FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina trihidratada equivalente a 500 mg de ampicilina
Excipiente cbp 1 cápsula

Solución inyectable:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Ampicilina sódica equivalente a 500 mg y 1 g de ampicilina

Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 2 mL y 4 mL

Cada 5 mL de SUSPENSIÓN contienen:
Ampicilina trihidratada equivalente a 250 y 500 mg de ampicilina

Cada TABLETA contiene:
Ampicilina trihidratada equivalente a 1 g de ampicilina

Generalidades:
Para PENBRITIN® solución inyectable: tras la aplicación de 500 mg por vía intramuscular, alcanza niveles máximos en plasma (10-12 mcg/mL) en 30 a 60 minutos, su Cmáx de PENBRITIN® es dosis dependiente con niveles suficientes de concentración bactericida con rápida difusión a tejidos y líquidos corporales. PENBRITIN® alcanza CMI superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, Gram positivos CMl90 0.12-4.0 mcg/mL; Gram negativos CMl90 0.01-4.0 mcg/mL; anaerobios CMl90 0.025-6.2 mcg/mL; espiroquetas CMl90 0.25-3.2 mcg/mL. La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PENBRITIN® está indicado en el tratamiento de las infecciones por cocos y bacilos susceptibles grampositivos y negativos causantes de infecciones de diversa localización y severidad, agudas, crónicas y recidivantes, que incluyen a: Streptococcus del grupo B, Enterococcus faecalis y faecium, Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sp, Neisseria sp, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae.

Infecciones del tracto:

• Respiratorio.

• Digestivo.

• Urinario.

• Genital.

Meningitis y septicemia:

• Endocarditis.

• Tratamiento y profilaxis en odontología.

Respiratorio:

• Otitis media aguda.

• Crup.

• Laringotraqueobronquitis.

• Sinusitis.

• Nasofaringoconjuntivitis.

• Neumonía.

• Bronconeumonía.

Digestivo:

• Shigelosis.

• Salmonelosis.

• Gastroenteritis.

Urinario:

• Pielonefritis.

• Cistitis.

• Uretritis.

Genitales y ginecoobstétricas:

• Durante el embarazo.

• En ruptura prematura de membranas coriónicas.

• Infecciones puerperales y neonatales por Listeria monocytogenes.

Infecciones oculares

Piel y tejido osteoarticular:

En infección por cepas de sensibilidad intermedia, PENBRITIN® asociado a un aminoglucósido incrementa su efectividad.

En todos los casos, antes del tratamiento con PENBRITIN®, deben solicitarse cultivos bacteriológicos que permitan identificar los gérmenes causales y su sensibilidad frente a los antibióticos.

Es conveniente reservar la forma inyectable para los casos de infección moderadamente grave y grave y/o cuando no se pueda administrar por vía oral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Cápsulas y tabletas:

PENBRITIN®, por ser estable en medio ácido, se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, 30-60% de la dosis administrada. Alcanza niveles sanguíneos de 3-6 mcg/mL en un tiempo máximo de 1-2 horas tras la administración de 500 mg por vía oral. Con la administración de 1 gramo, los niveles sanguíneos se duplican.

Metabolismo: Hepático, mediante acilasas se forma el metabolito ácido 6-aminopenicilánico.

Distribución: PENBRITIN®, por su volumen de distribución de 0.28 ± 0.007 L/kg, se distribuye rápida y ampliamente a tejidos y líquidos corporales, tales como líquido de ascitis, pleural, sinovial, hígado y vías biliares, pulmones, secreción bronquial, esputo amígdalas, senos paranasales, oído medio, tejido óseo y muscular.

PENBRITIN® alcanza concentraciones mínimas inhibitorias superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, productores de las infecciones más frecuentes; su Cmáx de PENBRITIN® es dosis dependiente:

Eliminación: Del 60 al 80% de la dosis se excreta sin cambio por vía renal, hecho que explica su efectividad en infecciones urinarias. Por vía biliar se excreta menos del 20% de la dosis, lo que explica su eficacia en infecciones del tracto gastrointestinal.

Menos del 11% se elimina en forma de metabolitos.

Se une en un 20% a proteínas plasmáticas.

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por su concentración sérica, ya que sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo sólo ocurren con meninges inflamadas.

La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas.

Solución inyectable: Tras la aplicación de 500 mg de PENBRITIN® por vía intramuscular, los niveles máximos en plasma (10-12 mcg/mL) se alcanzan en un Tmáx de 30-60 minutos. Se une en un 20% a proteínas plasmáticas. Alcanza niveles de concentración bactericida en tejidos y líquidos corporales por su rápida difusión a líquido de ascitis, sinovial y pleural; hígado y vía biliar, pulmones, secreciones bronquiales, esputo, amígdalas, senos paranasales, oído medio y tejido óseo y muscular.

PENBRITIN® alcanza concentraciones mínimas inhibitorias superiores a las de la mayoría de gérmenes susceptibles, productores de las infecciones más frecuentes; su Cmáx de PENBRITIN® es dosis dependiente:

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por su concentración en el tracto biliar que es de 1-12 veces mayor respecto a la sérica; que sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo sólo ocurren con meninges inflamadas; que su metabolismo hepático es de un 7 a 11% por hidrólisis y que se elimina por vía renal en un 90% como ampicilina base. La vida media de eliminación es aproximadamente de 4 horas.

Suspensión oral: Es estable en el medio ácido del estómago. Después de la administración de 500 mg de PENBRITIN® por vía oral, se absorbe entre 30-60% en el tracto gastroduodenal. Los niveles sanguíneos máximos (3-6 mcg/mL) se alcanzan en un Tmáx de 1.5 a 2 horas. La vida media en el plasma es de 1-2 horas. Se une en un 20% a proteínas plasmáticas.

Alcanza niveles de concentración bactericida en tejidos y líquidos corporales por su rápida difusión a líquido de ascitis, sinovial y pleural, a hígado y vía biliar, pulmones, secreciones bronquiales, esputo, amígdalas, senos paranasales, oído medio y tejido óseo y muscular.

La eficacia de la ampicilina (PENBRITIN®) sobre gérmenes susceptibles se ha mantenido por: su concentración en el tracto biliar es de 1 a 12 veces mayor respecto a la sérica, sus concentraciones en líquido cefalorraquídeo sólo ocurren con meninges inflamadas, su metabolismo hepático es de un 7 a 11% por hidrólisis, ya que se elimina por vía renal en un 90% como ampicilina base en aproximadamente 4 horas.

CONTRAINDICACIONES:

PENBRITIN® está contraindicado en pacientes con historia de alergia a las penicilinas y/o cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad de la ampicilina durante el embarazo; su uso queda bajo la responsabilidad del médico tratante ante una justificada indicación, donde los beneficios sean mayores que los riesgos.

Debido al paso de pequeñas cantidades de ampicilina a la placenta y por la leche materna, deberá tenerse precaución y vigilancia del lactante durante la terapia antibiótica de la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Al igual que con todas las penicilinas, pueden presentarse reacciones alérgicas como: Fiebre, urticaria, prurito, náuseas, vómito y diarrea. En raras ocasiones eosinofilia, angioedema y choque anafiláctico. Es más probable en individuos hipersensibles a la penicilina o con antecedentes de alergia, asma, fiebre de heno o urticaria.

Precauciones: La antibioticoterapia con dosis altas y durante tiempo prolongado puede dar lugar a sobreinfección por hongos o bacterias. En pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática se puede desarrollar exantema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A la fecha no hay evidencia de que la ampicilina tenga efectos sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración con los alimentos reduce la absorción. El uso concomitante con alopurinol aumenta el riesgo de erupción cutánea. El probenecid facilita el aumento de las concentraciones sanguíneas y reduce el tiempo de excreción de la ampicilina.

La ampicilina ha estado asociada a la disminución temporal de los niveles plasmáticos de estrógenos durante el tratamiento anovulatorio. Al agregar a PENBRITIN® un aminoglucósido, se aumenta su espectro bactericida. Sin embargo, debe evitarse la administración simultánea en la misma solución para venoclisis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Pueden aparecer falsas reacciones positivas en las pruebas de nilidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores hepáticos de TGP, TGO y/o fosfatasa alcalina. En casos aislados se han observado modificaciones del perfil hemático, con los tratamientos prolongados a dosis elevadas.

Estas modificaciones desaparecen después de suspender el medicamento. En raros casos las dosis elevadas por administración IV pueden dar cristaluria.

PRECAUCIONES GENERALES:

Posiblemente hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas. La antibioticoterapia con dosis altas y durante tiempo prolongado puede dar lugar a sobreinfección por hongos o bacterias. En pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática se puede desarrollar exantema.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Cápsulas: Oral.

En niños hasta los 14 años de edad: La dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados VO o parenteral.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 mL/min): Se deben administrar las dosis usuales con una frecuencia de cada 12 horas.

Solución inyectable: Parenteral.

Niños: < 20 Kg 250-500 mg c/6 horas IM o IV.

> 20 Kg 25-50 mg/kg/día dividir a dosis iguales para cada 6 u 8 horas.

Meningitis bacteriana y septicemia en niños:

150 a 200 mg/kg/día divididas cada 3 o 4 h.

Iniciar administración por goteo IV y continuarse IM.

Adultos: 500 mg-2 g c/8 horas.

Infecciones causadas por N. gonorrhoeae (uretrales, rectales, cervicales y faríngeas:

3.5 g de ampicilina más 1 g de probenecid como dosis única.

Meningitis bacteriana y septicemia en adultos:

150 a 200 mg/kg/día divididas cada 3 o 4 h. Iniciar administración por goteo IV y continuarse IM.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 mL/min) se deben administrar las dosis usuales con una frecuencia de cada 12 h.

En niños hasta los 14 años de edad:

La dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años:

500 mg a 1 g cada 6 horas administrados VO o parenteral.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 mL/min) se deben administrar las dosis usuales con una frecuencia de cada 12 horas.

Suspensión: Oral.

Cada 5 mL de suspensión equivalen a 250 mg o 500 mg de ampicilina.

En niños hasta los 14 años de edad:

La dosis ponderal recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) debe administrarse por un lapso no menor a 7 días.

Adultos y niños mayores de 14 años:

500 mg a 1 g cada 6 h administrados VO.

En infecciones severas la dosis ponderal recomendada es: 200 a 400 mg/kg/día repartido en 4 tomas.

En pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 mL/min) se deben administrar las dosis usuales con una frecuencia de cada 12 h.

Tabletas: Oral.

Dosis ponderal en adultos y niños mayores de 14 años: 50 mg a 1 g cada 6 horas, administrados VO.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Como otras penicilinas, las concentraciones séricas extremadamente elevadas pueden ocasionar calambres (reacciones neurotóxicas) que obligan a la suspensión del tratamiento. En caso de sobredosificación se puede hemodializar al paciente.

PRESENTACIONES:

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC y en lugar seco.

Para suspensión: Consérvese el frasco bien tapado. Hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Para suspensión: contiene 48.8% de azúcar (250 mg/5 mL). Contiene 55.0% de azúcar (500 mg/5 mL).

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11

Parque Industrial El Cerrillo II

CP 52000 Lerma, Estado de México.

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-B

Col. San Andrés Atoto, CP 53500

Naucalpan de Juárez, Estado de México.

Cápsulas

Reg. Núm. 57827 SSA IV

Clave IPP: JEAR-083300CT050700/RM 2008

Solución Inyectable

Reg. Núm. 62012 SSA IV

Clave IPP: JEAR-05330020450800/RM 2005

Suspensión

Reg. Núm. 58996 SSA IV

Clave IPP: FEAR-07330022780071/RM 2008

Tabletas

Reg. Núm. 87257 SSA IV

Clave IPP: BEAR-05330020451432/RM 2006

®Marcas Registradas