FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Levonorgestrel 1.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Levonorgestrel 0.75 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: OPORTUNA® es un anticonceptivo de emergencia (anticoncepción poscoito). Está indicado después de un coito no protegido cuando no se estaba utilizando un anticonceptivo de forma regular o bien cuando existen dudas con respecto a: ruptura, deslizamiento o mal uso del condón; desplazamiento, ruptura o remoción anticipada de un anillo vaginal; despegamiento parcial o total del parche anticonceptivo; falla del coito interrumpido; falla en el cálculo de un método de abstinencia periódica; expulsión del dispositivo intrauterino; olvido de tres o más píldoras anticonceptivas en un ciclo; después de una violación. Exposición a un posible teratógeno como rayos X, por ejemplo durante un estudio radiográfico, uso de fármacos citotóxicos, aplicación de vacunas con microorganismos vivos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética preclínica de levonorgestrel ha sido extensamente investigada debido a su desarrollo como anticonceptivo oral de baja dosis. Estos datos muestran una baja biodisponibilidad por V.O. en animales comparativamente con el humano, así como excreción urinaria y biliar de la dosis absorbida y la formación de metabolitos conjugados.

Absorción: El levonorgestrel administrado por V.O. se absorbe rápida y completamente.

Distribución: El levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de las hormonas sexuales (SHBG). Únicamente 1.5% aproximadamente de las concentraciones totales del fármaco en suero se encuentran en forma de esteroide libre, y alrededor de 65% está unido específicamente a la SHBG. La distribución relativa de levonorgestrel en suero (libre, unido a albúmina, unido a la SHBG) depende de las concentraciones reales de SHBG. Durante el tratamiento con OPORTUNA® podría producirse un ligero descenso en los niveles séricos de SHBG, que a su vez tendría efectos menores sobre la distribución relativa de levonorgestrel con relación a las dos proteínas fijadoras. El volumen de distribución aparente de levonorgestrel es de unos 106 L. Levonorgestrel se distribuye en la leche materna, pudiendo pasar al lactante alrededor de 0.1% de la dosis materna.

Metabolismo: Levonorgestrel se metaboliza completamente por las vías conocidas del metabolismo esteroideo. No se conocen metabolitos farmacológicamente activos. La tasa de depuración metabólica a partir del suero es de 1 a 1.5 ml/min/kg.

Eliminación: Los niveles séricos de levonorgestrel disminuyen en dos fases que se caracterizan por vidas medias aproximadas de 1 y 20 horas respectivamente. Levonorgestrel no se excreta de forma inalterada. Sus metabolitos son excretados en partes prácticamente iguales por la orina y las heces. La vida media aproximada de excreción de los metabolitos es de 1 día.

Propiedades farmacodinámicas: Los estudios preclínicos con la administración de levonorgestrel por vía oral o vía subcutánea han demostrado que imita las propiedades de la progesterona al unirse a sus receptores y producir cambios glandulares del endometrio. El levonorgestrel retrasa la implantación de los blastocistos y también inhibe la ovulación al bloquear la secreción de gonadotropinas, lo que le confiere capacidad anticonceptiva demostrada en varios sistemas biológicos. Los parámetros cuantitativos y cualitativos de la farmacología reproductiva del levonorgestrel se han establecido en estudios realizados en conejos, ratas y ratones.

CONTRAINDICACIONES: No se debe utilizar en mujeres en quienes se haya confirmado el embarazo y en caso de alergia conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: OPORTUNA® no debe ser administrado en mujeres en quienes se ha confirmado el embarazo. En caso de presentarse embarazo posterior al uso de OPORTUNA®, no existe evidencia de efectos deletéreos para el producto de la concepción. El uso ocasional de OPORTUNA® durante la lactancia no altera la calidad ni la cantidad de la leche.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se pueden presentar en £ 5% de los casos y en orden de frecuencia: náuseas, dolor abdominal, fatiga, cefalea, hipermenorrea, hipomenorrea, mareo, mastalgia, vómito y diarrea. Estos efectos generalmente no persisten por más de 24 horas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no hay datos de casos reportados, ya que no se recomienda su uso rutinario y crónico.

Los datos de toxicidad aguda obtenidos de estudios animales con esteroides sexuales en general, incluyendo levonorgestrel, indican que el riesgo de intoxicación severa después de la ingesta de dosis altas únicas del compuesto debe ser considerado excedentemente bajo. La toxicidad baja aguda ha demostrado ser una característica común de una variedad de hormonas sexuales esteroides femeninas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales, tomados conjuntamente. Los fármacos que probablemente tengan la capacidad de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales incluyen barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina y otros antibióticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de esteroides anticonceptivos puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, como los parámetros bioquímicos de función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), por ejemplo, globulina transportadora de corticosteroides y las fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y los parámetros de la coagulación y la fibrinólisis. Por lo general, los cambios permanecen dentro de los límites normales del laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: OPORTUNA® es un medicamento para ser usado solamente como anticonceptivo de emergencia, no se recomienda para uso regular debido a que su eficacia es menor en comparación con los anticonceptivos de uso regular además del posible incremento en la intensidad de los efectos secundarios. OPORTUNA® sólo protege en una relación sin protección. Si se tienen más relaciones sexuales durante el ciclo, se recomienda utilizar un método anticonceptivo de barrera o bien abstenerse de la relación.

Se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos orales no protegen contra la infección por el VIH (SIDA) ni contra otras enfermedades de transmisión sexual.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

OPORTUNA® puede ser usado en cualquier momento del ciclo menstrual.

Tabletas de 0.75 mg: Se debe tomar la primer tableta de 0.75 mg tan pronto como sea posible, pero no más de 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida, y la segunda tableta de 0.75 mg 12 horas después de haber tomado la primera, o bien las 2 tabletas de 0.75 mg en una sola toma.

Tabletas de 1.5 mg: Se debe tomar la tableta de 1.5 mg tan pronto como sea posible, pero no más de 72 horas posteriores a la relación sexual no protegida. Es importante resaltar que la máxima eficacia (95%) se logra cuando la toma de OPORTUNA® tiene lugar en las primeras 12 horas después de la relación sexual no protegida. En caso de vómito en las primeras 2 horas después de haber tomado una tableta de OPORTUNA® deberá repetirse la dosis. En 98% de las usuarias la siguiente menstruación se presenta en las tres semanas siguientes a la toma de OPORTUNA®, si no se presenta después de 3 semanas habrá que descartar embarazo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado hasta la fecha efectos severos después de una sobredosificación de levonorgestrel; sin embargo, la sobredosificación puede provocar náuseas y sangrado.

PRESENTACIONES:

Caja con 2 tabletas cada una con 0.75 mg de levonorgestrel.

Caja con 1 tableta con 1.5 mg de levonorgestrel.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Ojo de Agua, s/n
C.P. 94450 Ixtaczoquitlán
Veracruz, México

Reg. Núm. 014M2010, SSA IV

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