FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Sulpirida 50.0 mg
Diazepam 2.5 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento del síndrome de depresión que cursa con un componente importante de ansiedad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Sulpirida se absorbe bien a través del tubo digestivo. La biodisponibilidad es relativamente baja, influyendo en forma importante los aspectos individuales del paciente. Su distribución se realiza rápidamente a través de todo el organismo; sin embargo, el paso por la barrera hematoencefálica es dificultoso. Su vida media es de 7 a 9 horas. Se excreta por la orina. La acción de la Sulpirida es fundamentalmente neuroléptica. En el hombre a las dosis usuales no provoca somnolencia; es capaz de modificar favorablemente cuadros de psicosis tales como esquizofrenia, estados delirantes y agitación. Además, es capaz de atenuar los trastornos depresivos mentales, tales como la depresión reactiva y la depresión endógena, de manera que el fármaco puede considerarse como timoanaléptico.

Gracias a su combinación con Diazepam, el ansiolítico modelo, alivia la ansiedad, y la tensión que se asocian en muchos pacientes con síndrome de depresión.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Pacientes con diagnóstico o sospecha de feocromocitoma.

Depresión melancólica.

Esquizofrenia maniaca.

Embarazo y lactancia.

Insuficiencia respiratoria severa.

Insuficiencia hepática severa.

Síndrome de apnea del sueño.

Miastenia grave.

Dependencia a otras sustancias como al alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se recomienda no administrar Sulpirida durante las primeras 16 semanas de embarazo ni durante la etapa de lactancia, a pesar de que no existen datos fehacientes de toxicidad fetal.

En relación al diazepam se ha sugerido que existe un incremento de malformaciones congénitas asociadas al uso de benzodiazepinas, aunque no se ha demostrado en forma fehaciente; sin embargo, ante la duda, se recomienda no usar este tipo de sustancias durante el embarazo, ya que puede provocar con su administración crónica, hipotensión, función respiratoria disminuida e hipotermia en el recién nacido. Por otra parte, el diazepam se ha observado en la leche materna, por lo que el recién nacido puede estar expuesto a la sustancia. Debido a lo anterior no se recomienda su uso durante esta etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sedación o somnolencia; con dosis altas pueden ocasionar excitación psicomotora; trastornos extrapiramidales poco frecuentes como: disquinesia (contracturas cérvico-maseterianas, trismus); parkinsonismo.

Algunos síntomas endocrinos ocasionados por la sulpirida: galactorrea e ingurgitación mamaria (en hombres y mujeres); raras veces amenorrea.

Con el uso del diazepam se han observado: ataxia , confusión, estreñimiento, depresión, diplopía, disartria, cefalea, hipotensión, incontinencia, aumento o disminución de la libido, náuseas, boca seca o hipersalivación, reacciones cutáneas, habla incorrecta, temblores, retención urinaria, mareo y visión borrosa, amnesia anterógrada. El uso crónico de diazepam aun en dosis terapéuticas puede conducir a la dependencia física; en este último caso, la suspensión del tratamiento puede llevar al paciente al síndrome de Abstinencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha establecido el riesgo de carcinogénesis, teratogénesis o daño a la fertilidad con nuestro medicamento, por lo que se recomienda evitar su uso en las etapas de formación del producto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede potenciar el uso de depresores del SNC. No es aconsejable la asociación de Sulpirida con Levodopa, porque antagoniza la acción de esta última.

Existe interacción potencialmente importante entre el Diazepam y algunos compuestos que inhiben algunas enzimas hepáticas (citocromo P450 III A). Estos compuestos influyen incrementando y prolongando los niveles sanguíneos del Diazepam. Sabemos que este tipo de reacción ocurre con Cimetidina, Ketoconazol, Fluvoxamina, Fluoxetina y Omeprazol.

La eliminación metabólica de la Fenitoína también se ve alterada.

La Cisaprida puede llevar a una elevación temporal en los efectos sedantes del Diazepam debido a una absorción más rápida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La Sulpirida puede incrementar los niveles sanguíneos de prolactina.

El Diazepam causa en raras ocasiones elevación de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina; puede llegar a modificar los valores sanguíneos de la gamma GT y de la glucosa, así como los resultados del análisis de la función tiroidea.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener especial precaución en pacientes con depresión severa o en aquellos en quienes existe cualquier evidencia de depresión latente, se debe tener particular cuidado en reconocer que la tendencia suicida puede estar presente y requerir medidas protectoras para el paciente.

La presencia inexplicable de hipertermia puede indicar la aparición del síndrome neuroléptico maligno. En este caso debe suspenderse la medicación hasta que el origen de la fiebre sea identificado (la sulpirida reduce el umbral convulsivo y produce alteraciones leves del E.E.G.) Enfermedad de Parkinson (la sulpirida agrava los síntomas de la enfermedad e interfiere en la acción de la levodopa), también puede causar crisis hipertensivas debido al efecto potencial dopaminérgico.

La administración en los pacientes ancianos debe hacerse con precaución porque en ellos puede haber sensibilidad aumentada a la sulpirida.

Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de Administración: Oral.

La administración deberá individualizarse en cada paciente, siendo las manifestaciones de depresión y ansiedad los indicadores para determinar la dosis adecuada. Se ha reportado en la literatura (Pérez de Francisco) la utilización de hasta 5 tabletas en 24 horas, como dosis máxima.

Se sugiere iniciar con una tableta al día, incrementando gradualmente hasta lograr la respuesta esperada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de sulpirida existen datos registrados de la ingestión de hasta 16 g sin la muerte del paciente.

En el caso del diazepam la sobredosis puede llegar a ser mortal al combinarse con alcohol u otros depresores del SNC.

Las manifestaciones clínicas van desde agitación, obnubilación mental, síntomas extrapiramidales de grado variable, depresión del SNC, confusión mental, letargo, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria.

En el manejo se tratará de inducir el vómito (recordar que la sulpirida tiene efecto antiemético). Realizar lavado gástrico. Convendría utilizar carbón activado para reducir la absorción.

PRESENTACIONES: Caja con 30 o 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. Su venta requiere receta médica con vigencia de 30 días, que deberá retenerse en la farmacia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

pharmacovigilance@lab-armstrong.com.mx

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División del Norte 3311, Col. Candelaria, Coyoacán.

C.P. 04380, Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 80203 SSA II

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