FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Paracetamol 450.0 mg
Citrato de Orfenadrina 35.0 mg
Excipiente cbp 1 Cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NORFLEX® PLUS GB está indicado en el manejo de las afecciones dolorosas agudas del sistema músculo-esquelético, asociadas con traumatismo muscular, esguinces y torceduras, prolapso de disco intervertebral, trauma cervical, tortícolis aguda y otras condiciones musculares dolorosas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Orfenadrina es un relajante del musculo esquelético. Paracetamol es un analgésico y antipirético.

La combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado calmar más el dolor que cualquiera de las dos drogas por separado o en varios estudios que compararon paracetamol solo o paracetamol con codeína o aspirina. El modo de acción de la orfenadrina no se conoce. Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina está localizado en el sistema nervioso central, a pesar de que no se puede descartar un componente periférico menor. En modelos animales, la combinación de orfenadrina y paracetamol ha demostrado tener una mayor actividad analgésica y una duración de acción superior al uso de cualquiera de las drogas por sí sola.

NORFLEX® PLUS GB es suministrado como cápsula que contiene 35 mg de citrato de orfenadrina y 450 mg de paracetamol.

Luego de la administración de una dosis única de dos cápsulas de NORFLEX® PLUS GB, el pico de niveles plasmáticos de orfenadrina dentro de las 2 a 6 horas es de alrededor de 70 ng/mL.

Las concentraciones de paracetamol tuvieron su pico dentro de la primera hora a alrededor de 9 μg/mL. No hubo evidencia de que ninguna de las drogas interfiriera con la concentración de la otra. La orfenadrina y el paracetamol se eliminaron del plasma con vidas medias de aproximadamente 11 y 2,5 horas, respectivamente.

Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un metabolito, la tofenacina, está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva).

La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múltiples, posiblemente a causa de la inhibición del producto final. Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos. Por lo tanto, el aumento de la dosis de las cápsulas de NORFLEX® PLUS GB deberá hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.

CONTRAINDICACIONES: Las contraindicaciones de NORFLEX® PLUS GB emanan de la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina. NORFLEX® PLUS GB no deberá ser administrado a pacientes con glaucoma, retención urinaria (p. e., debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuello de la vejiga), miastenia gravis, insuficiencia hepática o desórdenes obstructivos del tracto gastrointestinal y trastornos de la coagulación.

Ancianos: Las precauciones y contraindicaciones hacen especial referencia a los pacientes de edad avanzada. La orfenadrina puede originar confusión (delirio) en estas personas de edad. Se recomienda que estos pacientes reciban una dosis reducida.

Debe ejercerse precaución cuando se administre NORFLEX® PLUS GB a pacientes con taquicardia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso corporal fetal y de la ganancia de peso postnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base mg/m2. No existen estudios apropiados o bien controlados en mujeres embarazadas. NORFLEX® PLUS GB debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto.

Lactancia: Para el citrato de orfenadrina no hay suficiente evidencia clínica que compruebe la seguridad de su uso durante la lactancia.

El paracetamol no ha mostrado eventos adversos cuando se administra durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sequedad bucal, náuseas, visión borrosa, desvanecimientos y desasosiego pudieran manifestarse en algunos pacientes susceptibles a la acción anticolinérgica de la orfenadrina. Estos síntomas desaparecen rápidamente tras la reducción de la posología o la cesación del tratamiento.

Debido a los efectos secundarios anticolinérgicos, NORFLEX® PLUS GB debe ser utilizado con cuidado cuando se maneja.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han llevado a cabo estudios que evalúen el potencial carcinogénico o mutagénico del citrato de orfenadrina. En un estudio sobre reproducción en ratas, el tiempo para apareamiento se incrementó significativamente a una dosis 113 veces la dosis máxima recomendada en humanos en base mg/m2.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas, ej. Atropina, fenotiazinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: La orfenadrina no se recomienda en pacientes portadores de Porfiria, ya que puede agudizar la evolución de la enfermedad. Por otro lado, el paracetamol debe ser administrado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: 1 a 2 Cápsulas tres veces al día.

Niños: NORFLEX® PLUS GB no está recomendado para niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sintomatología: Excitación, confusión mental y delirio conducente a coma. Pudieran manifestarse convulsiones, taquicardia, dilatación pupilar y la retención de orina.

La sobredosis de Paracetamol puede causar daño hepático agudo, pero puede que los síntomas no aparezcan hasta varios días después de ingerido.

Tratamiento: Deberá practicarse inmediatamente un lavado con sonda gástrica, al margen de la estimación de la dosis de fármaco ingerida. Las convulsiones y el delirio responden a dosis relativamente grandes de diazepam, preferentemente por vía oral.

Es importante mantener una hidratación adecuada del paciente. Se recomienda el inmediato traslado del paciente a un hospital, en donde pueda iniciarse prontamente el constante control supervisado de las tasas hemáticas del paracetamol en el plasma. Si se instituye lo suficientemente pronto, el tratamiento con N-acetilcisteína. I-metionina o I-cisteamina, reducirá al mínimo cualquier lesión hepática.

PRESENTACIONES:

Caja con 4, 10, 20, 30, 40 o 50 cápsulas en envase burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso durante el embarazo queda a criterio del médico. No se use durante la lactancia ni por más de 7 días. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@morepharmacorp.com

Este medicamento puede alterar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Hecho en México por:

Gelpharma, S.A. de C.V.

Av. Paseo del Pacífico No. 380

Guadalajara Technology Park

C.P. 45010, Zapopan, Jalisco, México

Para:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque lndustrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Distribuido por:

MORE PHARMA CORPORATION, S. de R.L. de C.V.

Hormona No. 2-C, Col. San Andrés Atoto,

C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, México, México.

Sanfer®

Reg. Núm. 059M2014 SSA IV