FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Padecimientos que cursen con enfermedad ácido-péptica, como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison. Se ha demostrado que el omeprazol actúa también de manera eficaz en casos de úlceras gástricas o duodenales y esofagitis por reflujo refractaria, los tratamientos habituales con otros fármacos antisecretores (antagonistas de los receptores H2).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción tiene lugar en el intestino delgado y habitualmente se completa en el curso de 1 a 3 horas. Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas.

El omeprazol es metabolizado en su primer paso a través del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos contribuye a sus propiedades antisecretoras. Los metabolitos identificados en el plasma son: hidroxiomeprazol, sulfuro de omeprazol, sulfona de omeprazol y ácido carboxílico sin actividad farmacológica, son excretados en un 80% por orina y el resto por heces. En pacientes con deterioro de función hepática o renal, no se ha encontrado ninguna tendencia a la acumulación del omeprazol. En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.

La administración oral de omeprazol 20 mg una vez al día proporciona una rápida inhibición de la secreción ácida en el estómago a través de un nuevo mecanismo por su efecto específico sobre la bomba de ácido en las células parietales, alcanzándose el efecto máximo antes de los 4 días de iniciado el tratamiento en los pacientes con úlcera duodenal. La biodisponibilidad sistémica es de un 35% que aumenta aproximadamente hasta un 60% tras la administración repetida, una vez al día. La vida media plasmática del omeprazol es de alrededor de 40 minutos. A pesar de la vida plasmática corta del omeprazol, una dosis única diaria, permite el control del ácido durante las 24 horas. Menos del 0.1% de la dosis se recupera inalterada en la orina y aproximadamente 60% se excreta como metabolitos en el curso de 6 horas tras su administración.

El omeprazol es una base débil que se convierte en su forma activa únicamente en el medio ácido de la célula parietal. Ahí inhibe la enzima H+,K+-ATPasa, es decir, el último paso de la producción del ácido gástrico.

La inhibición es dependiente de la dosis y afecta tanto la secreción basal como la estimulada, independientemente del tipo de estímulo. El omeprazol no actúa sobre los receptores histaminérgicos. El tratamiento con omeprazol produce, al igual que con los antagonistas H, una reducción de la acidez del estómago y esto provoca un incremento en la secreción de gastrina proporcional a la reducción de acidez. Este aumento de la gastrina es reversible.

Con la dosificación de una toma al día (una cápsula de 20 mg), se obtiene un efecto desde la primera dosis produciendo una reducción de la secreción ácida dentro de las 2 horas posteriores a su administración y con una duración de 24 horas. La acidez media durante 24 horas en el jugo gástrico, en pacientes con úlcera, es reducida en un 80%, y la reducción de la secreción ácida estimulada por pentagastrina es de aproximadamente 70%, 24 horas después de su administración.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al omeprazol o a cualquiera de los componentes del medicamento. El tratamiento con omeprazol, al igual que otros fármacos antiulcerosos, puede enmascarar e incluso semejar la curación de la úlcera gástrica maligna, por lo que debe tenerse en cuenta este diagnóstico en pacientes de mediana edad o mayores, con sintomatología dispéptica de reciente aparición o con cambios recientes en los síntomas. La seguridad y eficacia de omeprazol en niños aún no han sido establecidas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La seguridad del omeprazol durante el embarazo aún no ha sido establecida; tampoco se ha demostrado si el omeprazol es excretado por la leche humana, por lo que no debe administrarse el omeprazol durante el embarazo y la lactancia a menos que su uso sea considerado esencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El omeprazol es bien tolerado y la mayor parte de las reacciones secundarias son leves y transitorias, y en la mayoría de los casos su relación con el tratamiento no ha sido establecida. Las siguientes reacciones secundarias han sido reportadas durante el uso de rutina en pacientes y en algunos estudios clínicos.

Piel: En raras ocasiones rash cutáneo o prurito. En casos aislados fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia.

Musculoesquelético: En casos aislados artralgia, debilidad muscular y mialgia.

SNC: Cefalea, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo. En casos aislados confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación.

Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento y flatulencia. En casos aislados, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hepáticos: En raras ocasiones aumento de las enzimas hepáticas. En casos aislados, en pacientes con enfermedad hepática establecida, encefalopatía, hepatitis con o sin ictericia. Insuficiencia hepática.

Endocrinos: En casos aislados, ginecomastia.

Hematológicos: En casos aislados, leucopenia y trombocitopenia.

Otros: En raras ocasiones malestar, reacciones de hipersensibilidad como urticaria, y en casos aislados edema angioneurótico, fiebre y broncoespasmo. En casos aislados sudación, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de que omeprazol ejerza efectos mutagénicos, carcinogénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad; las pruebas estándar de mutagénesis que incluyen los estudios microbianos y de cultivo de tejidos in vitro y los realizados en ratón in vivo, han resultado negativos. Los estudios sobre reproducción llevados a cabo en ratas y conejos, no arrojan evidencias de potenciales efectos teratogénicos o de toxicidad fetal.

El estudio de biopsias de mucosa gástrica, ha mostrado la generación de hiperplasia ligera de las células pseudoenterocromafínicas completamente reversible, aún después de un año de tratamiento con omeprazol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna interacción ha sido mostrada en el tratamiento simultáneo con antiácidos o con teofilina. El omeprazol puede retrasar la eliminación del diazepam, fenitoína, metoprolol, teofilina y otros fármacos que, al igual que el omeprazol, son metabolizados en el hígado por el sistema citocromo P-450. Se recomienda el monitoreo a los pacientes tratados simultáneamente con warfarina o fenitoína y omeprazol.

ALTERACIONES DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se ha demostrado que omeprazol ejerza ningún efecto significativo sobre las variables de laboratorio, hepáticas, hematológicas o electrolíticos, no obstante se han reportado casos aislados de elevaciones en las transaminasas y en la fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquiera de los siguientes síntomas: vómito recurrente, disfagia, no intencionada y significativa pérdida de peso, melena o hematemesis y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Úlcera duodenal y gástrica benigna: La mayoría de los pacientes obtienen cicatrización en las dos primeras semanas de tratamiento con la dosis de omeprazol 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes cuyas úlceras no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente presentarán la cicatrización durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento; se obtiene una cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.

Esofagitis por reflujo: La mayor parte de los pacientes obtienen cicatrización de la mucosa esofágica en las cuatro primeras semanas del tratamiento con una dosis de omeprazol 20 mg (1 cápsula) una vez al día. En los pacientes que no se logra la cicatrización luego del tratamiento de este régimen inicial, se recomienda prolongar el tratamiento por un periodo adicional de cuatro semanas con la misma dosificación.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La mayoría de estos pacientes se controla adecuadamente con dosificaciones de 20 a 120 mg/día; se recomienda iniciar con 60 mg/día, ajustar la dosis individualmente y continuarla mientras esté indicado clínicamente. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, debe ajustarse a dos tomas diarias.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No existen reportes de sobredosificación con omeprazol. Dosis únicas hasta de 160 mg han sido bien toleradas, no se conoce antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Caja con frascos con 3, 7, 14, 20, 30 o 60 cápsulas de 20 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias, consulte a su médico. No se administre durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.

Hecho en México por.

PROTEIN, S. A. de C. V.

Añil 865, Col. Granjas México,

Iztacalco 08400 México, D.F.

Reg. Núm. 264M96, SSA VI

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