FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ofloxacino 200 y 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: OXKEN® T es un antimicrobiano de amplio espectro, del grupo de las quinolonas fluoradas de nueva generación, derivado del ácido piridón carboxílico, con gran actividad frente a la mayoría de las bacterias gramnegativas, muchas grampositivas y ciertas anaerobias.

La presencia de flúor en el anillo oxazina y de la N-metil piperazina, incrementa su actividad antibacteriana.

OXKEN® T está indicado en el tratamiento de las infecciones del riñón y del tracto genitourinario y en las enfermedades de transmisión sexual (pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica); infecciones intraabdominales (colecistitis, colangitis, enteritis, disentería bacilar, etcétera), infecciones del tracto respiratorio (faringitis, laringitis, otitis media, sinusitis, neumonía, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas a enfermedades respiratorias crónicas); infecciones de la piel y tejidos blandos (foliculitis, forunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, blefaritis, dacriocistitis) y en infecciones superficiales secundarias a traumatismos, quemaduras y/o cirugía.

Ofloxacino es efectivo sobre gramnegativos como Acinetobacter, Chlamydia, Citrobacter spp, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Legionella, Morganella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella y Yersinia; sobre grampositivos como Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus faecalis y estreptococos de los grupos A, B, C y G, y sobre anaerobios como Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

OXKEN*T actúa, inhibiendo la enzima ADN-girasa presente en muchos gérmenes causantes de las infecciones anteriormente citadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Debido a su más rápida absorción y a que alcanza concentraciones máximas en el suero, varias veces superiores a las de otras quinolonas, ofloxacino tiene un perfil farmacocinético superior al de éstas, al alcanzar también mayores concentraciones tisulares y en los fluidos del organismo.

Absorción: Ofloxacino se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad por vía oral, está entre 95 y 100%, alcanzando su pico de concentración máxima de 3 a 4 µg por ml, entre 1 a 2 horas después de una dosis oral de 400 mg. La absorción puede ser retrasada ante la presencia de alimentos en el tubo digestivo, pero el total de medicamento absorbido no resulta afectado.

La absorción, no se modifica con la edad.

Su concentración hemática aumenta en proporción a la dosis administrada, obteniéndose concentraciones estables, después de 1 ó 2 dosis.

Distribución: Cerca de 25% se une a las proteínas plasmáticas, distribuyéndose ampliamente en los fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo, con una buena penetración en los tejidos. Cruza la placenta y se distribuye también en la leche materna, alcanzando concentraciones relativamente alta en la bilis. Su vida media sérica es de 6 horas.

Tiene un metabolismo limitado, a los metabolitos ofloxacino desmetilado y N-óxido, teniendo el ofloxacino desmetilado, una actividad antibacteriana moderada.

Eliminación: Debido a su escasa biotransformación, OXKEN® T se elimina fundamentalmente en forma inalterada por la orina (70 a 80% de la dosis administrada) 36 horas después de su administración. Sólo menos de 5% se elimina como ofloxacino desmetilado o N-óxido, metabolitos del ofloxacino.

De 4 a 8% se elimina con las heces, una concentración superior en 50 a 100 veces, a la dosis requerida para inhibir in vitro a la mayoría de los gérmenes enteropatógenos.

Debido a que en pacientes con función renal alterada (depuración de creatinina menor a 50 ml/min), la eliminación de ofloxacino está disminuida, es necesario ajustar la dosis.

Ante el hecho de que ofloxacino es la única quinolona con biodisponibilidad equipotente, es decir, equivalente entre las formas intravenosa y oral, alcanza los mismos niveles plasmáticos y tisular, y presenta el mismo espectro antibacteriano, es una excelente opción para reducir el tiempo de utilización de la vía endovenosa y permitir el tratamiento por vía oral, en muchas ocasiones, de forma ambulatoria.

Sólo una pequeña cantidad de las dosis administradas puede ser eliminada por hemodiálisis.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a menores de 18 años ni a pacientes con hipersensibilidad conocida al ofloxacino ni a otras quinolonas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: OXKEN® T no debe administrarse a mujeres embarazadas ni en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, ofloxacino es bien tolerado con escasos efectos secundarios, habitualmente leves y transitorios.

Las reacciones adversas más frecuentes son mareos, náuseas, prurito y erupción cutánea, con una incidencia de 1%. Vómitos en 0.72% de los casos. Insomnio en un 0.50% y prurito en los genitales externos femeninos en 0.29%.

Reacciones graves y ocasionalmente fatales pueden presentarse en pacientes que reciben quinolonas, habitualmente después de la primera dosis.

Si aparece erupción cutánea u otro signo de hipersensibilidad hay que descontinuar de inmediato la administración de ofloxacino.

Como otras quinolonas, ofloxacino puede ser fotosensibilizador, por lo que debe recomendarse a los pacientes, protegerse del sol.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aún siendo ofloxacino uno de los antibacterianos más efectivos, es el menos citotóxico en la reproducción del ADN de las células eucariotas y, el de menor efecto en la actividad de la ADN polimerasa, la enzima que en los animales activa el ADN.

Cuando se administró ofloxacino, a dosis bajas, a ratas preñadas durante los días 7 al 17 de gestación, no se observaron efectos teratogénicos relacionados con el medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Si se administra simultáneamente con teofilina no se incrementan en el suero las concentraciones de esta última. Tampoco se han observado interacciones al administrarlo conjuntamente con ciclosporinas, warfarina y AINEs.

Si hay necesidad de utilizar un medicamento antiácido con base en magnesio o de aluminio, éste no deberá administrarse dentro de la dos horas siguientes a la administración de OXKEN® T, no existiendo esta limitación cuando se usan antiácidos con base en calcio.

Puede existir una interacción con los hipoglucemiantes orales o con la insulina, potenciando el efecto hipoglucémico de ambos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ofloxacino es la quinolona que provoca menos alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Ya que ofloxacino se elimina fundamentalmente por vía renal, en pacientes con una función renal afectada, es necesario hacer un ajuste de la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

El esquema habitualmente recomendado para las formas orales es:

En pacientes con insuficiencia renal crónica y depuración de creatinina inferior a 20 ml/min, hay que administrar la mitad de la dosis recomendada y repetirla cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si existiese una sobredosificación accidental o incidental, el paciente deberá mantenerse bien hidratado y en observación.

Debido a que sólo una pequeña cantidad de ofloxacino es eliminada por la hemodiálisis, ésta no es recomendable.

PRESENTACIONES: Cajas con 6, 8 y 12 tabletas de 200 y 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 18 años. No se use en el embarazo y la lactancia.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 238M2005, SSA IV