FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Pantoprazol sódico deshidratado
equivalente a 20 mg
de Pantoprazol
Excipiente c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Curación de lesiones y alivio de los síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico.

Pantoprazol está indicado en el control y cicatrización de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, la hernia hiatal, esofagitis por reflujo, enfermedad por reflujo gastroesofágico, úlcera péptica refractaria y en la úlcera péptica asociada al Helicobacter pylori (en conjunto con antibióticos apropiados).

Pantoprazol también está indicado para el control del síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos refractarios a los antagonistas H-2, en la gastritis, duodenitis, gastritis erosiva y en la gastritis por antiinflamatorios no esteroideos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción de la tableta de Pantoprazol inicia hasta después de que ésta llega al estómago. La concentración sérica pico (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) se incrementan de modo proporcional a la dosis desde 10 hasta 80 mg. No es acumulable y su farmacocinética no se ve alterada con las dosis múltiples diarias. La absorción de Pantoprazol es rápida, con una Cmáx de 2.5 mcg/ml que ocurre aproximadamente 2.5 horas después de la dosis única o múltiple de 40 mg. Pantoprazol es bien absorbido; se somete a un pequeño primer paso metabólico que produce una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 77%. La absorción de Pantoprazol no se afecta por la administración simultánea de antiácidos. La administración con alimentos puede retardar la absorción hasta por 2 horas, sin embargo, la Cmáx y la AUC no se ven afectadas, por lo que la ingesta con o sin alimentos carece de importancia clínica.

Después de la administración oral, la concentración sérica de Pantoprazol declina de manera biexponencial con una vida de eliminación media de aproximadamente una hora. Cuando el Pantoprazol es administrado por vía oral su Tmáx es muy variable y puede incrementarse de manera significativa. La eliminación total es de 7.6-14.0 L/h y el volumen aparente de distribución es de 11.0-23.6 L, distribuyéndose principalmente en el líquido extracelular. La unión a las proteínas séricas es de cerca de un 98%, principalmente a la albúmina.

Pantoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado a través del sistema de la citocromo P-450 (CYP). El metabolismo del Pantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal vía metabólica es la desmetilación, mediante la CYP2C19, con la subsiguiente sulfatación; otras vías metabólicas incluyen la oxidación mediante la CYP3A4. No existe evidencia de que los metabolitos tengan actividad farmacológica. La CYP2C19 despliega un conocido pleomorfismo genético debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones, (83% de caucásicos y afro-americanos y 17-23% de asiáticos). Aunque estas subpoblaciones de metabolizadores lentos del Pantoprazol tienen una vida de eliminación de 3.5-10.0 horas, tienen una acumulación mínima (23%) con la dosis una vez al día.

Después de la administración de una dosis única de Pantoprazol a voluntarios sanos, los metabolizadores normales, excretan aproximadamente el 71% de la dosis por la orina y el 18% es excretada a través de las heces fecales. No hay excreción renal de Pantoprazol sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se cuenta con estudios bien controlados de uso de Pantoprazol en mujeres embarazadas y se desconoce si se excreta en la leche materna por lo que su uso en estas situaciones deberá ser únicamente en los casos en los que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En la mayoría de los casos el Pantoprazol es bien tolerado y los síntomas que ocasionalmente se presentan son transitorios y pueden ser: cefalea, diarrea, flatulencia, náuseas, eructos, erupción cutánea, insomnio, dolor en epigastrio, fiebre, hiperglicemia e inicio de depresión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado efectos de mutagénesis, ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos, ni de alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la intensa y prolongada inhibición de la secreción del ácido gástrico, el Pantoprazol podría interferir con la absorción de medicamentos cuando el pH es determinante de sus biodisponibilidades como en los casos del Ketoconazol, ésteres de ampicilina y las sales de hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen reportes de falsos positivos de Tetrahidrocanabinol (THC) en orina de los pacientes que reciben Pantoprazol.

PRECAUCIONES GENERALES: La respuesta sintomática a la terapia con Pantoprazol no elimina la presencia de un proceso gastrointestinal maligno por lo que deberá descartarse la existencia de éste previamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. No deberá masticarse o fragmentarse la tableta. Se recomienda que la ingesta sea preferentemente por la mañana.

En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis habitual por vía oral es de 20 a 40 mg una vez al día durante 4 semanas a 8 semanas si es necesario; en EE.UU., para tratar la esofagitis erosiva se admite un tratamiento de hasta 16 semanas. Como tratamiento de mantenimiento, se continúa con 20 a 40 mg/día. Alternativamente, en caso de síntomas recurrentes, se puede administrar una pauta de tratamiento de 20 mg/día según necesidades.

La dosis habitual para el tratamiento de la úlcera péptica es de 40 mg una vez al día. El tratamiento suele administrarse durante 2 a 4 semanas para la úlcera duodenal, o de 4 a 8 semanas para la úlcera gástrica benigna.

El Pantoprazol se puede combinar con dos antibacterianos en una pauta de tratamiento triple para la erradicación de Helicobacter pylori. Las pautas terapéuticas que se han mostrado eficaces consisten en 40 mg de Pantoprazol dos veces al día combinados con 500 mg de Claritromicina dos veces al día y 1 g de Amoxicilina dos veces al día o 400 mg de Metronidazol dos veces al día.

Los pacientes que precisan profilaxis para la úlcera inducida por AINE pueden tomar 20 mg/día.

En el tratamiento de estados hipersecretores patológicos como el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial es de 80 mg/día, pudiéndose ajustar en caso necesario. Se han utilizado dosis de más de 240 mg/día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben administrarse en dos tomas.

En pacientes con insuficiencia hepática, puede ser necesario disminuir la dosis de Pantoprazol.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia en pacientes que toman altas dosis de Pantoprazol es limitada. Existen reportes de tomas hasta de 400 y 600 mg sin reacciones adversas.

Pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis. En caso de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de sostén.

Los reportes de dosis únicas de pantoprazol indicaron que dosis de 709 mg/kg, 798 mg/kg y 887 mg/kg fueron letales en ratones, ratas y perros, respectivamente.

PRESENTACIONES: Caja con 7 o 14 tabletas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se mastiquen ni fragmenten las tabletas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria,

Deleg. Coyoacán, C.P. 04380,

CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Reg. Núm. 423M2005 SSA VI