FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Agonista de los receptores dopaminérgicos, que inhiben a la secreción de prolactina.

Hiperprolactinemia idiopática u originada por la secreción de prolactina por un microadenoma o macroadenoma hipofisario, asociada a sus manifestaciones clínicas tales como galactorrea, oligomenorrea, amenorrea, infertilidad y reducción de la libido.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Características farmacodinámicas:

Grupo Farmacoterapéutico: Agonista de los receptores de la dopamina, inhibidores de la prolactina.

Código ATC: G02C B04.

La quinagolida es un agonista selectivo de los receptores D2 de la dopamina. Ejerce un efecto inhibitorio sobre la secreción de la prolactina, pero no reduce la concentración sérica normal de otras hormonas de la hipófisis. La reducción de la prolactina ocurre en un plazo de 2 horas después de su administración, alcanza una concentración máxima en 4 a 6 horas y se mantiene durante 24 horas. La duración del efecto terapéutico es dosis-dependiente.

El tratamiento a largo plazo con NORPROLAC reduce el tamaño o limita el crecimiento de los macro y microadenomas de la pituitaria secretores de prolactina.

Características farmacocinéticas: Debido a que no se disponen de estudios con administración IV del medicamento, no se cuenta con información relacionada con la biodisponibilidad absoluta, tasa de depuración y volumen de distribución.

La quinagolida se absorbe rápidamente. No se ha estudiado la influencia de la ingesta concomitante de alimento sobre la absorción. La concentración máxima en el plasma (cerca de 10 picogramos/ml en estado estacionario) se obtiene después de 30 minutos después de administrar una dosis de 75 microgramos. La unión a las proteínas es de aproximadamente 90% y es de características no específicas. La vida media de eliminación es cercana a 11 horas (dosis única) y de 17 horas en estado estacionario. El metabolismo de la quinagolida es extenso.

La quinagolida y su análogo N-desetil se presentan en pequeñas cantidades en la sangre. El análogo de N-desetil produce un efecto farmacológico similar al de la sustancia madre, pero es menos potente y probablemente no contribuye al efecto clínico. El sulfato y los conjugados glucurónidos representan los principales metabolitos presentes en la circulación. En orina, los principales metabolitos son los conjugados glucurónidos y los sulfatos de quinagolida así como los análogos N-desetil - y N, N-bidesetil. En las heces se encuentran formas no conjugadas de los tres componentes.

La farmacocinética no se ha estudiado en pacientes mayores (ancianos) o pacientes con deterioro de la función hepática o renal.

CONTRAINDICACIONES: Deterioro grave de la función hepática o renal. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque los datos en animales no proporcionan ninguna evidencia de que el NORPROLAC tenga algún potencial efecto embriotóxico o teratogénico, la experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada.

En las pacientes que desean concebir, el NORPROLAC debe interrumpirse cuando se confirme el embarazo, a menos que haya una razón médica para la continuación de la terapia.

No se ha observado ningún aumento en la incidencia de aborto después de retirar el fármaco en este punto.

Si el embarazo ocurre en presencia de un adenoma hipofisario y el tratamiento con NORPROLAC se ha suspendido, será necesaria una evaluación cuidadosa durante el embarazo.

La lactancia generalmente no es posible debido a que el NORPROLAC suprime la producción láctea. De persistir durante el tratamiento, no se recomienda el amamantamiento, ya que se desconoce si la quinagolida se elimina a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de las reacciones adversas son transitorias y dependientes de la dosis. En contadas ocasiones las reacciones adversas son suficientemente graves como para requerir la interrupción del tratamiento.

Desórdenes del control de impulsos: Ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, gastos o compras compulsivas, comer en exceso o comer compulsivamente puede ocurrir en pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluyendo NORPROLAC.

La hipotensión ortostática reportada después del uso del NORPROLAC puede dar lugar raramente a un síncope.

El riesgo de reacciones de hipersensibilidad no ha sido excluido.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos en animales no proporcionan ninguna prueba de que NORPROLAC® posea un potencial riesgo embriotóxico o teratogénico, pero la experiencia en mujeres embarazadas todavía es limitada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no se han realizado estudios de interacción ni tampoco se han reportado interacciones entre el NORPROLAC y otros fármacos. En algunos argumentos teóricos, podría esperarse un menor efecto reductor de la prolactina cuando se utilizan concomitantemente fármacos con características firmemente antagónicas de la dopamina (por ejemplo, agentes neurolépticos).

Dado que la potencia de la quinagolida por los receptores 5-HT1 y 5-HT2 es aproximadamente 100 veces menor que por los receptores D2, es poco probable la interacción entre el NORPROLAC y los receptores 5-HT1a. Sin embargo, se debe tener cuidado con el uso concomitante de los medicamentos que interfieren con estos receptores.

Debido a los escasos datos disponibles con respecto a la(s) enzima(s) implicada(s) en el metabolismo de la quinagolida, es difícil anticipar las interacciones farmacocinéticas potenciales. Asimismo, faltan datos con respecto a la posibilidad de que la quinagolida afecte la farmacocinética de otros medicamentos, por ejemplo, a través de la inhibición enzimática. Por tanto, se recomienda precaución si el NORPROLAC se combina con otros productos medicinales, particularmente fármacos conocidos por ser potentes inhibidores de las enzimas que metabolizan los medicamentos.

La tolerabilidad al NORPROLAC se puede reducir por el consumo de alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Disminución de los niveles plasmáticos de prolactina.

PRECAUCIONES GENERALES: La hiperprolactinemia puede ser fisiológica (embarazo, lactancia), así como puede ser debida a otras causas como tumores en el hipotálamo o glándula hipofisaria y por el efecto de diversos fármacos. Por tanto, es importante que la causa específica de la hiperprolactinemia se esclarezca lo mejor posible y se inicie la terapia causal.

Debido a que la hipotensión ortostática puede dar lugar a un síncope en casos raros, se recomienda verificar la presión arterial en decúbito y de pie durante los primeros días de la terapia y después de los aumentos de la dosis. Además, los cambios en la presión sanguínea ortostática reflejados en aumentos de frecuencia cardiaca pueden ser relevantes para pacientes con cardiopatías graves.

En las mujeres que sufren de trastornos de la fertilidad relacionados con la prolactina, ésta puede restaurarse con el tratamiento con NORPROLAC. Por tanto, es preciso informar a las mujeres en edad reproductiva que no deseen embarazarse, la necesidad de utilizar un método confiable de contracepción.

En algunos casos, incluyendo en pacientes sin antecedentes de enfermedad mental, el tratamiento con NORPROLAC se ha asociado con psicosis aguda, la cual generalmente revierte al interrumpir el tratamiento. Se requiere particular precaución en los pacientes que han tenido episodios sicóticos previos.

Hasta la fecha no hay datos disponibles sobre el uso de NORPROLAC en pacientes con deterioro de la función renal o hepática.

El uso de NORPROLAC se ha asociado con somnolencia. Otros agonistas de la dopamina se han asociado con episodios repentinos de sueño, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los pacientes deben ser informados al respecto y aconsejados para tener precaución al conducir u operar alguna máquina durante el tratamiento con NORPROLAC.

Los pacientes que han experimentado somnolencia no deben conducir u operar máquinas. Además, puede considerarse la reducción de la dosis o la terminación de la terapia.

No se han realizado estudios de la interacción con la quinagolida y, por tanto, se sugiere tener precaución al combinar NORPROLAC con otros medicamentos.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de la enzima lactasa o con trastornos en la absorción de la glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

La tolerabilidad al NORPROLAC puede disminuir por el consumo de alcohol.

Se han informado casos de adicción patológica al juego, aumento de la libido e hipersexualidad entre los pacientes tratados con los agonistas de la dopamina para la enfermedad de Parkinson.

Un número limitado de pacientes mayores (ancianos) han sido tratados para los adenomas hipofisarios y artritis reumatoide con la quinagolida con dosis entre 50 y 300 pg/día. La duración del tratamiento ha oscilado entre 6 y 93 meses siendo éste bien tolerado.

Un número limitado de niños entre 7 y 17 años de edad han sido tratados con NORPROLAC para el tratamiento de un prolactinoma, con dosis entre 75 y 600 pg/día. La duración del tratamiento ha alcanzado 1 a 5 años siendo igualmente bien tolerado.

Trastornos del Control de Impulsos: El desarrollo de trastornos del control de impulsos debe ser monitoreado regularmente en los pacientes. Pacientes y trabajadores de la salud deben estar conscientes de que pueden presentarse trastornos en el control de impulsos como ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, gastos y compras compulsivas, comer en exceso y compulsividad al comer, en pacientes tratados como agonistas dopaminérgicos, incluyendo NORPROLAC. El ajuste de la dosis o la interrupción escalonada debe considerarse de presentarse tales síntomas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Puesto que el estímulo dopaminérgico puede llevar a la hipotensión ortostática, náusea, vómito y vértigo, la dosis de NORPROLAC se debe iniciar gradualmente con la ayuda del paquete de inicio y administrarse acompañada del alimento sólo una vez diariamente en la noche. La dosis óptima se debe determinar de manera individual, sobre la base del efecto reductor de la prolactina y de la tolerabilidad del paciente.

Adultos: Con el paquete de inicio, el tratamiento debe comenzar con 25 microgramos/día durante los 3 primeros días, seguido por 50 microgramos (2 comprimidos de 25 microgramos)/día por 3 días más. A partir del día 7 y en adelante, la dosis recomendada es de 75 microgramos/día.

En caso necesario, la dosis diaria se puede aumentar a razón de 75 microgramos con intervalos no menores de una semana hasta lograr respuesta individual óptima. Usualmente, la dosis de mantenimiento es de 75 microgramos/día o 150 microgramos/día.

Algunos pacientes pueden requerir dosis diarias de 300 microgramos o mayores. En tales casos, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente en 75 a 150 microgramos en intervalos de tratamiento no menores de 4 semanas hasta que se alcance la eficacia terapéutica satisfactoria o una baja tolerabilidad limite incrementos adicionales de la dosis.

Personas mayores o ancianos: La experiencia en ancianos es limitada

Niños: La experiencia en niños es limitada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia sobre la sobredosis es limitada. Se espera que cause náusea, vómito, dolor de cabeza, vértigo, somnolencia, hipotensión y alucinaciones. El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático. Si está justificado, se puede realizar un lavado gástrico o utilizar carbón activado.

PRESENTACIONES:

Caja con 9 comprimidos de 25 mcg en envase de burbuja e instructivo anexo.

Caja con 10, 20 y 30 comprimidos de 75 mcg en envase de burbuja e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y al correo:

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