FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Pentoxifilina 400 mg
Excipiente cbp una tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Pentoxifilina está indicado para proporcionar alivio sintomático de la claudicación intermitente asociada a arteriopatía oclusiva crónica de las extremidades.

Pentoxifilina también se ha utilizado en combinación con otras formas de tratamiento para promover la cicatrización de las úlceras venosas asociadas a insuficiencia venosa y en trastornos cerebrales vasculares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La pentoxifilina es una metilxantina derivada de la teobromina que tiene propiedades vasodilatadoras y se ha utilizado en algunos trastornos vasculares periféricos y cerebrales.

El mecanismo de acción no se conoce por completo pero al parecer, más que su efecto vasodilatador, reduce la viscosidad de la sangre mejorando la flexibilidad del eritrocito, el flujo de la microcirculación y la concentración de oxígeno en los tejidos. Al parecer esta mejoría en la flexibilidad del eritrocito se debe a la inhibición de la fosfodiesteresa con el aumento resultante en el adenosin monofosfato cíclico (AMPc ciclico) en los glóbulos rojos. La reducción en la viscosidad de la sangre puede ser el resultado de la disminución de las concentraciones plasmáticas de fibrinógeno y de la inhibición de la adhesión y agregación plaquetaria.

Se ha reportado que la pentoxifilina incrementa el flujo sanguíneo en los tejidos periféricos isquémicos aumentando además la presión de oxígeno en la corteza cerebral y en el líquido cefalorraquídeo. También inhibe algunas citocinas y al factor de necrosis tumoral alfa.

La pentoxifilina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y su absorción no se altera significativamente con la presencia de alimentos. Sufre un metabolismo hepático de primer paso y algunos metabolitos son activos. Se une a proteínas plasmáticas a través de la membrana eritrocitaria.

El inicio de acción de la pentoxifilina cuando se utilizan multidosis es en dos a cuatro semanas alcanzando concentraciones máximas en dos horas aproximadamente.

La pentoxifilina tiene una vida media de 0.4 a 0.8 horas y para sus metabolitos varía de 1 a 1.6 horas. En 24 horas la mayor parte de una dosis se excreta en la orina como metabolitos y sólo el 4% se recupera en las heces como pentoxifilina sin cambios.

La eliminación de la pentoxifilina se disminuye en personas de edad avanzada y en pacientes con enfermedad hepática.

CONTRAINDICACIONES: Pentoxifilina no debe ser utilizado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la pentoxifilina o a otras metilxantinas. Asimismo, está contraindicada en pacientes con hemorragia cerebral o retiniana reciente o en hemorragia activa, en enfermedad coronaria arterial y en pacientes con deterioro de la función renal o hepática.

Pentoxifilina representa una contraindicación relativa en pacientes con antecedentes de enfermedad fibroquística de la mama.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. Estudios en animales han mostrado un incremento en la incidencia de reabsorción ósea fetal cuando se utilizaron dosis muy altas. Sin embargo, no se han reportado malformaciones fetales hasta el momento.

La pentoxifilina se distribuye en la leche materna. Aunque no se han documentado problemas en humanos, no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de Pentoxifilina puede causar náusea, malestar gastrointestinal, mareos y cefalea, angina pectoris, palpitaciones, arritmias cardiacas y reacciones de hipersensibilidad.

En raras ocasiones se han reportado episodios hemorrágicos sobre todo en pacientes que tienen factores de riesgo para hemorragias.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Estudios realizados en ratones con dosis hasta de 24 veces más a las dosis máximas recomendadas en humanos durante 18 meses no mostraron evidencia de carcinogenicidad. Aunque en ratas a las mismas dosis mostraron un incremento en el riesgo de fibroadenoma benigno de la mama.

No se han reportado hasta la fecha efectos de mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Pentoxifilina puede inhibir la agregación plaquetaria y alargar los tiempos de protrombina y de sangrado. El uso concomitante de Pentoxifilina con agentes que interfieren con la función plaquetaria y con los factores de coagulación tales como cumarina, heparina, derivados de la indandiona, cefotetan, cefomandol, ácido valproico y plicamicina puede incrementar el riesgo de sangrado.

Pentoxifilina puede potenciar los efectos de algunos antihipertensivos. La cimetidina puede aumentar la concentración de Pentoxifilina en estado estable, favoreciendo a los efectos adversos.

La combinación de Pentoxifilina con otras metilxantinas y agentes simpaticomiméticos puede conducir a una sobreestimulación sobre el SNC.

La nicotina puede interferir con los efectos terapéuticos de Pentoxifilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Para reducir el riesgo de irritación gastrointestinal, Pentoxifilina debe administrarse junto con los alimentos o concomitantemente con un antiácido.

Se recomienda reducir la dosis si se desarrollan efectos adversos en el tracto gastrointestinal o en el sistema nervioso central (SNC), si los síntomas persisten, se debe interrumpir el tratamiento.

Por lo general, los pacientes con intolerancia a las metilxantinas también pueden ser intolerantes a la pentoxifilina.

Se debe realizar un ajuste en las dosis en personas de edad avanzada y en pacientes con daño hepático o renal.

Se debe evitar fumar durante el tratamiento con pentoxifilina debido a que la nicotina tiene efectos vasoconstrictores.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La administración de Pentoxifilina es por vía oral.

La dosis recomendada para adultos es de 400 mg tres veces al día junto con los alimentos.

La dosis debe reducirse a 400 mg dos veces al día si se presentan trastornos gastrointestinales o del SNC.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con Pentoxifilina puede manifestarse principalmente por náuseas, mareos, hipotensión arterial, somnolencia, rubor, desmayo y convulsiones.

El manejo de la sobredosis se basa en medidas de apoyo y tratamiento sintomático. Para disminuir la absorción se recomienda realizar lavado gástrico si la ingestión ha sido reciente. Además, se deben monitorear los signos vitales y se debe mantener un ingreso de líquidos intravenosos adecuado con expansores plasmáticos de acuerdo al grado de hipotensión.

Si se presentan convulsiones se debe instaurar una vía aérea permeable y administrar oxígeno. Se puede administrar diazepam a dosis de 0.1 a 0.3 mg/Kg de peso por vía intravenosa.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia ni en menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 297M99 SSA IV