FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Cinarizina 75.0 g

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Vasodilatador periférico: terapia de mantenimiento para síntomas de alteraciones laberínticas, incluyendo vértigo, mareo, tinnitus, nistagmus, náuseas y vómito.

Profilaxis en la cinetosis.

Terapia de mantenimiento para síntomas de origen cerebrovascular, incluyendo vértigo, zumbido de oídos (tinnitus), jaqueca vascular, trastornos de conducta e irritabilidad, pérdida de la memoria y falta de concentración.

Terapia de mantenimiento para síntomas de alteraciones en la circulación periférica, incluyendo fenómeno de Raynaud, acrocianosis, claudicación intermitente, alteraciones tróficas, úlceras tróficas y varicosas, parestesia, calambres nocturnos y enfriamiento de las extremidades.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cinarizina es un bloqueador selectivo a la entrada del calcio, perteneciente al grupo IV de los calcio antagonistas, tiene un efecto antihistamínico H1.

La cinarizina inhibe la contracción de las células de la musculatura vascular lisa por bloqueo de los canales de calcio. En adición a este calcio antagonista directo, cinarizina disminuye la actividad contráctil de las sustancias vasoactivas, como la norepinefrina y la serotonina, por bloqueo a los receptores operados por los canales del calcio. El bloqueo a la afluencia celular del calcio es selectiva a los tejidos, y da como resultado propiedades antivasoconstrictoras sin efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardiaca.

La cinarizina puede además mejorar la deficiente microcircu­lación por un aumento en la deformación del eritrocito y una disminución en la viscosidad sanguínea. La resistencia celular a la hipoxia se ve aumentada. Cinarizina inhibe la estimulación sobre el sistema vestibular, lo cual resulta en una disminución del nistagmo y de otras alteraciones autonómicas. Los episodios agudos de vértigo pueden ser prevenidos o reducidos por la cinarizina.

La cinarizina es rápida y extensamente absorbida por el tubo digestivo y se alcanzan los niveles plasmáticos máximos entre las 2 y 4 horas postoma para alcanzar los niveles en meseta a las 5 o 6 semanas. Su metabolismo se lleva a cabo casi en su totalidad en el hígado y los metabolitos son excretados a través de la bilis. Su vida media terminal es de 18 días y su unión a proteínas es de 90%.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Está contraindicado en casos de hemorragia cerebral reciente y síntomas extrapiramidales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo y la lactancia: Sólo deberá usarse durante el embarazo si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto. Existe poca información sobre la excreción de cinarizina en leche materna, por tanto, no deberá administrarse en mujeres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse somnolencia y trastornos gastrointestinales. Éstos son normalmente transitorios y pueden ser prevenidos por el aumento gradual hasta la dosis óptima. En raros casos se ha observado cefaleas, resequedad de boca, aumento de peso, transpiración o reacciones alérgicas. Del mismo modo, han sido reportados casos muy raros de liquen plano y síntomas semejantes al lupus. En la literatura médica ha sido reportado un caso aislado de ictericia colestásica. En ancianos, han sido descritos aparición o aumento de síntomas extrapiramidales, a veces asociados con sentimientos depresivos, durante la terapia prolongada. El tratamiento debe ser interrumpido en estos casos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en animales la cinarizina no ha mostrado efectos teratogénicos. Sólo deberá usarse durante el embarazo si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Alcohol/depresores del SNC/antidepresivos tricíclicos: El uso concomitante puede potenciar el efecto sedante de cada uno de estos medicamentos.

La interferencia diagnóstica: Por los efectos antihistamínicos la cinarizina, puede prevenir de otra manera la reacción positiva a las pruebas alergénicas en piel si es utilizado hasta 4 días antes de la prueba cutánea.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: Como otros antihistamínicos, cinarizina puede causar irritación gástrica que disminuye si se toma después de las comidas.

En pacientes con enfermedad de Parkinson, deben administrarse sólo si los beneficios terapéuticos potenciales superan el riesgo de agravamiento de la enfermedad. Puede causar somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento y deben tomarse las precauciones necesarias cuando se toma al mismo tiempo que alcohol o depresores del SNC.

Ante la posibilidad de producir somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento, deben tomarse las debidas precauciones en personas que tengan que conducir o manejar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Cinetosis:

Adultos: 1 tableta cada 12 horas.

Niños: La mitad de la dosis recomendada para adultos.

Se debe administrar preferentemente después de los alimentos. La dosis máxima recomendada no debe exceder de 225 mg (3 tabletas de 75 mg) al día. Como el efecto de la cinarizina en el vértigo es dependiente de la dosis, la dosificación debe ser aumentada gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En caso de sobredosis aguda (2,100 mg) en un niño de 4 años, fueron observadas las siguientes manifestaciones: vómitos, somnolencia, coma, temblor fino, hipotonía. La recuperación fue sin consecuencias. No hay un antídoto específico. Dentro de la primera hora después de la ingestión, puede realizarse un lavado gástrico. El carbón activado puede ser administrado si se considera apropiado.

PRESENTACIONES: Caja con 30 y 60 tabletas en tira de celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Protéjase de la luz.

DEGORT'S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 319M2003, SSA IV

GEAR-03390700203/R2003