que las cefalosporinas como NIXELAF-C* sólo actúan sobre microorganismos proliferantes no deben combinarse con antibióticos bacteriostáticos.

La administración simultánea de cefalexina y probenecid provoca concentraciones séricas más altas y prolongadas de la primera, debido a que la velocidad de depuración por el riñón se ve reducida.

El tratamiento concomitante de cefalosporinas en altas dosis y medicamentos nefrotóxicos como aminoglucósidos o diuréticos potentes pueden producir efectos adversos sobre la función renal.

Combinar cefalosporinas y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de protrombina. No se conocen incompatibilidades con cefalosporinas orales.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hay interferencia en las pruebas de glucosuria (falsos positivos) que emplean agentes reductores del cobre (soluciones de Benedict y Fehling). También existe interferencia con los métodos de picrato alcalino, para determinación de creatinina.

Se ha informado de pruebas de Coombs directas positivas durante el tratamiento con cefalosporinas. En las pruebas de Coombs en recién nacidos, cuyas madres han recibido antibióticos cefalosporínicos antes del parto, se debe tener presente que una prueba de Coombs positiva puede deberse al medicamento. También pueden existir alteraciones en los estudios hematológicos o en las pruebas de compatibilidad sanguínea.

Las cefalosporinas pueden interferir con la determinación de cuerpos de cetona en la orina.

PRECAUCIONES GENERALES: Existe la posibilidad de que ocurran reacciones cruzadas en los pacientes alérgicos a las penicilinas. El uso prolongado de la cefalexina puede originar sobre-infecciones por causa de microorganismos no susceptibles, como Candida, Enterococcus, Clostridium difficile, etc., lo que requiere la interrupción del tratamiento.

Durante una terapia prolongada con este tipo de fármacos, es recomendable realizar estudios periódicos de la función renal, hepática y biometría hemática.

La colitis pseudomembranosa se asocia al empleo de antibióticos de amplio espectro, por lo que la diarrea severa en estos pacientes puede ser considerada como una posibilidad diagnóstica. Como otros antibióticos de excreción renal, cuando esta función es insuficiente, la dosis de NIXELAF-C* debe ser ajustada (vea Dosis y Vía de administración).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos y niños > 12 años: La mayoría de las infecciones responden a una dosis de 1-2 g, divididos en 2-3 tomas (500 mg cada 8 h). Se debe considerar la siguiente información adicional:

Cuando se trata de infecciones severas o de tejidos profundos, cuando participan organismos poco sensibles, la dosis debe incrementarse de 1 a 1.5 g cada 6 h.

En la profilaxis de infecciones urinarias en adultos, se recomienda la dosis de 125 mg cada noche y puede ser continuada por varios meses (la suspensión de 125 mg/5 mL está indicada para este uso).

Niños < 12 años: Las dosis siguientes para niños se derivan del rango de dosis de 25-60 mg/kg peso/día. Para enfermedades crónicas, infecciones severas o de tejidos profundos, esta dosis puede elevarse a 100 mg/kg/día, hasta un máximo de 4 g al día.

7-12 años: 250-500 mg/día cuatro veces al día a 500 o 1,000 mg cada 12 horas.

Para el tratamiento de la mayoría de las infecciones agudas, el tratamiento debe continuarse por lo menos dos días después de que los signos clínicos se han normalizado y los síntomas han desaparecido, pero en los casos crónicos, como enfermedades recurrentes del tracto urinario, es recomendable el tratamiento con 500 mg cuatro veces al día durante dos semanas. Para gonorrea una dosis única de 3 g con 1 g de probenecid, es suficiente en el caso de los varones.

En el caso de las pacientes femeninas son efectivos 2 g de cefalexina con 0.5 g de probenecid. La administración concurrente de probenecid retrasa la excreción de la cefalexina y eleva los niveles séricos entre un 50 y 100%.

En infecciones por Streptococcus β-hemolíticos es necesario observar una terapia mínima de 10 días para evitar secuelas.

La cefalexina no es nefrotóxica, pero como otros antibióticos de excreción renal, existe acumulación innecesaria cuando la función renal está por abajo del 50% de lo normal. En general se recomienda reducir la dosis sólo cuando la depuración de creatinina es inferior a 10 mL/min. Las dosis máximas recomendadas en adultos (6 g) y en niños (4 g) deben reducirse al 50% en la insuficiencia renal leve, 75% en la moderada y 87.5% en la severa.

En pacientes seniles debe tomarse en cuenta especialmente la función renal. Los adultos sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis adicional de 500 mg de NIXELAF-C* post-diálisis, con un máximo de 1 g al día. Los niños con insuficiencia renal deben recibir 8 mg/kg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En caso de diarreas graves y duraderas, es posible que exista una colitis pseudomembranosa producida por antibióticos (diarreas sanguinolentas, mucosas acuosas, dolor abdominal sordo difuso hasta cólico, fiebre, ocasionalmente tenesmos) que pondría en peligro la vida.

Al manifestarse reacciones de hipersensibilidad, en particular una reacción anafiláctica, hay que suspender la terapia tratando al paciente con los medios usuales en tales casos, como adrenalina, antihistamínicos y corticosteroides.

Tratamiento: Suspender inmediatamente la administración de NIXELAF-C* en caso de presentarse los síntomas anteriores, iniciando una terapia adecuada (p. ej., vancomicina oral 4 veces 250 mg) correspondiente al agente comprobado. Están contraindicados preparados inhibidores de la peristalsis.

Los niveles de cefalexina pueden reducirse por medio de diálisis peritoneal o hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco etiquetado con 10, 15 o 20 cápsulas de 500 mg.

Frasco etiquetado con 10, 15 o 20 cápsulas de 500 mg. Caja de cartón con 10, 15 o 20 cápsulas en envase de burbuja de 500 mg.

Todas las presentaciones con instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@bruluagsa.com

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México, México.

Reg. Núm. 286M2001 SSA IV