FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Alprazolam 0.25, 0.5, 1 ó 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El alprazolam está indicado en el tratamiento de la ansiedad e insomnio, y es eficaz en el tratamiento de los trastornos de pánico y en el tratamiento de la deprivación del alcohol. Otros usos terapéuticos incluyen la depresión, si bien el alprazolam es efectivo en el tratamiento de la depresión, no ha demostrado ser superior que los antidepresivos tricíclicos. El alprazolam es efectivo en el tratamiento del síndrome de tensión premenstrual manifestado por oscilaciones del humor, tensión nerviosa, irritabilidad, depresión y fatiga.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El alprazolam tiene un inicio de acción, en la ansiedad y trastornos de pánico de 1 a 1.5 horas y en la depresión de una semana. Las concentraciones terapéuticas en la ansiedad asociada con trastorno de pánico es de 20 a 40 microgramos por litro. Después de la administración oral, las concentraciones máximas se alcanzan en 0.8 a 2 horas. La biodisponibilidad del alprazolam es del 80%. Los alimentos no interfieren en la curva de absorción, excepto cuando se administra como tabletas de liberación prolongada donde se observa un incremento hasta de 25% en las concentraciones séricas en quienes consumieron una comida con alto contenido de grasas hasta dos horas antes de la ingestión por vía oral del medicamento. La distribución es de 80% por las proteínas, especialmente albúmina. Tiene una vida media de 11.8 horas y un volumen de distribución de 1.1 a 1.2 l/kg. Se metaboliza por hidroxilación en el hígado a expensas del citocromo P-450 y sus metabolitos, el alfa-hidroxialprazolam, 4-hidroxialprazolam, desmetilalprazolam en mínimamente activo y se considera que no contribuye al efecto farmacológico, otro metabolito, la benzofenona que es inactivo. El alprazolam se excreta por vía renal el 80% a razón de 371 ml/hora y disminuye en los sujetos ancianos, y por heces se elimina el 7% de la droga.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo estrecho y uso concomitante de ketoconazol e itraconazol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hay evidencia positiva del riesgo fetal humano, pero las ventajas del uso del alprazolam en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar del riesgo, por ejemplo, si se requiere el uso del alprazolam en una situación peligrosa para la vida o para una enfermedad seria donde otros medicamentos no sean eficaces ni seguros. En este caso el paciente debe ser informado de los posibles riesgos.

Existen posibles riesgos para el neonato durante la lactancia. En caso de no existir otra opción más segura y efectiva en la madre lactando, el médico debe evaluar el riesgo beneficio y usar o no el producto, y suspender la lactancia materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado aisladamente palpitaciones y taquicardia en el 1% de los pacientes. En la piel puede haber dermatitis y fotosensibilidad. Con una incidencia baja se ha reportado náuseas, vómito, diarrea y constipación e incremento en la salivación en 4% de los casos. Aisladamente leucocitosis y pancitopenia, elevación de la bilirrubina y enzimas hepáticas. En el sistema nervioso se ha reportado ataxia, letargia, delirio y discinesia que son efectos que se pueden presentar en los medicamentos benzodiazepínicos. La sedación y somnolencia que son los efectos comunes entre las benzodiazepinas. Se ha reportado midiriasis en 7% de los casos, diplopía y visión borrosa. En una femenina de 29 años que ingirió 60 mg se reportó tendencias agresivas (combatividad) y otro adulto de 34 años, 8 horas después que ingirió 10 mg presentó agresividad. La apnea se ha reportado posterior a la administración intravenosa de alprazolam. Los estudios reportan que en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas bajo tratamiento con alprazolam rara vez abusan de este medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Existe evidencia de riesgo fetal en humanos, pero el médico debe evaluar las ventajas del uso en mujeres embarazadas ya que pueden ser aceptables a pesar del riesgo, si el alprazolam se necesita en una situación que puede poner en riesgo la vida o para una enfermedad sería para la cual no existan drogas más seguras o no se puedan utilizar por no ser eficaces. El paciente debe ser informado oportunamente. Se desconoce si atraviesa la placenta aunque todos los benzodiazepínicos pueden cruzar la placenta. La teratogenicidad con el alprazolam no se ha confirmado, sin embargo, otras benzodiazepinas han demostrado el potencial teratogénico, por lo que el uso durante el embarazo no se recomienda. Durante el uso crónico, el paciente debe ser aconsejado de continuar o no con la droga y de las posibles consecuencias al feto. Si se tiene que usar prescriba como monoterapia la dosificación eficaz más baja y la duración más corta posible y en dosis divididas para evitar las altas concentraciones máximas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante con amiodarona, ciclosporina, ergotamina, fluconazol y nifedipino, incrementa la biodisponibilidad del alprazolam; la carbamazepina disminuye la eficacia del alprazolam; el carisoprodol, hidrato de cloral, clorzoxazona y codeína incrementan el efecto depresor respiratorio; la cimetidina, claritromicina, eritromicina, roxitromicina y clotrimazol: incrementan el riesgo de efectos secundarios de las benzodiazepinas; el uso concomitante con la digoxina puede incrementar la toxicidad de ésta (náuseas, vómito y arritmias) por lo que es recomendable el monitoreo usual en éstos casos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda precaución en hepatopatías, glaucoma de angulo abierto, obesidad, sujetos ancianos y en enfermedad pulmonar avanzada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. En neurosis de ansiedad, el alprazolam es efectivo a dosis de 0.75 a 3 mg diariamente en dosis divididas. En síntomas de ansiedad moderada a severa, es efectivo a dosis de 0.5 a 1 mg tres veces al día. La dosis efectiva para el tratamiento de la agorafobia es de 1 a 10 mg al día. En el tratamiento de la deprivación del alcohol, la dosis inicial es de 0.5 mg dos veces al día, 7 a 10 días después de la suspensión del consumo del alcohol hasta que los síntomas sean controlados.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A dosis terapéuticas el alprazolam, tiene una toxicidad baja a menos que se use concomitantemente con otros depresores del SNC como etanol o barbitúricos. La sobredosis puede producir ataxia, hiporreflexia, letargo y en casos graves coma, aunque el coma profundo es raro. Las manifestaciones clínicas pueden incluir pupilas dilatadas, taquicardia, hipotensión y bloqueo auriculoventricular. También se puede presentar depresión respiratoria y paro respiratorio después de la administración intravenosa rápida de benzodiazepinas. En caso de sobredosis administre el carbón activado (240 ml de agua por 30 g de carbón). La dosis es de 25 a 100 g en adultos y adolescentes, 25 a 50 g en niños (1 a 12 años) y 1 g/kg en menores de 1 año. No se recomienda provocar vómito. El lavado gástrico se debe considerar después de la ingestión de una cantidad potencialmente peligrosa para la vida, puede realizarse una hora después de la ingestión. Proteja la vía aérea colocando al paciente en posición de Trendelenburg. Vigile la respiración y proporcione la ventilación asistida si es necesario. El antídoto que puede utilizarse es flumazenil, se indica para sobredosis de benzodiazepinas y la reversión de la sedación por benzodiazepinas. En caso de hipotensión infundir solución isotónica (10 a 20 ml/kg). Si persiste la hipotensión, administre dopamina 5 a 20 mcg/kg/min, en niños comience con 0.1 mcg/kg/min hasta obtener la respuesta deseada.

PRESENTACIONES: Tabletas: Caja con blister con 30, 60 y 90 tabletas con 0.25, 0.5, 1 y 2 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica la cual será
retenida en la farmacia. No se deje al alcance
de los niños. Su uso prolongado puede causar
dependencia. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.

División Farmacéutica

Bajo licencia de:

Corporación Grihnos, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 349M2007, SSA

JEAR-07330060010811/R2007