FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Pantoprazol sódico sesquihidratado equivalente a 20 ó 40 mg
de pantoprazol

Excipiente, c.b.p. 1 tableta recubierta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento a corto plazo y mantenimiento curativo de la esofagitis erosiva. Para el control de las agruras en pacientes con reflujo gastroesofágico. Efectivo, curando las lesiones y aliviando la sintomatología, en el tratamiento de úlcera péptica, úlcera duodenal, síndrome de Zollinger-Ellison. En terapia combinada para el tratamiento de Helicobacter pilori. Hay estudios que muestran es efectivo en la prevención de daño gastroduodenal en pacientes que reciben AINEs. En padecimientos y lesiones refractarias a tos antagonistas H2.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Pantoprazol se absorbe completamente por V.O., con una biodisponibilidad de 77%, la disminución de 51% (media) de la secreción ácida ocurre aproximadamente a las 2.5 horas después de su administración a dosis de 40 mg. Después de dosis repetidas la disminución en la secreción gástrica de 85% ocurre al final de una semana de tratamiento, la secreción regresa a lo normal después de una semana de descontinuado el tratamiento sin rebote. La Cmáx. es de 2 a 2.5 mg/L y se alcanza a las 2.8 horas después de la administración oral de 40 mg y de 1 a 1.5 mg/L con 20 mg; con una vida media de 1.9 hora (0.79 a 4.8 horas). Se une en 98% a las proteínas plasmáticas principalmente a la albúmina. Tiene un volumen de distribución de 11 a 23.6 L (o.17L/kg). Es metabolizado principalmente en hígado por una isoforma del citocromo P-450 la CYP2C19. El principal metabolito es el desmetilpantoprazol. Es eliminado por orina en 71 a 82%, con depuración renal de 0.1 L/h/kg; y de 18 a 20% por heces.

Mecanismo de acción: Pantoprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones, un benzimidazol sustituido, el cual se acumula en los compartimentos ácidos de las células parietales y es convertido en su forma activa, una sulfenamida, que se une a la ATPasa hidrógeno-potasio en la superficie de estas células. Al bloquear la ATPasa se inhibe el último paso en la producción del ácido, inhibiendo tanto la secreción basal como la estimulada; la inhibición de ácido clorhídrico es dosis-dependiente. La duración de la inhibición no se correlaciona con su vida media tan corta. Inhibe la secreción ácida inducida por pentagastrina en 99% al quinto día de tratamiento. Debido a que actúa en el efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Pantoprazol reduce in vitro las cuentas de H. pylori más de cuatro veces a pH de 4; la concentración mínima inhibidora es de 0.064 a 0.25 mg/mL (dependiendo de la cepa de H. pylori). El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con pantoprazol, no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al pantoprazol o alguno de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios en animales han demostrado que pantoprazol atraviesa la placenta, pero no se han observado efectos teratogénicos. Dosis de 15 mg/kg originaron retraso en el desarrollo esquelético fetal. No se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia debe ser administrado solamente después de valorar el riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más comunes reportados son: dolor abdominal, astenia, dolor torácico, diarrea, mareos, cefalea, prurito y rash. Rara vez puede haber edema, visión borrosa, urticaria, angioedema, eritema multiforme, síndrome se Stevens-Johnson, reacciones anafilácticas, fiebre mialgias.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado efectos mutagénicos in vitro ni in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido (ketoconazol, ampicilina, intraconazol y atazanavir) podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pacientes tratados con pantoprazol han presentado falsos positivos en la prueba urinaria para terahidrocanabinoides (THC).

PRECAUCIONES GENERALES: Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa, ya que la concentración se incrementa 1.5 veces, alargamiento de la vida media de 7 a 9 horas; sin embargo, existe una mínima acumulación (menor de 20%) con una dosis diaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Para esofagitis erosiva 40 mg una vez al día; en condiciones de hipersecreción 40 mg dos veces al día; en úlcera duodenal la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

En casos de sintomatología leve (pirosis, regurgitación) debida a estados hipersecretorios o en fase de mantenimiento se puede administrar 20 mg al día.

Generalmente en el síndrome de Zollinger-Ellison se inicia el tratamiento con 80 mg cada 12 horas, se pueden dar hasta 240 mg al día, la dosis debe ajustarse individualmente, hasta disminuir la secreción ácida abajo de 10 mmol/h.

En los casos de erradicación del Helicobacter pylori dar 40 mg dos veces al día más el esquema con dos antibióticos en un periodo de 7 a 14 días.

Niños: En niños de 6 años (> 20 kg) o mayores, el tratamiento de la esofagitis leve a moderada, es de 20 mg al día (0.7 a 1 mg/kg/día).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación.

En caso de sobredosificación accidental, aplicar medidas de soporte.

PRESENTACIONES:

Cajas con blíster de 7 y 14 tabletas de pantoprazol de 20 y 40 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en:

Intas Pharmaceuticals Ltd.

Para:

MERCK, S. A. de C. V.

11M2007, SSA IV