FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

OZAPRAVIT 40 mg:

Cada frasco vial con liofilizado contiene:

Omeprazol sódico equivalente a 40 mg
de omeprazol

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Polietilenglicol 400 4 g

Ácido cítrico monohidratado 5 mg

Hidróxido de sodio 2.749 mg

Agua inyectable, c.b.p. 10 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

OZAPRAVIT está indicado en el tratamiento agudo y crónico de trastornos ácido-pépticos: Úlcera gástrica y duodenal.

Esofagitis por reflujo gastroesofágico en adultos y en niños.

Como coadyuvante en el tratamiento para erradicación de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica asociada con otros medicamentos.

Gastropatía provocada por antiinflamatorios no esteroideos.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Profilaxis de la neumonía por aspiración (síndrome de Mendelson) en pacientes en los que se considera existe riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general.

En pacientes a los que se diagnostique una posible úlcera gástrica se deberá considerar cuidadosamente la posibilidad de una lesión maligna ya que el tratamiento podría dificultar y retrasar el diagnóstico.

Se ha demostrado que OZAPRAVIT también es eficaz en casos de úlcera gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo refractarias a los tratamientos convencionales con otros medicamentos antisecretores antagonistas H2.

OZAPRAVIT Solución inyectable está indicado como terapia alternativa y/o sustitutiva de la vía oral para las indicaciones antes señaladas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: OZAPRAVIT es un inhibidor específico y altamente selectivo de la bomba de protones a nivel de las células parietales del estómago y en consecuencia reduce la secreción de ácido gástrico.

Su rápido inicio de acción permite un control adecuado y reversible de la secreción ácida.

El omeprazol es una base débil que se convierte a una forma activa en el medio altamente ácido de los canalículos secretores de las células parietales en donde actúa inhibiendo a la enzima H+/K+ATP-asa, lo que bloquea la etapa final de la formación de ácido gástrico, efecto que es reversible y dependiente de la dosis.

El omeprazol es metabolizado en su totalidad, principalmente en el hígado.

Los metabolitos identificados son sulfona, sulfuro, hidroxiomeprazol y ácido carboxílico sin actividad farmacológica; son excretados en 80% por orina y el resto por heces.

OZAPRAVIT tiene un alto grado de afinidad a las proteínas plasmáticas a las que se une en 95%.

En pacientes con deterioro de la función hepática o renal, no se ha encontrado efecto acumulativo del omeprazol y en aquellos de edad avanzada no es necesario hacer ajustes a la dosis.

OZAPRAVIT produce una disminución de 90% de la acidez gástrica durante 24 horas, con todas las formas farmacéuticas; dicho efecto varía de acuerdo con la dosis.

En sujetos sanos, el volumen aparente de distribución es de 0.3 L/kg, al igual que en pacientes con insuficiencia renal.

En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, este volumen, está ligeramente disminuido.

La vida media de omeprazol es de aproximadamente 40 minutos; la depuración plasmática total es de 0.3 a 0.6 1/min, y no se observan cambios en su vida media durante tratamiento a largo plazo.

Se metaboliza por completo a nivel hepático a través del sistema citocromo P-450 (CYP), su principal metabolito en plasma es el hidroxiomeprazol resultante de la acción de la enzima hidroxilasa de la S-mefenitoína.

Del total de una dosis administrada por vía I.V., 80% se elimina como metabolitos en la orina y el resto se excreta por vía biliar y en las heces.

La eliminación de OZAPRAVIT no cambia en pacientes con función renal disminuida, y en pacientes con función hepática deteriorada, la vida media de eliminación se incrementa, sin embargo, no se ha demostrado un efecto acumulativo del omeprazol, con la dosis diaria recomendada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al omeprazol y a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: OZAPRAVIT no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia a menos que el médico tratante evalúe el beneficio para la madre y el riesgo potencial para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente OZAPRAVIT es bien tolerado y tiene un amplio perfil de seguridad.

A las dosis y esquema terapéutico recomendados se han llegado a reportar en algunos casos reacciones de intensidad leve que suelen ser reversibles al continuar con el tratamiento o al suspenderlo sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida.

Los que se han reportado con mayor frecuencia son: Prurito, erupción cutánea, artralgias, mialgias, cefalea, mareo, vértigo, náuseas, somnolencia, insomnio, diarrea, estreñimiento y flatulencia.

En raras ocasiones se han reportado fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia; artralgias, debilidad muscular y mialgias; parestesias, ocasionalmente confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación predominantemente en pacientes severamente enfermos; asimismo, dolor abdominal, vómito, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

En ocasiones, aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática.

También ginecomastia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia; malestar general, reacciones de hipersensibilidad.

Casos aislados de angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial, choque anafiláctico, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares han revelado hiperplasia de las células seudo-enterocromafines sin cambios patológicos significativos misma que es reversible aun después de varios años de tratamiento con omeprazol.

Hasta el momento no hay evidencia de que omeprazol tenga potencial mutagénico.

Los estudios de efectos en la reproducción realizados en ratas y conejos no han reportado ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En algunos casos la absorción de algunos fármacos se puede alterar por la disminución de la acidez intragástrica como es el caso de ketoconazol, cuya absorción se reduce cuando se administra con omeprazol.

Debido a que el omeprazol se metaboliza en el CYP 2C19 el tiempo de eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína se prolongan.

Se recomienda que en aquellos pacientes bajo tratamiento con warfarina y fenitoína se haga un seguimiento cuidadoso y de ser necesario se disminuya la dosis. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Hasta el momento no se ha demostrado que omeprazol tenga un efecto clínico significativo sobre las pruebas de laboratorio; sin embargo existen reportes de aumento en ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina en algunos estudios clínicos.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de pérdida significativa de peso no intencionada vómito recurrente hematemesis o melena que hagan sospechar la presencia de úlcera gástrica se deberá excluir el diagnóstico de cáncer ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Se ha observado la presencia de gastritis atrófica en biopsias de la mucosa gástrica en pacientes sometidos a tratamiento a largo plazo con omeprazol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía parenteral:

Forma de administración: Para utilizar OZAPRAVIT Solución inyectable se debe añadir el contenido de la ampolleta con 10 ml de diluyente (no debe emplearse otro solvente) al frasco ámpula (40 mg de omeprazol) para administrar en bolo durante 2.5 minutos (4 ml por minuto).

La solución deberá emplearse de inmediato, en las 4 horas siguientes a la disolución del polvo. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución. Para mayor información consulte el instructivo anexo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado casos de sobredosificación con OZAPRAVIT.

La dosis oral única hasta de 160 mg ha sido bien tolerada. Se han realizado estudios clínicos en los que se han administrado dosis I.V. hasta de 270 mg en 24 horas, hasta 650 mg por periodos de tres días, sin que se haya reportado reacción adversa relacionada con el tiempo y la dosis.

PRESENTACIONES: Cajas de cartón con 1, 2, 3, 5, 10, 20 y 50 frasco ámpula con 40 mg de polvo liofilizado y 1, 2, 3, 5, 10, 20 y 50 ampolleta con 10 ml de solución diluyente e instructivo, respectivamente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Hecha la solución se debe emplear según las instrucciones de administración de acuerdo con el instructivo anexo en el producto.

Hecho en México por:

Pharmaservice, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 230M2008, SSA IV