FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Difenhidramina 50 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar del insomnio ocasional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La difenhidramina es efectiva en la reducción del inicio del sueño (tiempo para empezar a dormir) e incrementa la profundidad y calidad del sueño.

Farmacocinética:

Absorción: El Clorhidrato de Difenhidramina es bien absorbido después de la administración oral.

Distribución: Es rápidamente distribuido a través de los tejidos corporales e ingresa al sistema nervioso central. Las concentraciones plasmáticas pico se han logrado dentro de 1 a 4 horas. El efecto sedante también parece ser máximo dentro de 1 a 3 horas después de la administración de una sola dosis, lo cual está posiblemente correlacionado con la concentración del fármaco en plasma. La Difenhidramina se une a las proteínas del plasma en aproximadamente de 80% a 85% in vitro.

Metabolismo: La Difenhidramina es rápidamente y extensivamente metabolizada, principalmente en el hígado. Múltiples enzimas del citocromo P450 contribuyen al metabolismo de la difenhidramina, incluyendo el CYP2D6. El fármaco es metabolizado principalmente por el ácido difenilmetoxiacético y es también desalquilado. Experimenta metabolismo de primer paso en el hígado y solamente del 40% al 60% de una dosis oral llega a la circulación sin cambio. Los metabolitos son conjugados con glicina y glutamina, y excretados en orina.

Eliminación: Solamente cerca de 1% de una dosis única oral es excretada sin cambio en la orina. Los rangos de vida media de eliminación varían de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos.

La vida media de eliminación terminal es prolongada en pacientes con cirrosis hepática.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Difenhidramina o a cualquiera de los excipientes.

Embarazo, lactancia, menores de 12 años. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminaoxidasa o depresosres del sistema nevioso central.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha determinado la seguridad de su uso durante el embarazo. Los estudios animales son insuficientes con respecto a los efectos en el embarazo. El riesgo potencial para los humanos es desconocido. El uso de antihistamínicos sedantes durante el tercer trimestre puede causar reacciones en el recién nacido o en neonatos prematuros. No se recomienda la administración del medicamento a mujeres embarazadas.

Lactancia: La difenhidramina ha sido detectada en la leche materna, pero los efectos en bebés amamantados son desconocidos. No se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Podrían ocurrir algunas reacciones adversas como las siguientes:

• Comunes (> 1/100 y < 1/10): Fatiga, sedación, somnolencia, trastornos de la atención, inestabilidad, mareo. Boca seca.

• Desconocidas (tienden a ser poco frecuentes como > 1/1,000 a < 1/100; o raras produciéndose en < 1/1,000): Reacciones de hipersensibilidad incluyendo rash, urticaria, disnea y angioedema. Confusión, excitación paradójica* (por ejemplo, aumento de la energía, inquietud, nerviosismo), convulsiones, cefalea, parestesias, discinesias, visión borrosa, taquicardia, palpitaciones, espesamiento de las secreciones bronquiales, desórdenes gastrointestinales incluyendo náusea y vómito, espasmos musculares, dificultad para orinar y retención urinaria.

* Las personas mayores son más propensas a la confusión y excitación paradójica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe suficiente información sobre los estudios en animales para determinar el potencial teratogénico, mutagénico y carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central (tranquilizantes, hipnóticos y ansiolíticos) aumentan el efecto sedativo de este medicamento.

Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Use con precaución con otros fármacos con propiedades anticolinérgicas (antimuscarínicas), por ejemplo, atropina, antidepresivos tricíclicos, ya que la actividad anticolinérgica de la difenhidramina puede verse potenciada.

La difenhidramina es un inhibidor del citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Por lo tanto, puede haber posibilidad de interacción con los fármacos que se metabolizan principalmente por la CYP2D6, como el metoprolol y la venlafaxina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha descrito ninguna interacción en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia o trastornos convulsivos, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática, retención urinaria, asma, bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y en insuficiencia hepática o renal de moderada a severa.

Puede causar somnolencia, mareo, visión borrosa, deterioro cognitivo y psicomotor, que puede afectar seriamente la capacidad del paciente para manejar u operar maquinaria. Si se ve afectado, no maneje ni opere maquinaria pesada.

Se puede desarrollar tolerancia con el uso continuo. No se tome por más de 2 semanas. El insomnio puede ser un síntoma de una condición médica subyacente.

La difenhidramina puede incrementar los efectos del alcohol por lo que debe evitarse.

Concurrentemente el uso de fármacos, los cuales causen sedación como los tranquilizantes, hipnóticos y ansiolíticos pueden causar un incremento en el efecto sedante.

No debe ser usado con otras preparaciones que contengan antihistamínicos.

Use con precaución con inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs) y dentro de las 2 primeras semanas después de interrumpir un IMAO, ya que pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos de la difenhidramina.

Use con precaución con otros fármacos con propiedades antimuscarínicas (atropina, antidepresivos tricíclicos).

Use con precaución en adultos mayores, quienes son más probables a experimentar eventos adversos. Evitar el uso en pacientes adultos mayores con confusión.

Este producto contiene colorante Azul No. 1, que puede producir reacciones alérgicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 tableta (50 mg) de 15 a 20 minutos antes de acostarse.

No exceder la dosis establecida o la frecuencia de dosificación. No se use continuamente por más de 2 semanas sin consultar al médico. No masticar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: La sobredosis es probable que produzca efectos similares a los enumerados en las reacciones adversas. Síntomas adicionales pueden incluir midriasis, fiebre, enrojecimiento, agitación, temblor, reacciones distónicas, alucinaciones y cambios en el ECG. Sobredosis grandes pueden causar rabdomiólisis, convulsiones, delirio, psicosis tóxica, arritmias, coma y colapso cardiovascular.

Tratamiento: El tratamiento debe ser de apoyo y dirigido hacia los síntomas específicos. Las convulsiones y la estimulación marcada del SNC, deben ser tratadas con diazepam parenteral.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 2 u 8 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos. No causa dependencia. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que deberá tener precaución al conducir vehículos u operar maquinaria durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y/o

farmacovigilancia@aspenlatam.com y al teléfono:

800 8496 530.

Hecho en México por:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134, No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México

Fabricado para:

Aspen Pharma Pty Ltd

286-302 Frankston-Dandenong Road,

Dandenong South VIC 3175, Australia

o

Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134 No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México

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Distribuido por :

Aspen Labs, S.A de C.V.

(Representante legal, almacén, importador)

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán lzcalli,

México, México

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C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México

Fabricado Para:

Aspen Pharma Pty Ltd

286-302 Frankston-Dandenong Road,

Dandenong South VIC 3175, Australia

Acondicionador primario y secundario:

Aspen México S. de R.L. de C.V.

Poniente 134 No. 740, Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

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Distribuido por:

ASPEN MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134 No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México

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Distribuido por :

Aspen Labs, S.A de C.V.

(Representante legal, almacén, importador)

Carretera México-Querétaro km 30,

Park III, Nave 1,

Col. San Martín Obispo,

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Reg. Núm. 567M94, SSA VI

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