FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Brimonidina tartrato 2.00 mg
Vehículo cbp 1.00 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Brimonidina tartrato está indicada para el tratamiento de la hipertensión ocular y el glaucoma de ángulo abierto y para el tratamiento pre y postláser. La Brimonidina tartrato está indicado en monoterapia para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular, en los que se conoce o sospecha de intolerancia o contraindicación de la terapia con betabloqueadores tópicos. En tratamiento combinado se utiliza como coadyuvante en caso de que la presión intraocular no esté debidamente controlada con un betabloqueador.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Brimonidina es un α-2 agonista adrenérgico selectivo tópico para uso oftálmico. Presenta una estructura y características similares a la clonidina y apraclonidina. Después de la administración ocular de una solución al 0.2% (2.0 mg/mL), la Brimonidina se absorbe y distribuye en la córnea, la conjuntiva, el iris, el cuerpo ciliar (sitio de acción) y el humo acuoso. La ruta principal de penetración ocular es la córnea; se alcanza el máximo en la concentración plasmática dentro de 1 a 4 horas y su concentración empieza a disminuir teniendo un tiempo de vida media en el sistema de 3 horas aproximadamente. En humanos el metabolismo de Brimonidina es extenso. Es metabolizado primeramente en el hígado. La mayor vía de eliminación de la Brimonidina y sus metabolitos es por la orina. Después de una administración oral de un derivado radioactio de Brimonidina, el 87% de la dosis se eliminó en un lapso de 120 horas, encontrándose que un 74% de la misma se eliminó en la orina. La Brimonidina reduce la presión intraocular por un doble mecanismo de acción: reduciendo la formación de humor acuoso en los cuerpos ciliares e incrementando el flujo de salida de humor acuoso a través del tracto uveoescleral. La estructura molecular de la Brimonidina presenta un anillo doble, esto le da la característica de ser 1,000 veces más selectiva por los receptores α-2 que los receptores α-1, con lo que se evita la vasoconstricción, retracción del párpado y la midriasis que provoca la estimulación de los receptores α-1. La Brimonidina es 10 veces más selectiva a receptores a-2 que la clonidina y 28 veces más selectiva α-2 que la apraclonidina. El máximo efecto de la Brimonidina se alcanza a las 2 horas después de su administración tópica con una duración de acción poco prolongada (como máximo 12 horas). El metabolismo oxidante de la Brimonidina le da al fármaco un potencial bajo de alergia.

CONTRAINDICACIONES: La Brimonidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula; también está contraindicada en pacientes que están recibiendo una terapia inhibitoria de Monoaminooxidasa (IMAO), tratamiento con antidepresivos tricíclicos y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de la Brimonidina tartrato durante el embarazo a menos que el beneficio a la madre justifique el posible riesgo en el feto, ya que en estudios con animales se demuestra que la Brimonidina cruza la barrera placentaria y entra en el sistema circulatorio del feto. No se tienen estudios necesarios para determinar si la Brimonidina tartrato es excretada por la leche materna en humanos, pero en estudios en animales se ha comprobado que la Brimonidina tartrato se excreta por la leche materna. La decisión de descontinuar la terapia o la lactancia se hará de acuerdo a la importancia del fármaco para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes que se presentaron en pacientes con un tratamiento con Brimonidina tartrato son las siguientes: resequedad en la boca, hiperemia ocular, ardor y picazón, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, cansancio/somnolencia, folículos en la conjuntiva, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular.

Muy ocasionalmente se han observado (3 a 9% de los pacientes): decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, resequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema del párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular.

Los siguientes efectos colaterales se observaron en menos del 3% de los pacientes: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, resequedad nasal y síncope.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se observaron efectos carcinogénicos de la Brimonidina tartrato en un estudio en el que se administró a ratones y ratas durante un periodo de 21 a 24 meses respectivamente. Durante ese periodo, la dosis administrada fue de 2.5 mg/kg/día en los ratones y de 1.0 mg/kg/día en ratas, aproximadamente 77 y 118 veces más con respecto a las concentraciones plasmáticas estimadas en humanos tratados con una gota de Brimonidina tartrato tres veces al día.

La Brimonidina ha sido evaluada en varios estudios de seguridad usando dosis mayores de las que se usan en humanos. Los estudios de toxicidad ocular y sistémica de 6 meses en conejos y un año en monos con formulaciones al 0.2, 0.5 y 0.8% de formulaciones oftálmicas de Brimonidina arrojaron resultados negativos.

La Brimonidina tartrato resultó no mutagénica o citogénica en una serie de pruebas in vitro e in vivo entre las cuales se incluyeron la prueba de Ames, la prueba de aberración cromosomal en células de ovario de Hámster chino, estudios citogénicos en ratones, etc.

Basados en la extensa investigación de seguridad a la que se sometió a la Brimonidina, se concluye que este fármaco posee un excelente perfil de seguridad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con otros medicamentos, pero debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos por el posible efecto aditivo o potenciador del fármaco. También, debe tenerse precaución en el uso simultáneo con drogas antihipertensivas, cardiotónicos, betabloqueadores (oftálmicos y sistémicos) debido a un posible efecto de la Brimonidina tartrato sobre la presión sanguínea y el pulso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay datos disponibles al momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Si bien la Brimonidina tartrato tiene un efecto mínimo sobre la presión arterial, debe tenerse cuidado en enfermedades cardiovasculares graves, pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia renal o hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica. No ingerible.

Dosis: Se recomienda la aplicación de una gota de Brimonidina tartrato en el(los) ojo(s) infectado(s) tres veces al día en lapsos de 8 horas. Para el tratamiento a largo plazo del glaucoma o hipertensión ocular aplicar una gota en el(los) ojo(s) infectado(s) cada 12 horas. Se puede usar conjuntamente con otros fármacos de aplicación oftálmica para disminuir la presión intraocular. Si se usa más de un fármaco de aplicación oftálmica, los mismos deben administrarse separadamente cada 5 minutos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información sobre casos de sobredosificación o intoxicación por el uso tópico de Brimonidina.

En un caso teórico de una sobredosis por vía oral, debe realizarse un vaciado del estómago induciendo el vómito o por lavado gástrico, tratamiento con carbón activado, teniendo en todo momento control de la vía aérea y recuperar el control del estado hemodinámico.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco gotero etiquetado con 5 mL con 2 mg/mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. En caso de embarazo o lactancia consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@lgrin.com

LABORATORIOS GRIN, S.A. de C.V.

Rodríguez Saro No. 630, Col. Del Valle

C.P. 03100, Benito Juárez

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 402M2004 SSA IV

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