FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de liberación prolongada contiene:
Pentoxifilina 400 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Agente hemorreológico utilizado en la enfermedad arterial oclusiva periférica y alteraciones circulatorias de origen diabético o arteriosclerótico: claudicación intermitente, dolor en reposo, trastornos tróficos de la piel, úlceras y gangrena, manifestaciones isquémicas, agudas o crónicas de la insuficiencia cerebral vascular y trastornos que cursan con pérdida de la memoria, abatimiento, vértigo, cefalalgia y dificultad en la concentración.

En los trastornos circulatorios ligados a procesos vasculares crónicos que disminuyen la función auditiva y visual. En úlceras de las piernas y gangrena, enfermedades oclusivas de las arterias y alteraciones circulatorias de origen funcional o inflamatorio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Administrada por vía oral, la Pentoxifilina es absorbida con rapidez (Tmax 2-3 h) y casi por completo.

Después de ingerir Pentoxifilina Tabletas, el principio activo es liberado durante 10 a 12 horas, de modo que los niveles plasmáticos se mantienen constantes por aproximadamente 12 horas.

Después de su absorción, la Pentoxifilina experimenta metabolismo hepático de "primer paso", forma un metabolito activo, 1-(5-hidroxiexil)-3 7-dimetilxantina. La biodisponibilidad de la Pentoxifilina es de 20% aproximadamenate, y su vida media de eliminación es de 0.6-1.6 horas.

Estudios in vitro indican que la Pentoxifilina se une en un 45% a la membrana de los eritrocitos, donde es rápidamente metabolizada 5-hidroxietilexil, aproximadamente el 40% permanece unido a la membrana eritrocitaria.

La Pentoxifilina se metaboliza totalmente; más del 90% se elimina por vía renal en forma de metabolitos polares no conjugados, solubles en agua. Por su vida media corta no llega a acumularse.

En caso de insuficiencia renal severa la eliminación de los metabolitos se retrasa.

En la insuficiencia hepática se prolonga la vida media de eliminación de la Pentoxifilina y aumenta su biodisponibilidad absoluta.

Farmacodinamia: La Pentoxifilina por su efecto antifosfodiesterasa incrementa la concentración de AMPc; con ello mejora el flujo sanguíneo debido al incremento de la capacidad de deformabilidad de los eritrocitos, reduce la agregación de eritrocitos y plaquetas; disminuye los niveles de fibrinógeno; reduce la adherencia de leucocitos al endotelio vascular, reduce la activación de leucocitos y el daño endotelial resultante, y disminuye la viscosidad sanguínea. En consecuencia Pentoxifilina promueve una mejor microcirculación al mejorar el flujo sanguíneo y al ejercer efectos antitrombóticos.

La resistencia periférica puede reducirse ligeramente si la Pentoxifilina se administra en dosis altas o por perfusión rápida.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la Pentoxifilina u otras metilxantinas, o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Hemorragia masiva. Hemorragia retiniana extensa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La experiencia sobre el uso de Pentoxifilina durante el embarazo es insuficiente. Sabemos que la Pentoxifilina o sus metabolitos cruzan la placenta y son distribuidas en cantidades muy pequeñas a la leche materna, por lo que no debe utilizarse durante esta etapa.

Dado que la experiencia de su uso durante la lactancia es insuficiente, el médico debe evaluar la relación riesgo/beneficio antes de administrar Pentoxifilina.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos relacionados al tracto gastrointestinal son: Dispepsia, náusea y vómito.

Efectos en el sistema nervioso central: Mareos, dolor de cabeza, temblor.

Efectos cardiovasculares: Dolor precordial se presenta en menos del 1% de los pacientes.

Otros efectos: Epistaxis, laringitis, congestión nasal, conjuntivitis, visión borrosa, dolor de oídos, excesiva salivación, prurito, urticaria, rash.

Es posible que puedan presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides graves.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de reproducción no evidenciaron efectos teratogénicos o embriotóxicos, así como algún deterioro de la fertilidad o del desarrollo perinatal, ni evidencia de efecto mutagénico, carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales puede potenciarse.

Así como puede aumentar el efecto hipotensor de los agentes antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA y como los nitratos.

En algunos pacientes la Pentoxifilina puede incrementar las concentraciones de teofilina y por lo tanto intensificar las reacciones adversas relacionadas con este fármaco.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Esporádicamente puede presentarse elevación de las transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aun cuando no se ha comprobado que la Pentoxifilina cause angina, hipotensión o arritmia, es necesario realizar vigilancia estrecha de los pacientes que presentan: arritmia cardiaca severa, infarto del miocardio, hipotensión arterial, insuficiencia renal con depuración de creatinina inferior a 30 ml/min, insuficiencia hepática, tendencia a la hemorragia secundaria a medicación anticoagulante o a trastornos de la coagulación, y cuando la reducción de la presión arterial puede suponer un riesgo. Se carece de experiencia en relación al uso de Pentoxifilina en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La posología y la vía de administración dependen del tipo y severidad del trastorno circulatorio, así como de la tolerancia al fármaco de cada paciente.

Vía oral: La dosis usual es de una tableta de Pentoxifilina dos o tres veces al día. Las tabletas deben ingerirse sin masticar durante o inmediatamente después de las comidas con ½ vaso de líquido.

Casos especiales: En insuficientes renales con depuración de creatinina inferior a 30 ml/min o con insuficiencia hepática severa, se recomienda reducir la dosis a cada 12 horas dependiendo de la tolerancia del paciente.

En pacientes hipotensos con circulación inestable o con riesgo de disminución de la presión arterial, el tratamiento debe iniciarse con dosis bajas para aumentarse gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas iniciales de la sobredosis aguda con Pentoxifilina pueden ser náusea, vértigo, taquicardia o descenso de la presión arterial. Además, puede presentarse fiebre, agitación, reacción cutánea, pérdida del conocimiento, arreflexia, convulsiones tónicoclónicas y hematemesis.

No se conoce un antídoto específico para la Pentoxifilina. Si la ingestión es reciente se puede evitar mayor absorción mediante lavado gástrico, o retrasar su absorción con la administración de carbón activado.

El tratamiento de la sobredosis aguda y la prevención de las complicaciones puede requerir un monitoreo médico. Además de medidas generales, se deberá prestar atención especial a la presión sanguínea. En caso de hipotensión se debe aplicar un expansor de plasma y mantener las vías respiratorias permeables. En caso de convulsiones puede utilizarse diazepam.

PRESENTACIÓN:

Pentoxifilina tabletas 400 mg: Caja con 30 tabletas de liberación prolongada en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el embarazo ni la lactancia. No se administre en menores de 18 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Bicentenario No. 101,

Parque Industrial Lerma,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

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Reg. Núm. 260M2016 SSA IV

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