FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SUSPENSIÓN:

Cada frasco con granulado para 50 ml contiene:

TABLETAS:

Cada TABLETA contiene:

Acetoxietil cefuroxima equivalente a 125, 250 ó 500 mg

de cefuroxima

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La axetil cefuroxima (o acetoxietil cefuroxima) es un profármaco oral de la cefuroxima, el antimicrobiano cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas y activo contra una extensa variedad de microorganismos gram-positivos y gramnegativos.

Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles, entre éstas figuran las siguientes:

Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo:

– Otitis media.

– Sinusitis.

– Amigdalitis

– Faringitis.

Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo:

– Neumonía.

– Bronquitis aguda y exacerbaciones de la bronquitis crónica.

Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo:

– Pielonefritis, cistitis y uretritis.

– Uretritis, gonorrea y cervicitis gonocócica aguda no complicada y cervicitis.

Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo:

– Furunculosis, pioderma e impétigo.

Tratamiento de adultos y niños mayores de 12 años en la etapa temprana de la enfermedad de Lyme y prevención del progreso a etapas tardías de la misma.

La cefuroxima tiene buena estabilidad ante las betalactamasas bacterianas y por consiguiente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o amoxicilina. La cefuroxima generalmente es activa in vitro contra los siguientes microorganismos:

Aerobios gramnegativos.- Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp y Proteus rettgeri.

Aerobios grampositivos.- Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa, pero no incluye cepas resistentes a meticilina), Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos beta hemolíticos), Streptococcus pneumoniae y Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae).

Anaerobios.- Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de peptococcus y peptostreptococcus), bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium) y Propionibacterium spp.

Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi.

Los siguientes microorganismos no son sensibles a la cefuroxima: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, las cepas de Staphylococcus aureus y epidermidis resistentes a la meticilina, Legionella spp y Listeria monocytogenes.

Algunas cepas de los siguientes géneros tampoco son susceptibles in vitro a la cefuroxima: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Bacteroides fragilis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: Después de su administración oral, la acetoxietil cefuroxima se absorbe en el tracto gastrointestinal y es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal y en la sangre, para liberar cefuroxima a la circulación.

La absorción óptima tiene lugar cuando la acetoxietil cefuroxima es administrada con los alimentos.

Después de la administración de NOVADOR® Suspensión los niveles máximos en suero (2.9 mg/l después de una dosis de 125 mg, 4.4 mg/l después de una dosis de 250 mg, 7.7 mg/l después de una dosis de 500 mg y de 13.6 mg/l después de una dosis de 1 g), se alcanzan entre 2.4 horas después de la administración.

En el caso de NOVADOR® Tabletas después de su administración se producen los niveles máximos en suero (2-3 mg/l para una dosis de 125 mg, 4-6 mg/l para una dosis de 250 mg, 5-8 mg/l para una dosis de 500 mg y 9-14 mg/l para una dosis de 1 g) en un lapso aproximado de dos a tres horas después de la dosificación posprandial, a diferencia de la dosificación intravenosa, en la cual se alcanzan concentraciones máximas de manera inmediata.

La tasa de absorción de la cefuroxima de la suspensión, al compararse con las tabletas, es ligeramente menor, lo que produce menores niveles séricos y en consecuencia una biodisponibilidad 4-17% menor.

La vida media en suero es de 1 a 1.5 horas.

La unión a las proteínas séricas es de 33 a 50%, dependiendo de la metodología empleada. La cefuroxima no se metaboliza y es excretada por filtración glomerular y secreción tubular.

La administración concomitante de probenecid incrementa el área bajo la curva en 50%. Los niveles de cefuroxima sérica son reducidos por diálisis.

Farmacodinamia: NOVADOR® es un antibiótico bacericida que actúa al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana mediante su fijación a proteínas blanco esenciales.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos cefalosporínicos y a los ingredientes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay evidencia experimental de efectos teratogénicos o embriopáticos atribuibles a la acetoxietil cefuroxima, pero como todos los fármacos debe ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo.

Lactancia: La cefuroxima es excretada en la leche materna y por consiguiente se debe proceder con precaución al administrar NOVADOR® a una madre en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos de la axetil cefuroxima son generalmente leves y de naturaleza transitoria.

Las categorías de frecuencia de las reacciones adversas indicadas más adelante son estimadas, puesto que para la mayor parte de las reacciones no se dispuso de datos adecuados (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia. Además, la incidencia de efectos adversos asociados con axetil cefuroxima puede variar de acuerdo a la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos para determinar la frecuencia de efectos adversos muy comunes, comunes, no comunes y raros. Las frecuencias asignadas a todos los otros efectos adversos (es decir, a los que ocurren en < 1/1,000), se determinaron principalmente usando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos de pruebas controladas con placebo. Cuando las incidencias se han calculado con datos de pruebas clínicas, se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador).

La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia:

– Muy común: = 1/10.

– Común: = 1/100 y < 1/10.

– No común: = 1/1,000 y < 1/100.

– Raro: = 1/10,000 y < 1/1,000

– Muy raro: < 1/10,000

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Las cefalosporinas, como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocictos, y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (que puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy raramente, anemia hemolítica.

Véanse también trastornos del sistema inmunitario.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis , teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENÉRO:

– Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una biodisponibilidad más baja de NOVADOR® en comparación con lo que se observa en ayuno y tienden a cancelar el efecto aumentado de la absorción pospandrial.

– Un resultado falso-negativo puede ocurrir en la prueba de ferrocianuro, se recomienda que los métodos de glucosaoxidasa y hexocinasa se utilicen para determinar los niveles en plasma de glucosa en pacientes que reciben axetil cefuroxima. Este antibiótico no interfiere con la prueba alcalina de picrato para creatinina.

– Se debe tener precaución al administrar cefalosporinas en altas dosis a pacientes recibiendo diuréticos como furosemida, ya que esta combinación es potencialmente nefrotóxica. La experiencia clínica ha demostrado que esto no sucede cuando NOVADOR® (acetoxietil cefuroxima) se administra a las dosis recomendadas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento con NOVADOR® se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones de enzimas hepáticas TGP, TGO y DHL. Ha habido también reportes raros de trombocitopenia y leucopenia. También se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir con las pruebas cruzadas para transfusión), muy raramente anemia hemolítica, durante el tratamiento con cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES:

– Cuidado especial, está indicado en pacientes que presenten una reacción alérgica a las penicilinas u otros betalactámicos.

– Como con otros antibióticos, con el uso prolongado de acetoxietil cefuroxima pueden desarrollarse organismos no-sensibles (por ejemplo, Candida, Enterococo, Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del tratamiento.

– Con el uso de antibióticos de amplio espectro se ha reportado colitis seudomembranosa, asimismo es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea severa durante o después del uso de antibióticos.

– La reacción de Jarisch-Herxheimer ha sido observada después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con NOVADOR®, esto como resultado de la actividad bactericida de NOVADOR® contra el agente causal de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben ser advertidos de que ésta es una consecuencia común y de resolución espontánea del tratamiento de la enfermedad con antibióticos.

– Con el régimen de la terapia secuencial el tiempo para el cambio a la terapia oral está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos. Si no hay mejoría clínica dentro de las 72 horas, entonces se debe continuar con el tratamiento parenteral.

NOVADOR® Suspensión contiene aspartamo, el cual es una fuente de fenilalanina: debe ser usada con precaución en pacientes con fenilcetonuria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La duración normal del tratamiento es de 7 días, puede variar de 5 a 10 días de acuerdo a la severidad del proceso infeccioso. Para una absorción óptima, NOVADOR® (acetoxietil cefuroxima) debe ser ingerido después de los alimentos.

Dosis en adultos:

Dosis en niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y al peso. Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis, sinusitis, etcétera), la dosis ponderal es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis. Cuando se prefiere una dosis fija, para casi todas las infecciones de los pacientes pediátricos, 125 mg dos veces al día son suficientes.

Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) o con infecciones más severas deberán recibir 250 mg dos veces al día.

En los niños puede emplearse la formulación en suspensión.

Existen dos presentaciones de NOVADOR® Suspensión: 125 y 250 mg/5 ml.

NOVADOR® Suspensión. Tabla de dosis pediátricas (20 mg/kg/día)

En infecciones más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos dosis. En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día, independientemente del peso del paciente.

No hay experiencia en niños menores de 3 meses.

Preparación de la suspensión:

– Agítese bien el frasco para que los gránulos secos se suelten y fluyan libremente dentro del frasco.

– Llene el vaso medidor con agua hervida fría, hasta la marca de 20 ml para la concentración de 125 mg y 19 ml para la concentración 250 mg.

– Quite el sello de garantía al frasco.

– De una sola vez, añada el agua al frasco y tápelo bien nuevamente.

– Agítese el frasco muy bien durante un minuto y medio aproximadamente, para mezclar el contenido con el agua.

– La suspensión está lista para la primera dosis.

– Esta suspensión una vez reconstituida tiene una consistencia densa, lo cual es normal y solamente es necesario agitar el frasco cada vez que se administre, siguiendo el paso del punto núm. 5.

Nota: no agregar más cantidad del agua indicada pues la suspensión perderá sus propiedades y la consistencia adecuada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones. Hasta el momento no ha habido reportes de sobredosificación con NOVADOR®. Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

NOVADOR® Suspensión:

Caja con frasco con granulado para 50 ml (125 mg/5 ml) con pipeta dosificadora e instructivo anexo.

Caja con frasco con granulado para 50 ml (250 mg/5 ml) con pipeta dosificadora e instructivo anexo.

NOVADOR® Tabletas: Cajas con 10 y 14 tabletas de 125, 250 y 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

NOVADOR® Suspensión:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Hecha la mezcla, el producto se conserva 10 días en refrigeración entre 2 y 8°C.

NOVADOR® Tabletas:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Para mayor información, comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica S.A. de C.V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779 Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, teléfono 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

NOVADOR® Suspensión:

Hecho en Inglaterra por:

Glaxo Operations UK, Ltd

Reino Unido

Acondicionado por:

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Distribuido por:

Novartis Farmacéutica S. A. de C. V.

NOVADOR® Tabletas:

Hecho en México por:

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Para:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

NOVADOR® Suspensión:

Reg. Núm. 452M95, SSA IV

JEAR-06350122070042/RM 2006

NOVADOR® Tabletas:

Reg. Núm. 525M94, SSA IV

KEAR-06350122070040/RM2006

GSK/ICT No. 04/Agosto/2005

Actualización: 29/Nov/2005

NPI: Junio 6, 2006

Número de autorización: 083501203A-0226