FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA con capa entérica contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El lansoprazol es un producto seguro y efectivo en los tratamientos de desórdenes relacionados con la acidez, como: cicatrización y alivio de úlcera gástrica y esofagitis por reflujo. Pacientes hipersecretores con o sin el síndrome de Zollinger-Ellison. Úlcera péptica duodenal y úlceras inducidas por antiinflamatorios no esteroidales.

Úlcera refractaria a tratamiento con antagonista del receptor H2. Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori. Esófago de Barret. Mantenimiento contra la esofagitis por reflujo erosiva cicatrizada. El lansoprazol se utiliza en terapia combinada con agentes antibacterianos como amoxicilina, claritromicina, y/o metronidazol, para la erradicación del Helicobacter pylori, con mayor efectividad que el omeprazol.

En pacientes con úlcera gástrica y úlcera duodenal, lansoprazol presentó mayor efecto de cicatrización que 300 mg/día de ranitidina y 40 mg/día de famotidina, 30 mg/día de lansoprazol produce más rápido efecto de cicatrización que 20 mg de omeprazol. Es más efectivo que los antagonistas receptores de H2.

En ensayos comparativos y no comparativos, efectuados en pacientes con úlcera duodenal, después de 4 semanas en tratamiento con lansoprazol, se presentaron síntomas de alivio y cicatrización del 75 al 100%.

En 4 semanas de tratamiento de úlcera gástrica con 30 mg de lansoprazol al día, se ha observado, mediante endoscopia la tasa de cicatrización varía de 87 al 100%.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Lansoprazol es un derivado benzimidazol con actividad antisecretora y antiulcerosa. Es un potente inhibidor de la enzima ATPasa H+ K+(bomba de protones) en la etapa final de los procesos enzimáticos, por medio de un mecanismo de acción altamente selectivo, reduce la secreción ácida de las células parietales, protegiendo la mucosa gástrica al incrementar la oxigenación y la secreción de bicarbonato, manteniendo así un pH de 3 a 5.3, durante 24 horas.

Lansoprazol es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles en plasma del 97% de la dosis administrada.

Lansoprazol es lábil al ácido, por lo tanto, se administra en tabletas con cubierta entérica para superar la barrera ácida del estómago, llegando al intestino delgado donde se desintegra y metaboliza eficazmente, formando los compuestos (metabolitos) sulfurados, sulfonados y 5-hidroxilados, por la acción enzimática del citocromo P-450, y las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C18.

Después de la administración de 30 mg de lansoprazol en ayunas en voluntarios sanos, se encontró una concentración máxima (Cmáx.) de 0.95 mg/l. La administración concomitante de lansoprazol con alimentos puede disminuir la absorción y reducir la concentración máxima y la biodisponibilidad.

La biodisponibilidad de lansoprazol no se ve afectada por la administración previa de antiácidos.

La concentración plasmática más elevada se presentó en un rango de tiempo que fue desde 1 hora 18 minutos hasta 2 horas 6 minutos, después de su administración oral en voluntarios sanos. Lansoprazol se elimina principalmente por vía biliar, 15 a 30% por orina, en forma de sus metabolitos hidroxilados y menos del 1% se eliminan sin cambios.

El perfil farmacocinético del lansoprazol no se ve alterado por las múltiples administraciones del mismo. En voluntarios sanos de edad avanzada, no se observaron cambios significativos con respecto a voluntarios jóvenes sanos, en la vida media y el tiempo máximo de concentración en administraciones individuales.

La insuficiencia renal no altera la farmacocinética del lansoprazol y en los casos de insuficiencia hepática severa puede provocar una disminución en el tiempo máximo de concentración y la vida media del lansoprazol, lo que trae como consecuencia modificaciones en la vida media de los metabolitos activos.

El lansoprazol reduce la estimulación de la secreción ácida basal y respectivamente la formación ácida. No actúa sobre los receptores de la acetilcolina o histamina y clínicamente no se han observado efectos farmacodinámicos significativos en la actividad terapéutica de lansoprazol sobre el control de la secreción ácida.

CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con cáncer gástrico. No se recomienda utilizarlo en menores de 12 años, ya que no se tienen reportes de la eficacia y tolerancia del lansoprazol en niños.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no ha sido determinada la seguridad sobre el uso de lansoprazol durante el embarazo y la lactancia, por lo tanto, queda bajo estricto juicio del médico. Se desconoce si se excreta en la leche materna; sin embargo, es recomendable tomar medidas de precaución cuando se administre a mujeres en periodo de lactancia, pero de preferencia se debe evitar su administración en estos casos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El lansoprazol es bien tolerado a largo plazo. Se pueden llegar a presentar como posible o probablemente relacionados con lansoprazol, diarrea, cefalea, mareo, náuseas, constipación, síntomas del tracto respiratorio y en casos muy raros, rash cutáneo. Regularmente se presenta de baja intensidad y de manera transitoria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El lansoprazol en las dosis recomendadas no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos; sin embargo, en estudios realizados en ratas en dosis 500 veces mayor a las recomendadas, produjeron fetos de bajo peso, problemas de osificación fetal y efectos sobre la fertilidad, ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos.

A pesar de no considerarse teratogénico, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, o en periodo de lactancia.

En pacientes con úlcera gástrica, se ha asociado con el incremento de bacterias reductoras de nitratos debido a la elevación del pH gástrico, lo que lleva a un incremento de las concentraciones de nitrosaminas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Inhibe parcialmente el mecanismo oxidativo de la enzima citocromo P-450. No existen reportes clínicamente relevantes de interacciones entre lansoprazol y diazepam, propranolol, warfarina, prednisona, fenitoína, indometacina, acetilsalicílico e ibuprofeno.

Se recomienda dejar transcurrir una hora para la administración de lansoprazol en caso de ingerir antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y magnesio, debido a que se pueden modificar la farmacocinética y la biodisponibilidad. El sucralfato disminuye la absorción del lansoprazol, reduciendo la biodisponibilidad en 30%. Se recomienda administrar lansoprazol por lo menos 30 minutos antes del sucralfato.

Para los casos de los fármacos que dependen del pH para su biodisponibilidad, la administración de lansoprazol puede interferir con la absorción, debido a la inhibición duradera de la secreción ácida.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones se pueden llegar a presentar anemia, leucopenia y trombocitopenia. También se pueden presentar resultados elevados en pruebas de triglicéridos y colesterol.

En muy raras ocasiones pueden ocurrir alteraciones en las determinaciones de transaminasas (TGO y TGP), gastrina sérica, fosfatasa alcalina, creatinina, bilirrubina y globulinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El lansoprazol se administra por vía oral, en forma de tabletas con capa entérica y generalmente se recomienda su administración por la mañana, antes de los alimentos. La dosis y duración del tratamiento puede variar de acuerdo a la gravedad y localización del padecimiento.

Úlcera gástrica: Una tableta de 30 mg de lansoprazol por la mañana antes de los alimentos por un periodo de 8 semanas. De acuerdo al criterio del médico, el tratamiento se puede prolongar otras 4 semanas con la misma dosis.

Esofagitis por reflujo: Una tableta de 30 mg de lansoprazol por la mañana antes de los alimentos, de 4 a 8 semanas, pudiendo continuar el mismo tratamiento por otras 4 semanas, en función de los resultados endoscópicos.

Se puede continuar con una terapia de mantenimiento con 15 mg de lansoprazol al día, durante el tiempo que el médico considere necesario.

Esófago de Barret: Una tableta de 30 mg de lansoprazol al día en ayunas de 4 a 8 semanas. Si se requiere, puede continuarse el tratamiento por 4 semanas más. En algunos casos específicos y a juicio del médico tratante, se puede continuar con una terapia de mantenimiento con 15 o 30 mg de lansoprazol al día.

Úlcera refractaria a tratamiento con antagonistas del receptor H2: Una tableta de 30 mg de lansoprazol al día de preferencia antes de los alimentos, durante 4 semanas.

De ser necesario, se debe continuar con la misma posología por otras 4 semanas. En casos muy especiales y a criterio del médico, puede requerirse de una dosis de 60 mg al día de 8 a 12 semanas.

Úlcera péptica duodenal y úlceras inducidas por antiinflamatorios no esteroidales: Una tableta de 15 mg o 30 mg de lansoprazol al día, antes de los alimentos, de 2 a 4 semanas. Para pacientes con úlceras recidivantes, se recomienda un tratamiento de mantenimiento con una tableta al día de 15 o 30 mg, de acuerdo con el criterio del médico.

Síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis de 60 mg de lansoprazol al día durante 3 a 7 días.

Esta dosis puede variar de acuerdo a las necesidades individuales de cada paciente.

La dosis deberá ser ajustada por el médico de manera individual y la terapia se sostendrá por el periodo que clínicamente esté indicado. La dosis puede ser aumentada de manera gradual hasta llevar al paciente a un estado asintomático de secreción ácida basal de 10 mmol/h; para los pacientes con gastrectomía, la secreción ácida basal debe ser de 5 mmol/h.

En caso de requerirse 120 mg de lansoprazol al día, debe dividirse la dosis en dos tomas antes de los alimentos.

Úlcera duodenal asociada con infección por Helycobacter pylori: Para la erradicación del Helycobacter pylori se recomienda un tratamiento a base de dos medicamentos de 7 a 14 días con 30 mg de lansoprazol, 500 mg de claritromicina y 1,000 mg de amoxicilina.

Para terapia de mantenimiento, se recomienda una dosis diaria de 15 mg de lansoprazol antes de ingerir alimentos, por el tiempo que el médico considere necesario.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se tiene conocimiento sobre manifestaciones de intoxicación en el humano.

En caso de presentarse, se recomienda tratamiento sintomático y/o vaciamiento gástrico. No puede ser removido de la circulación por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Cajas con frascos con 7, 14, 21, 28 y 56 tabletas de 15 y 30 mg.

Cajas con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 15 y 30 mg en tira de celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 311M2001, SSA IV

FEAR-405587/R2001