FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Nifedipino 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nifedipino es un vasodilatador coronario periférico que está indicado en todas las formas de hipertensión arterial; en hipertensión arterial esencial o primaria, de grados leve, moderado y grave.

Está indicado también en el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y angina vasospástica y en el tratamiento del síndrome de Raynaud (primario y secundario).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Nifedipino se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (aproximadamente 90%), pero previo paso metabólico en el hígado. Su biodisponibilidad después de una administración oral se presenta entre 45 y 56%. La concentración máxima en sangre se encuentra después de 30 a 120 minutos con una vida media de 2 a 5 horas. De 92 a 98% de nifedipino se liga a las proteínas de plasma; es extensivamente metabolizado en el hígado y 70 a 80% de la dosis es excretada por la orina casi completamente como metabolitos inactivos. Cerca de 100% de las dosis orales de nifedipino se absorben en el intestino delgado cuando se administra en cápsulas.

Nifedipino sufre casi completa hepatooxidación a 3 metabolitos farmacobiológicamente inactivos, los cuales son excretados en la orina. Existen reportes en el sentido de que después de la administración oral, 30 a 40% de la cantidad que se absorbe es metabolizada durante el primer paso a través del hígado. La vida media de eliminación terminal es de 1.7-3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES: Infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina posinfarto, estenosis aórtica grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo, nifedipino está contraindicado en el embarazo.

Fertilidad: En casos aislados de fertilización in vitro, se ha asociado a los calcioantagonistas como el nifedipino con cambios bioquímicos reversibles que puede llegar a producir una alteración de la función espermática.

Lactancia: El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como primera medida debe interrumpirse la lactancia materna o en su caso, el tratamiento de nifedipino durante la misma.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de naturaleza leve y pasajera.

Frecuentes 10%:

Edema periférico.

Vértigo o sensación de ligereza de la cabeza.

Náuseas.

Enrojecimiento facial.

Debilidad.

Hipotensión pasajera, 5%.

Ocasionales 2% o menos:

Taquicardia.

Congestión nasal y de pecho.

Sensación de falta de aire.

Diarrea.

Estreñimiento.

Calambres.

Flatulencia.

Inflamación.

Rigidez articular.

Calambres musculares.

Inestabilidad emocional, nerviosidad.

Alteraciones del sueño.

Visión borrosa.

Dificultades en el equilibrio.

Dermatitis.

Prurito.

Urticaria.

Fiebre.

Sudoración.

Alteraciones sexuales.

Síncope, 0.5%.

Raras, menor a 0.5%:

Trombocitopenia.

Anemia, leucopenia, púrpura.

Hepatitis alérgica.

Hiperplasia gingival.

Depresión, síndrome paranoide.

Ceguera transitoria a concentraciones máximas.

Eritromelalgia y artritis con incremento de anticuerpos mononuclear (ANA).

La hiperplasia gingival es un efecto secundario raro, que normalmente comienza como gingivitis o inflamación de las encías, en un plazo de 1 a 9 meses después de iniciado el tratamiento. El cumplimiento estricto de un programa de limpieza de los dientes, por un profesional, combinado con un control de la placa por el paciente, minimiza la tasa de crecimiento y la severidad de la hiperplasia gingival. En algunos casos puede estar indicada la cirugía periodontal y debe seguirse de un cuidadoso control de la placa para inhibir la recidiva del crecimiento de las encías.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados con ratas y conejos se observó que el nifedipino puede producir efectos teratogénicos incluyendo malformaciones digitales. Estas malformaciones digitales posiblemente sean el resultado de alteraciones del flujo sanguíneo uterino. La administración de nifedipino se asoció con diversos efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fototóxicos, incluyendo fetos atróficos. Todas las dosis asociadas con la aparición de defectos teratogénicos, embriotóxicos y fototóxicos en animales eran tóxicas para la madre y varias veces superiores a las recomendadas como dosis máximas en humanos.

Y con respecto a efectos carcinogénesis y mutagénesis no hubo evidencias en los estudios realizados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Fármacos antihipertensivos, quinopristín/dalfopristín, cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con beta-bloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina, y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes. El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína su biodisponibilidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Por tanto, pueden ocurrir alteración en las pruebas de funcionamiento hepático y aumento de la DHL. Y de la misma manera, puede haber alteración de las pruebas de función renal y falsos incrementos en los niveles de AVM (ácido vanililmandélico).

PRECAUCIONES GENERALES: El nifedipino debe ser descontinuado en pacientes que experimentan dolor isquémico después de la administración.

Los pacientes diabéticos necesitan ajustar su tratamiento antidiabético cuando reciben nifedipino. En diabetes mellitus el nifedipino puede modificar la insulina y la respuesta de glucosa.

El tratamiento con nifedipino de acción corta puede causar hipotensión grave y taquicardia refleja. Los pacientes dializados con hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos severos puede requerirse disminución de la dosis. Al igual que con otras sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de ataques anginosos al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfermedad aterosclerótica coronaria. Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.

Existen algunos fármacos que pueden aumentar la presión arterial y por lo tanto empeorar su enfermedad, como por ejemplo los que se usan para el control del apetito, asma, resfriado y fiebre. Evite su empleo en la medida de lo posible.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

El tratamiento debe iniciarse con 1 comprimido de 30 mg una vez al día. Dependiendo de la severidad de la enfermedad y respuesta del paciente a la dosis, puede incrementarse hasta 60 mg cada 24 horas, preferentemente media hora antes del desayuno.

Los comprimidos deben deglutirse enteros con un poco de líquido, no deben morderse o partirse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSI-FICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de intoxicación severa con nifedipino se observan: alteraciones del estado de alerta que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar.

Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico y si es necesario combinado con irrigación del intestino delgado.

La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ß-simpaticomiméticos.

La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio a 10%, administrada por vía I.V. lenta repetida si es necesario).

Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasoconstrictores ß-simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina, a dosis según respuesta.

Deberá administrarse volumen adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón. Las bradicardias severas pueden requerir de marcapaso transitorio.

PRESENTACIONES: Caja con 10 ó 30 comprimidos de liberación prolongada de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS VANQUISH, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 276M2007, SSA IV

IEAR-07330021830224/R