FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ÁMPULA con liofilizado contiene:
Omeprazol sódico equivalente a 40 mg
de omeprazol

La AMPOLLETA con diluyente contiene:
Ácido cítrico monohidrato 5 mg
Polietilenglicol 400 4 g
Agua inyectable c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Antiulceroso".

Omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (PPI) y está indicado en el tratamiento de la enfermedad ácido-péptico (EAP) en sus diversas formas como úlcera gástrica, úlcera duodenal, esofagitis por reflujo (ERGE) hernia hiatal, gastroenteritis erosiva y síndrome de Zollinger-Ellison.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El omeprazol pertenece a la familia de los benzimidazoles sustitutivos, es considerado un inhibidor irreversible de la enzima H+, K+-ATPasa (bomba de protones) que es el mediador de la secreción de ácido que se encuentra situada sobre la membrana apical de la célula parietal.

Omeprazol produce sólo cambios mínimos y transitorios en el volumen del jugo gástrico, en la secreción de pepsina, en el factor intrínseco y no afecta la motilidad gástrica. El omeprazol se absorbe con rapidez pero en grado variable, su biodisponibilidad depende de la dosis y al metabolismo presistémico, proporciona inhibición altamente eficaz tanto en la secreción estimulada del ácido, como en la secreción basal, independientemente del estímulo. La biodisponibilidad en pacientes geriátricos voluntarios fue del 76% comparado contra un 58% en voluntarios jóvenes sanos, en pacientes con enfermedad hepática es de aproximadamente 100% reflejando una disminución en el efecto de primer paso. El omeprazol es un débil inhibidor del sistema de oxidación hepático de la citocromo P-450 (isoforma CYP2C19). Se distribuye en tejidos pero particularmente en células parietales gástricas. Omeprazol se une altamente a proteínas, en un 95% y su biotransformación es hepática y extensa.

La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 20 a 30 minutos después de su administración por vía intravenosa oscilando entre 30 minutos a 3.5 horas (en pacientes con función hepática normal 30 minutos a una hora y en pacientes con daño hepático de 3 a 3.5 hrs), su pico máximo de acción es a las dos horas, con una duración de acción de 72 horas o más (96 horas se requieren para restaurar la producción total de ácido). La mayor parte es excretada por orina sin cambios 70% a 77%, por la vía fecal en un 18% a 23% y no se elimina por diálisis.

CONTRAINDICACIONES: El uso de omeprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento, pacientes con antecedentes o presencia de insuficiencia renal, insuficiencia hepática y úlcera gástrica maligna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aun cuando no se han reportado casos de teratogénesis en mamíferos embarazadas a los que se les ha administrado omeprazol durante este periodo por lo que se recomienda limitar su administración a los casos estrictamente necesarios, al igual que con una gran mayoría de medicamentos, omeprazol no deberá administrarse a menos que los beneficios superen los riesgos y bajo estricta supervisión médica. Se sabe que el omeprazol se excreta a través de la leche materna, por lo cual se deberá evitar su uso durante este periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de omeprazol por vía intravenosa se puede llegar a presentar cefalea, vértigo, erupción cutánea y reacciones de hipersensibilidad manifestados por edema angioneurótico, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y choque anafiláctico.

Se han reportado casos aislados y raros de hiponatremia, alteraciones del sentido del gusto, visión borrosa y edema periférico, alteraciones sanguíneas incluyendo agranulocitosis, leucopenia, nefritis intersticial y hepatotoxicidad.

La administración intravenosa muy rápida de omeprazol puede causar hipotensión transitoria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de omeprazol puede encubrir la sintomatología del carcinoma gástrico con lo que se retardaría su diagnóstico.

No se han demostrado a la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de omeprazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de fenitoína y omeprazol puede precipitar la aparición de ataxia debido a un aumento en los niveles séricos de fenitoína. Cuando se administran simultáneamente procainamida y omeprazol pueden llegar a elevarse los niveles séricos de la primera debido a competición a nivel de túbulos renales.

El incrementar el pH gástrico con inhibidores de la bomba de protones da como resultado la disminución en la absorción de los medicamentos administrados por vía oral.

Han llegado a reportarse casos aislados de interacciones de omeprazol con glipizida, gliburida, metoprolol, midazolam, nifedipino, teofilina y warfarina, por inhibición competitiva del sistema enzimático CYP450, retrasando la eliminación, incrementando las concentraciones plasmáticas de éstos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado efectos clínicos significativos el uso del omeprazol. Durante el tratamiento con omeprazol pueden elevarse en forma transitoria los valores séricos de algunas enzimas hepáticas (TGO, TGP), fosfatasa alcalina y gastrina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda disminuir la dosis en pacientes con daño hepático. Cuando se sospeche de úlcera gástrica, se deberá excluir la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento mejora los síntomas, pudiendo enmascarar el diagnóstico temprano.

El omeprazol aumenta el pH gástrico y su uso por periodos prolongados puede dar como resultados infecciones por hongos oportunistas (candidiasis gastroesofágica) principalmente en pacientes inmunocomprometidos y ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de omeprazol es intravenosa o por infusión, la cual debería ser por ambas vías lenta y diluida. Se recomienda para la administración intravenosa: Obtener el contenido del diluyente (10 ml) y agregarlo al frasco ámpula, no emplear otro diluyente. La administración debería realizarse en un periodo de tiempo de 2.5 minutos a una velocidad de 4 ml por minuto, empleándose dentro de las siguientes 4 horas posteriores a su reconstitución. No deberá mezclar otros fármacos en la solución preparada, ni diluirla con soluciones diferentes a las recomendadas.

Se recomienda en la administración por infusión: La administración deberá realizarse como infusión, diluida en 100 ml de las siguientes soluciones; Solución de cloruro de sodio al 0.9% (emplearla dentro de las siguientes 12 horas posteriores a su reconstitución) y glucosa al 5% (emplearla dentro de las siguientes 6 horas posteriores a su reconstitución), de forma lenta en un periodo de tiempo de 20 a 30 minutos a una velocidad de 3 a 5 ml por minuto. No deberá mezclar otros fármacos en la solución preparada, ni diluirla con soluciones diferentes a las recomendadas.

Adolescentes y adultos: Para úlcera duodenal y gástrica y en condiciones de hipersecreción gástrica (esofagitis por reflujo):

Intravenosa: 40 mg una vez al día, administrar en un periodo de por lo menos 2.5 minutos y diluida previamente en el diluyente (10 ml), 4 por minuto.

Infusión continua: 40 mg diluido en 100 ml de solución a pasar en 20 a 30 minutos una vez al día.

Para el tratamiento del síndrome de Zollinger Ellison: Se recomienda administrar 60 mg de omeprazol, pudiendo requerirse dosis mayores durante el día ajustándose individualmente a cada paciente, cuando exceda de 60 mg se recomienda diluir la dosis a utilizar y administrarla dos veces al día.

Profilaxis en neumonía por aspiración: Se recomienda administrar omeprazol una hora antes de la intervención quirúrgica y si ésta se retrasa por más de dos horas administrar una dosis adicional de 40 mg.

Insuficiencia renal y/o ancianos: No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática: Se recomienda utilizar 10 a 20 mg por día.

MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia de casos de sobredosis en humanos es limitada. Sin embargo, se han reportado sobredosis en animales de experimentación con cantidades superiores a los 275 mg de omeprazol por día y hasta 650 mg en un lapso de 72 hrs sin presentarse reacciones adversas con relación a la dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado de 40 mg y ampolleta con diluyente de 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. En lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo y la lactancia. Hecha la mezcla, el producto se conserva durante 4 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

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Reg. Núm. 160M2002 SSA IV