FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

CÁPSULAS:

Cada CÁPSULA contiene:

Floroglucinol 80 mg

Trimetilfloroglucinol 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

SOLUCIÓN ORAL:

Sabor natural y sabor limón.

Cada 100 ml contienen:

Floroglucinol 2 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

(1 ml= 20 gotas = 20 mg de floroglucinol).

SOLUCIÓN INYECTABLE:

Cada ampolleta de 2 ml contiene:

Floroglucinol 40 mg

Trimetilfloroglucinol 0.04 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Vías biliares: Espasmolítico selectivo en vías biliares que favorecen la acción miorrelajante del líquido biliar, así como de los conductos biliares facilitando el descenso y en un alto porcentaje la expulsión del cálculo en los casos de litiasis, actúa en el espasmo dolor eliminándolo rápidamente en un promedio de 5 a 10 minutos y durante un tiempo prolongado que alcanza de 4-6 horas.

Vías urinarias: Favorece el descenso y expulsión de cálculos en la mayoría de los casos, en otros, la migración calculosa tiene lugar hasta el meato urinario, lo que permite la extracción instrumental del cálculo, así mismo actúa en el espasmo dolor, eliminando el dolor renal y en general los producidos por litiasis, debido a que proporciona una analgesia por espasmólisis que se manifiesta en unos cuantos minutos y con duración de acción de 12 horas como promedio, puede utilizarse concomitantemente a terapia antibiótica.

Órganos genitales: En espasmo dolor de la dismenorrea, dada la afinidad por la musculatura uterina, proporciona igualmente una acción analgésico-espasmolítica de gran utilidad durante este estado.

Vías digestivas: Su acción relajante directa y específica sobre el músculo liso se traduce en una acción terapéutica en el dolor tipo cólico o espástico sin antagonizar a la acetil colina con una mejoría clínica en 96.5%, con desaparición en 37%, leve en 56%; moderado en 7%, se concluye que los trifenoles son fármacos eficaces en el alivio del dolor gastrointestinal.

Pediatría: Antiespasmódico para el manejo del cólico abdominal infantil, dispepsia transitoria del lactante, enteritis y colitis producidas por espasmo o por sobredistensión intestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El floroglucinol (trimetoxibenceno) tiene una acción relajante selectiva sobre el músculo liso visceral sin antagonizar la acetilcolina; dicha acción se traduce en un efecto terapéutico sobre el dolor de tipo cólico producido por espasmo o sobredistensión de las fibras musculares lisas. Estudios de farmacocinética realizados en voluntarios sanos con diferentes formas galénicas de floroglucinol (tabletas sublinguales y comprimidos de liberación gastrointestinal) mostraron que en el caso de las tabletas sublinguales, la absorción del floroglucinol se inicia en la mucosa oral y termina en el tracto gastrointestinal, sin que esto afecte las propiedades terapéuticas o farmacológicas del medicamento. En humanos, después de la administración oral del floroglucinol, se obtiene un perfil plasmático coincidente con una rápida y total absorción de la dosis administrada, con un Tmax de absorción de 50 minutos y una semivida plasmática cercana a los 30 minutos. El volumen de distribución aparente del floroglucinol es de 3.31 litros/kg con un alto índice de aclaración total (72.5 ml/min/kg) y una vida media plasmática de 6 a 8 horas. El floroglucinol, dentro del organismo se distribuye rápidamente y sufre una importante biotransformación por efecto del primer hepático, dando como resultado, metabolitos glucuro y sulfo conjugados. El área bajo la curva de los metabolitos conjugados es superior a la del floroglucinol libre y se estima que sus concentraciones son de 160.9 ug•h/ml y 6.9 ug•h/ml, respectivamente. La biodisponibilidad sistémica para el caso de los metabolitos conjugados es de alrededor del 32% de la concentración plasmática del floroglucinol libre, lo cual asegura un buen efecto farmacológico. El floroglucinol se elimina por vía renal en forma de metabolitos conjugados (floroglucinol inalterado + metabolitos conjugados después de sus hidrólisis), prácticamente la totalidad de la dosis administrada es recuperada por orina durante las primeras 24 horas posteriores a su administración. El floroglucinol (trihidroxibenceno) ha demostrado ser un medicamento prácticamente atóxico en estudios farmacológicos realizados con animales de experimentación.

Antiespasmódico con especificidad de acción en vías biliares, incluyendo efectos de Oddi, en vías urinarias y en órganos genitales femeninos. PANCLASA® es una mezcla de trifenoles (trihidroxibenceno y trimetoxibenceno) que en estudios farmacológicos avanzados en laboratorio, han demostrado que el trihidroxibenceno es un relajante de los músculos lisos cuya acción es particularmente eficaz en estos sitios y que la selectividad a estos niveles no se acompaña de ningún efecto depresor cardiaco, que el trimetoxibenceno tiene una acción igualmente específica, pero dos veces más duradera y finalmente que el trihidroxibenceno es ligeramente diurético. Se absorben con rapidez y se distribuyen en todos los órganos, se eliminan por heces y por orina. Su vida media es de 6-8 horas. Los estudios de Cahen, 1962, mostraron que los trifenoles poseen una intensa acción depresiva de la musculatura lisa. Los estudios toxicológicos de los trifenoles (Cahen, Assous, Persoinier) profundizaron con objeto de determinar tanto la toxicidad aguda como la crónica en tres generaciones sucesivas de ratas blancas de raza Winster, en ratones y perros.

CONTRAINDICACIONES: Carcinoma del hígado y páncreas, desproporción-pélvica en la labor de parto, hipersensibilidad al principio activo.

Estenosis pilórica, megacolon, glaucoma obstrucción intestinal o urinaria, alergia a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso no está contraindicado, pero todo producto no deberá ser usado en el 1er trimestre de embarazo, durante el desarrollo deberá ser controlado por el médico tratante valorando riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente puede presentarse náuseas o vómitos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se tienen datos que afecten estos estados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: PANCLASA® Solución no debe administrarse con otros antiespasmódicos.

No debe administrarse simultáneamente con antiespasmódicos, morfina y derivados. Podrá administrarse PANCLASA® cuando la acción de estas últimas se haya eliminado por completo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha y después de más de 30 años de monitoreo de farmacovigilancia del trifenol en países europeos, no se han reportado datos inherentes a la posible alteración de pruebas de laboratorio con el uso de floroglucinol.

PRECAUCIONES GENERALES:

Toxicidad aguda: La DL50 en el ratón mostró ser de 4.7 g/kg y en la rata fue de 4 g/kg por vía gástrica. Utilizando la vía intraperitoneal no ha sido observada ninguna mortalidad hasta 2 g/kg inclusive a dosis de 2 g/kg se ha observado una mortalidad 8/24 ratones, 3 g/kg de 4/6, y a 4 g/kg de 11/24 animales. En las ratas dosis de 1 g/kg no ocasionaron mortalidad, mientras que dosis de 1.5 y 2 g/kg dieron una mortalidad respectiva de 5/12 y 9/12. En el perro ha sido ensayada la toxicidad por vía endovenosa, a dosis de 250 mg/kg y no ha dado mortalidad.

Toxicidad subaguda: Se determinó dando la sustancia durante 86 días en la alimentación de ratas Winster criadas en laboratorio. Se utilizaron 3 grupos de 10 ratas macho y un grupo de 10 como testigo. El alimento consumido contenía el medicamento a concentraciones de 0.15, 0.31 y 0.61%. El medicamento absorbido se determinó pesando el alimento-medicamento consumido. Idéntico experimento se efectuó en ratas hembras.

Toxicidad a largo plazo: No obstante la ausencia de toxicidad a corto plazo (86 días), se buscó la toxicidad a largo plazo (215 días) para establecer la inocuidad de medicamento, dicha toxicidad se efectuó hasta la 2a y 3a generación. Se utilizaron 4 grupos de 5 ratas, el primero sirvió como testigo, los tres restantes fueron objeto de experimentación. Los resultados obtenidos no mostraron alteraciones en el crecimiento, determinaciones hemáticas, estudios necrópsicos e histopatológicos ni defectos teratógenos.

Debido a que PANCLASA® Solución puede presentar un posible efecto sinérgico con la administración simultánea de analgésicos opioides y sus derivados, no se recomienda su uso concomitante, en todo caso deberá de suspenderse el fármaco opioide y después de tener la seguridad de que el fármaco ha sido eliminado del organismo entonces podrá administrarse PANCLASA® Solución.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral:

Cápsulas: De 3 a 6 cápsulas repartidas en el día por vía oral, según la intensidad del dolor.

Solución oral: Con carácter general, la dosis recomendada para los pacientes pediátricos es de 6 mg/kg de peso al día divididos en 3 tomas con intervalos de administración de 8 horas entre cada dosis.

Lactantes:

2 a 6 meses: 13 gotas cada 8 horas.

7 a 12 meses: 20 gotas cada 8 horas.

Niños:

2 a 4 años: 30 gotas cada 8 horas.

5 a 7 años: 40 gotas cada 8 horas.

8 a 10 años: 60 gotas cada 8 horas. 1 ml equivale a 20 gotas y a 20 mg de floroglucinol.

Intramuscular o intravenosa: Cólico nefrítico, hepático o biliar 1-2 ampolletas según la intensidad del dolor, puede repetirse la dosis en caso de reincidir. Dismenorrea 1-2 ampolletas intramuscular o endovenosa, pueden repetirse las dosis en caso necesario.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A las dosis recomendadas no es frecuente la sobredosificación, en caso de ingesta accidental se puede presentar náuseas o vómito que desaparece al suspenderse el medicamento.

PRESENTACIONES:

Cápsulas: Caja con 20 y 30 cápsulas.

Solución oral:

Sabor natural: Caja con frasco con 20, 30 y 50 ml y gotero dosificador (2 g/100 ml).

Sabor limón: Caja con frasco con 20, 30 y 50 ml y gotero dosificador.

Solución Inyectable:

Caja con 5 ampolletas de 2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 2 ml y 5 jeringas desechables.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para el médico. No se administre en el embarazo ni lactancia.

TECNOFARMA S. A. de C. V.

Azafrán No. 123, Col. Granjas México
C.P. 08400 Deleg. Iztacalco, D.F., México

Cápsulas: Reg. Núm. 67904, SSA VI

Solución gotas: Reg. Núm. 283M2002, SSA VI

Solución inyectable: Reg. Núm. 67988, SSA