FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Trimetoprima 0.8 g

Sulfametoxazol 4.0 g

Guaifenesina 1.0 g

Vehículo, c.b.p 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano bactericida de amplio espectro con acción fluidificante y expectorante. Está indicado en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio. Es efectivo para las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica, en neumopatias agudas como la neumonía, bronconeumonía, absceso pulmonar, en todos los casos producidos por bacilos gramnegativos como Haemophilus influenzae sobre todo, Klebsiella pneumoniae y Staphylococcus aureus.

También puede usarse como profiláctico durante el invierno, de las exacerbaciones agudas en bronquitis crónicas graves.

También está indicado en las traqueobronquitis y empiemas. Además en infecciones de las vías respiratorias altas donde el germen es sensible.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral la trimetoprima se absorbe con mayor rapidez que el sulfametoxazol. Las concentraciones sanguíneas máximas de trimetoprima se alcanzan en 2 horas, mientras que las de sulfametoxazol es a las 4 horas. Las vidas medias de la trimetoprima y el sulfametoxazol son de alrededor de 11 y 10 horas, respectivamente.

La trimetoprima se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca del 40% se une a las proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol. El volumen de distribución de la trimetoprima es casi 9 veces mayor que el sulfametoxazol. El fármaco penetra con facilidad en el líquido cefalorraquídeo y en el esputo. También en la bilis. Casi el 65% de sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas.

Alrededor del 60% de la trimetoprima administrada y un 25 a 50% del sulfametoxazol, en 24 horas se excreta por la orina. También se excretan metabolitos de la trimetoprima.

Mecanismo de acción: La actividad antimicrobiana de cotrimoxazol resulta de sus acciones sobre dos pasos de la vía enzimática para la síntesis de ácido tetrahidrofólico. El sulfametoxazol inhibe la incorporación de PABA en el ácido fólico y la trimetoprima previene la reducción del dehidrofolato a tetrahidrofolato.

La guaifenesina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y al mismo tiempo por efectos osmóticos directos, se registran concentraciones en sangre de 1.5 mg/ml, 10-20 minutos después de su administración, se metaboliza rápidamente siendo su vida media de 1-3 horas, se excreta por vía urinaria, y el mayor metabolito de la guaifenesina ha sido identificado como B (2-metoxi-fenoxi) lacti acid, es rápidamente eliminado de la circulación teniendo una vida media igual de 1-3 horas que la encontrada en la metabolización primaria y no detectable en sangre.

CONTRAINDICACIONES: No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad de algunos de los componentes del medicamento, uremia, glomerulonefritis, citopenias hemáticas, hepatitis, durante el embarazo, en prematuros y recien nacidos; no debe administrarse simultáneamente con diuréticos tiácidos, furosemida, o anticonvulsivos, ya que se informa una elevada incidencia de trombocitopenia y megaloblastocis. Recomendándose la ingestión de álcalis cuando se prescriban dosis elevadas.

No se administre a pacientes con hipersensibilidad a la guaifenesina, tos crónica producida por fumar, asma, bronquitis o enfisema, no se administre a menores de 6 meses, en el embarazo, gastritis o úlcera.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe usarse durante el embarazo y la lactancia, tampoco en los prematuros y lactantes menores de 6 meses de edad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Siguiendo la posología recomendada, es bien tolerado; sin embargo, como en todas las sulfamidas pueden presentarse náuseas, vómito, exantema, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en enfermos con insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiacidas, pirimetamina, etc.). Puede presentarse miocarditis alérgica, púrpura de Henoch-Schöenlein, colestasis, artralgias, mialgias, ataxia, convulsiones, vértigo. Se ha llegado a observar ictericia leve y transitoria, así como cefalea, depresión y alucinaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se desconocen estos efectos hasta la fecha. Por la interferencia con ácido fólico debe valorarse la justificación de un efecto potencial contra el riesgo en embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes ancianos puede ocurrir una elevación en los niveles en sangre de la digoxina.

Puede aumentar el efecto hipotrombótico de los anticoagulantes warfarínicos.

Potencia el efecto de los hipoglucemiantes orales.

Inhibe el metabolismo hepático de fenitoína.

Puede disminuir la eficacia de los antidepresivos tricíclicos.

El sulfametoxazol compite con la unión a proteínas del metotrexato. La indometacina puede elevar los niveles séricos de SMZ.

Puede interferir con el análisis de la reacción Jaffé de picrato alcalina.

La vitamina C al acidificar la orina puede facilitar la precipitación de los cristales de las sulfamidas y derivados acetilados (cristaluria).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se puede presentar elevación de bilirrubinas y transaminasas, y elevación de creatinina sérica y nitrógeno ureico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños de 6 meses: Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas.

Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas.

Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada sopera (10 ml) cada 12 horas.

Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (20 ml) cada 12 horas.

Duración del tratamiento: 10 a 14 días. Se pueden dar cantidades mayores en circunstancias especiales a pacientes con enfermedades graves o que amenazan la vida.

La dosis para enfermos con insuficiencia renal debe reducirse y no debe administrarse si la depuración de creatinina es menor de 15 ml por minuto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas de sobredosificación son los siguientes: Náuseas, vómito, diarrea, cefalea y vértigo.

En caso de sobredosificación se recomiendan medidas generales de apoyo; ventilación adecuada, lavado gástrico y medicamentos de base que se utilizan en urgencias.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 100 ml y cucharita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.
Este producto no deberá utilizarse por periodos
prolongados, sin estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo
ni en niños menores de 6 meses.

DEGORT'S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 009M2000, SSA

AEAR-309095/R2000