FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Tamsulosina 0.4 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ORMUSUL éstá indicado para el tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata (HPB).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La tamsulosina se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. Una ingesta reciente de alimentos reduce la absorción de tamsulosina. La uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre ORMUSUL después del desayuno habitual. La tamsulosina muestra una cinética lineal. Después de una dosis única de ORMUSUL en estado posprandial, los niveles en plasma de tamsulosina alcanzan su máximo unas 6 horas después, y en estado de equilibrio estacionario, que se alcanza el 5° día del tratamiento, la Cmáx en pacientes es alrededor de 2/3 partes superior a la que se obtiene después de una dosis única. Si bien esta observación se realizó en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes. Existe una considerable variación entre los pacientes en los niveles en plasma, tanto después de dosis única, como después de dosificación múltiple. En el ser humano, la tamsulosina se une aproximadamente en 99% a proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 lt./kg). La tamsulosina posee un bajo efecto de primer paso, metabolizándose lentamente. La mayor parte de la tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. Se metaboliza en el hígado. En la insuficiencia hepática no está justificado un ajuste de la dosis. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, 9% de la dosis aproximadamente en forma de fármaco inalterado. Después de una dosis única de ORMUSUL en estado posprandial y en pacientes en estado de equilibrio estacionario se han obtenido vidas medias de eliminación alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente. La presencia de insuficiencia renal no justifica una reducción de la dosis.

La tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores α1 post-sinápticos, en particular el subtipo α1c, los cuales producen contracción del músculo liso de la próstata y uretra, por lo que la tensión disminuye.

La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo mediante reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora asimismo el complejo de síntomas irritativos y obstructivos en el que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior juegan un importante papel.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosima o a cualquier otro componente de la fórmula, antecedentes de hipotensión ortostática e insuficiencia hepática severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Este medicamento se administra únicamente a pacientes masculinos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Durante la administración de ORMUSUL se han descrito las siguientes reacciones secundarias: mareo, alteraciones de la eyaculación y, con menor frecuencia (1-2%), cefalea, astenia, hipotensión postural, palpitaciones y muy raramente priapismo y síncope.

Reacciones gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y constipación pueden ocurrir ocasionalmente.

Reacciones de hipersensibilidad como rash, prurito y urticaria pueden ocurrir ocasionalmente; angioedema ha sido raramente reportado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de carcinogenicidad no demostraron evidencia de actividad oncogénica.

Los estudios de mutagenicidad no demostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han detectado alteraciones sobre fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han descrito interacciones en la administración simultánea de ORMUSUL con atenolol enalapril, nifedipino o teofilina.

La administración concomitante de cimetidina da lugar a una elevación de los niveles en plasma de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso, pero no es preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de los límites normales.

ln vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano, no se ve prolongada por diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida ni clormadinona.

No se han descrito interacciones a nivel del metabolismo hepático durante estudios in vitro con fracciones microsomales del hígado (representativas del sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado a citocromo P450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 puede dar lugar a efectos hipotensores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado alteraciones de estos parámetros.

PRECAUCIONES GENERALES:

Al igual que con otros bloqueadores α1, en casos individuales, puede producirse una disminución de la presión arterial durante el tratamiento con ORMUSUL, a consecuencia de lo cual excepcionalmente podría producirse un síncope.

Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad), el paciente debe recostarse hasta la desaparición de los mismos.

Antes de iniciar el tratamiento con ORMUSUL, el paciente debe ser sometido a un examen médico a fin de excluir la presencia de otras patologías que puedan originar los mismos síntomas que la hiperplasia benigna de próstata. Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal y en caso de necesidad, a la determinación del antígeno prostático específico.

El tratamiento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) debe ser abordado con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados. No se dispone de datos en los que ORMUSUL afecte desfavorablemente la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, en este aspecto los pacientes deben estar conscientes de la posible presentación de mareo.

Se ha observado durante cirugías de cataratas la presencia del síndrome del iris flácido (lntraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) en algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con tamsulosina. Este síndrome puede producir complicaciones durante este tipo de cirugías.

No se recomienda iniciar tratamiento con tamsulosina en pacientes donde se programe una cirugía de cataratas. La discontinuación del tratamiento con la tamsulosina 1 a 2 semanas previas a la misma, tampoco es de gran ayuda, ya que el tiempo en el cual se debe suspender el tratamiento como beneficio previo, aún no se ha establecido.

Previamente a la cirugía se deben tomar todas las medidas necesarias para poder manejar eventualmente el síndrome del iris flácido (IFIS) en pacientes que se encuentran en tratamiento con tamsulosina.

En estudios de postmarketing, asociado al tratamiento con tamsulosina, se observaron alteraciones de la pupila conocida como síndrome del iris flácido (IFIS) durante las cirugías de cataratas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula al día, administrada después del desayuno.

La cápsula debe ingerirse entera, con un poco de agua (aproximadamente 150 mL) en posición de pie o sentado. Las cápsulas no deben romperse ni masticarse, ya que esto interferiría en la liberación prolongada del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han descrito casos de sobredosificación aguda. No obstante, podría teóricamente producirse hipotensión aguda después de una sobredosificación, en cuyo caso, debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición de decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y en caso de necesidad, a vasopresores. Debe monitorearse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas como provocar vómito e impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, como sulfato sódico.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 o 30 cápsulas de 0.4 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. No se use en el embarazo y lactancia. Sólo utilice en pacientes masculinos. Este medicamento puede afectar el estado de alerta por lo que deberá tener precaución al conducir u operar maquinaria durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@hormona.com.mx

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Distribuido por:

Laboratorios Hormona, S.A.P.I. de C.V.

Hormona No. 2-B,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México, México.

Reg. Núm. 383M2014 SSA IV