FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Sulfato ferroso 152.0 mg
equivalente a 55.87 mg de hierro

Cianocobalamina 0.1 mg

Ácido fólico 0.2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Aumento en la demanda de hierro, ácido fólico y vitamina B12 durante el embarazo (primordialmente en los últimos dos trimestres), embarazos múltiples y en mujeres con embarazos seguidos.

Incremento en la demanda de hierro durante la adolescencia (frecuentemente acompañada por un consumo voluntario de alimentos con bajo contenido de hierro). Este incremento en la demanda también se observa entre los ancianos por una inadecuada ingesta de hierro.

En la pérdida de hierro de mujeres con hiperpolimenorrea que presenten o no anemia ferropénica.

Mujeres durante la fase de madurez sexual bajo control de la fertilidad con DIU, que presenten sangrados menstruales abundantes.

En la pérdida patológica de hierro por sangrado a diferentes niveles. También por deficiente ingesta y absorción de hierro, por una dieta pobre en carne y rica en cereal y mala absorción intestinal, respectivamente.

Aumento de requerimiento de hierro en neoplasias u otras enfermedades debilitantes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ORAFER COMP.® pertenece a las llamadas preparaciones de liberación rápida. El sulfato ferroso es rápidamente liberado en el estómago gracias a la combinación de bicarbonato de sodio con ácido ascórbico y el líquido utilizado para su deglución, lo cual trae como consecuencia la dispersión inmediata del sulfato ferroso, dejando disponible el hierro en la parte superior del intestino delgado; por lo cual se puede obtener una óptima absorción.

Las evaluaciones radiométricas de cuerpo entero y las determinaciones de nivel de hierro sérico confirman las altas tasas de absorción de ORAFER COMP.®, las cuales dependen de la severidad de la deficiencia.

Cuando hay una concentración de hemoglobina menor a 12 g/100 ml, kg, la tasa media de absorción de ORAFER COMP.® es de 25%. Si el nivel de hemoglobina está entre 12 y 15 g/100 ml, la tasa media de absorción se reduce a 17% en caso de deficiencia de las reservas de hierro con niveles normales de hemoglobina superiores a 15 g/100 ml, se observa una tasa media de absorción de 12% para ORAFER COMP.®

Con ORAFER COMP.®, se observa una regeneración inicial diaria de hemoglobina equivalente a 0.26 g/100 ml (nivel resultante: HB = 7.7).

El efecto terapéutico de ORAFER COMP.®, radica en la repetida elevación del nivel de hemoglobina y en la reposición de las reservas de hierro. Con ORAFER COMP.®, se observa una corrección comprobable de la eritropoyesis.

La cianocobalamina se absorbe de manera irregular en el intestino delgado después de unirse en el estómago al factor intrínseco (FI), una glucoproteína secretada por la mucosa gástrica que es necesaria para la absorción de la vitamina por la vía gastrointestinal.

Después de la administración de la vitamina B12 se alcanzan dosis menores a 3 µg, obteniendo su pico plasmático hasta 8 a 12 horas después, ya que la vitamina es retenida transitoriamente en la pared del intestino.

En la mucosa intestinal se libera la vitamina del complejo B12-FI y se fija a la transcobalamina II, una ß-globulina de transporte específica y cantidades menores se fijan a la transcobalamina I y III.

Se distribuye en el hígado, médula ósea y otros tejidos incluyendo placenta. Se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las de plasma. Se elimina por filtración glomerular.

El ácido fólico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral, principalmente en la porción proximal del intestino delgado.

El pico plasmático se alcanza de los 30 a 60 minutos. El ácido tetrahidrofólico y sus derivados se distribuyen en todos los tejidos; el hígado contiene cerca de la mitad del folato corporal almacenado. Después de la absorción de 1 mg o menos, el ácido fólico es reducido y metilado en el hígado a ácido N5-metiltetrahidrofólico, el cual es transportado y almacenado en el cuerpo; cantidades mayores de ácido fólico aparecen sin cambiar en la sangre. Después de la administración de 0.1 a 0.2 mg de ácido fólico en adultos sanos, sólo aparecen trazas de ácido fólico en la orina. Después de administrar dosis mayores, se excede la reabsorción máxima tubular y aparece sin cambios en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Policitemia vera.

Hemosiderosis, hemocromatosis.

Gastritis y úlcera péptica.

Trastornos de la utilización del hierro.

Anemia megaloblástica y anemia perniciosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se conocen hasta la fecha.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se presentan efectos secundarios leves, como: inapetencia, dolor abdominal, sensación de plenitud y flatulencia.

Menos frecuentes son: náuseas, vómito, estreñimiento, diarrea y puede provocar gastritis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se conoce hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Durante un tratamiento con tetraciclina no se deben administrar preparaciones a base de hierro, ya que la absorción de ambos medicamentos se ve impedida. Esto aplica también a otros medicamentos que pueden causar interferencia en lo que respecta a la absorción de la vitamina B12 y el ácido fólico, en especial antiácidos (a base de aluminio, magnesio, calcio) y algunos fármacos hipolipemiantes como la colestiramina, alopurinol, aminoglucósidos.

La administración de hierro disminuye la absorción de ciprofloxacina, así como disminuye los efectos terapéuticos de la metildopa. Se debe evitar la administración combinada de preparados de hierros orales y parenterales para evitar sobrecarga del mecanismo de transporte de hierro. Lo mismo aplica a las transfusiones de sangre.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Las dosis recomendadas para el hierro debe ser calculada con base al contenido de hierro elemental, en general, la dosis recomendada en adultos es de 50-60 mg de hierro elemental dos a tres veces al día, aunque existen tablas del promedio estimado de absorción de hierro y el incremento de los niveles de hemoglobina, en relación con la dosis total de miligramos de hierro diario. Por su contenido de hierro elemental el tratamiento puede realizarse tomando 2 veces al día 1 comprimido de ORAFER COMP.®

En relación con el embarazo y sólo como suplemento de hierro por incremento de la demanda, se recomienda la administración de los suplementos de hierro en los últimos dos trimestres del embarazo, a dosis diaria de 30-62 mg de hierro elemental.

Cuando existe deficiencia de hierro es necesario un tratamiento similar al mencionado (50-60 mg de hierro elemental dos a tres veces al día).

La dosis terapéutica total y el tiempo de tratamiento deben regirse por el comportamiento de la hemoglobina y el índice eritrocitario, así como el nivel de hierro sérico y la capacidad de fijación del mismo a los tejidos.

La ingestión de ORAFER COMP.® debe efectuarse en ayunas, ya que los preparados que contienen hierro ingeridos durante o después de las comidas, forman complejos insolubles que reducen esencialmente la absorción del hierro. Por ello los tiempos de ingestión del preparado son los siguientes:

Uno o medio comprimido una hora antes del desayuno y uno y medio comprimido antes de la cena.

Los comprimidos de ORAFER COMP.® se deglutirán sin masticar y sin disolverse, con un vaso con agua (no demasiado fría) o agua mineral. El té, café, leche, zumos de frutas y verduras pueden interferir la absorción de hierro, por lo que no son adecuados para la deglución.

Observación: Carecen de toda importancia las evacuaciones un tanto oscuras que se presentan durante el tratamiento con ORAFER COMP.®

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A dosis de 20 mg/kg/día (hierro elemental) se presenta la toxicidad gastrointestinal y a dosis mayores o iguales a los 60 mg/kg/día se presenta toxicidad sistémica.

Aún no se conocen casos de sobredosificación aguda con ORAFER COMP.® en la literatura se ha informado de ingestión accidental por adultos hasta 50 g de sulfato ferroso. Después de un tratamiento inmediato, lo toleraron sin efectos secundarios graves.

En niños pequeños, la ingestión de 3 a 10 g de sulfato ferroso puede provocar una gastroenteritis hemorrágica necrotizante aguda mortal, con un descenso simultáneo de la presión arterial.

Manejo: Las primeras medidas se deben encaminar a remover el hierro ingerido ya sea por la administración de ipecacuana o por lavado gástrico. Se ha sugerido la administración de 50 a 100 ml de bicarbonato a 1% por sonda nasogástrica para disminuir la absorción del hierro. La administración de carbón activado es ineficiente. Si el caso así lo requiere además del manejo común contra choque mediante infusión de sustitutos de plasma, se recomienda administración oportuna de deferoxamina (sólo si el nivel sérico de hierro es > 180 mmoles/L) para el tratamiento de intoxicaciones agudas por hierro. También se ha utilizado la plasmaferesis en casos extremos.

PRESENTACIÓN: ORAFER COMP.® Frasco con 30 comprimidos y un cartucho deshidratante.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Junto con los comprimidos se suministra un cartucho deshidratante que deberá dejarse siempre dentro del frasco y no se debe ingerir; sin embargo, la ingestión del cartucho deshidratante no supone ningún peligro para la salud.

Después de retirar un comprimido cerrar el frasco inmediatamente.

El medicamento se debe guardar en un lugar fresco y seco e innaccesible para los niños.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 90081, SSA

IVAR-107997/RM99