FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina trihidratada equivalente a 500 mg de ampicilina
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PENTREXYL® está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a cepas susceptibles de bacterias gram-negativas y gram-positivas:

• Infecciones del tracto respiratorio.

• Infecciones del tracto urinario.

• Infecciones gastrointestinales.

Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la ampicilina. El tratamiento puede iniciarse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacología: PENTREXYL® es estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos. Sin embargo, penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente cuando las meninges están inflamadas.

La ampicilina se excreta en grandes cantidades por la orina sin cambios y dicha eliminación puede retardarse por la administración concomitante de probenecid. La forma activa se encuentra en la bilis en concentraciones más elevadas que en el suero.

De todas las penicilinas, la que menos se fija en el suero es la ampicilina, promediando casi 20% comparado con 60-90%, aproximadamente de las demás. PENTREXYL® es bien tolerado por la mayoría de los pacientes y se ha administrado a dosis de 2 g al día por varias semanas sin presentar reacciones adversas.

Microbiología: Se ha demostrado, en estudios in vitro, que la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias son susceptibles a PENTREXYL®:

Organismos gram-positivos: Streptococcus haemolyticus y no haemolyticus, S. pneumoniae, Staphylococcus no productores de penicilinasa, Clostridium sp., B. anthracis, L. monocytogenes y la mayoría de las cepas de enterococos.

Organismos gram-negativos: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. mirabilis y diversas cepas de Salmonellas, Shigellas y E. coli.

PENTREXYL® no resiste la destrucción de la penicilinasa. Debe utilizarse un disco de prueba de sensibilidad de 10 mcg de ampicilina para estimar la sensibilidad de la bacteria in vitro a PENTREXYL®.

CONTRAINDICACIONES: Son una contraindicación los antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a la penicilina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: En animales de laboratorio se han realizado estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina. Sin embargo, en mujeres embarazadas no existen estudios adecuados y bien controlados. En vista de que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario.

Lactancia: La ampicilina es eliminada en trazas en la leche materna. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando se administran antibióticos del tipo de la ampicilina a una mujer durante la lactancia.

Trabajo de parto: Los antibióticos orales del tipo de la ampicilina se absorben muy poco durante el trabajo de parto. Estudios realizados en conejillos de indias mostraron que la administración intravenosa de ampicilina disminuye ligeramente el tono uterino y la frecuencia de las contracciones, pero aumenta moderadamente la intensidad y la duración de las contracciones. Sin embargo, no se sabe si el uso de estos fármacos en humanos durante el trabajo de parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados en el feto, si prolonga la duración del trabajo del parto, o si incrementa la probabilidad de que sea necesario los fórceps u otras intervenciones obstétricas o de resucitación en el recién nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos de hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad son más probables que se presenten en individuos quienes previamente han demostrado hipersensibilidad a la penicilina y en aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el uso de la ampicilina:

Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, glosotriquia, náusea, vómito, enterocolitis, colitis pseudomembranosa y diarrea.

Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado frecuentemente exantemas cutáneos y urticaria. Se han reportado casos de dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. La anafilaxia es la reacción más grave que se ha experimentado y usualmente se le asocia con las formas de dosificación parenteral.

La urticaria, otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la de la enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con corticosteroides sistémicos. Si se presentara cualquiera de estas reacciones, debe descontinuarse la ampicilina a menos que, en opinión del médico, la infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda tratarse con ampicilina. Las reacciones anafilácticas severas requieren el uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.

Hígado: Se ha observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este hallazgo se desconoce.

También se han observado elevaciones transitorias leves de TGO en pacientes que reciben más inyecciones intramusculares repetidas de lo habitual (de 2 a 4 veces más). Las evidencias indican que la transaminasa glutámico oxalacética (TGO) se libera en el sitio de la inyección intramuscular de la ampicilina sódica y que la presencia de concentraciones altas de esta enzima en sangre no necesariamente indica una afección hepática.

Sistema hemático y linfático: Se han reportado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante el tratamiento con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al descontinuar el tratamiento y se piensa que son fenómenos de hipersensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de observación prolongada en animales, con este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos fármacos, en comparación a los pacientes que reciben la ampicilina sola. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debida al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina, pueden presentar glucosurias falsas positivas cuando se usan métodos de reducción del cobre. Por lo tanto, se recomienda el uso de las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa-oxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) serias y ocasionalmente fatales en pacientes que reciben tratamiento con penicilina. Aunque la anafilaxia es más frecuente después de una terapia parenteral, ha ocurrido también con las penicilinas orales. Es más factible que ocurran estas reacciones en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o a otros alérgenos.

Existen reportes bien documentados de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con una penicilina, el médico deberá investigar acerca de reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y/o a otros alérgenos. Las reacciones anafilácticas serias requieren de tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina. También se debe administrar oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de la vía aérea, incluida la intubación, según esté indicado.

Se ha reportado diarrea asociada a Clostridium difficile (por sus siglas en inglés, CDAD) con el uso de la mayoría de los agentes antibacterianos, incluido PENTREXYL®, y el rango de severidad de la diarrea puede ser desde leve hasta colitis fatal. CDAD debe ser considerado en todos los pacientes que presentan diarrea después de la administración del antibiótico. Es necesario realizar una historia clínica cuidadosamente, ya que se ha reportado que el CDAD se presenta dos meses posteriores a la administración de los agentes antibacterianos. Si se sospecha o confirma CDAD, el antibiótico en curso no dirigido contra C. difficile puede requerir ser descontinuado.

Debe tenerse en mente la posibilidad de sobreinfecciones causadas por organismos micóticos o bacterias patógenas durante el tratamiento. En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e instituir el tratamiento apropiado.

Un elevado porcentaje (más del 90%) de pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben ampicilina desarrollan un exantema. Típicamente, el exantema aparece de 7 a 10 días después de iniciar la administración oral de ampicilina y permanece durante varios días a una semana después de que el fármaco ha sido suspendido. En la mayoría de los casos, el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por lo tanto, la administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la ampicilina.

Como con cualquier fármaco potente, durante tratamientos prolongados debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos sistemas, incluyendo renal, hepático y hematopoyético. Se recomienda ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina ≤ 50 mL/min).

Uso Pediátrico: Los antibióticos orales del tipo de la ampicilina no se absorben tan bien en recién nacidos como en los adultos normales. Una guía para la administración de estos fármacos en niños se encuentra en Dosis y vía de administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Infecciones del tracto respiratorio y tejidos blandos:

Pacientes que pesen 20 kg o más: 500 mg cada 6 horas.

Infecciones del tracto gastrointestinal y genitourinario:

Pacientes que pesen 20 kg o más: 500 mg cada 6 horas.

En el tratamiento de infecciones crónicas del tracto urinario e intestinal es necesario realizar evaluaciones bacteriológicas y clínicas frecuentemente. No deben emplearse dosis menores a las recomendadas. Pueden emplearse dosis mayores, en infecciones resistentes o severas.

En las infecciones resistentes, puede ser necesario el tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario realizar evaluaciones clínicas y/o bacteriológicas de seguimiento durante varios meses, después de haber terminado el tratamiento.

Uretritis en hombres y mujeres debida a N. gonorrhoeae: 3.5 g con 1 g de probenecid administrados simultáneamente.

En el tratamiento de las complicaciones de las uretritis gonorreica, como la prostatitis y la epididimitis, se recomienda un tratamiento prolongado e intenso. Debe hacerse la microscopia de campo oscuro en los casos de gonorrea con una lesión primaria sospechosa para sífilis antes de instituir el tratamiento. En todos los demás casos en los que se sospeche de una sífilis concomitante, deben hacerse pruebas serológicas mensuales por un mínimo de 4 meses.

El tratamiento de todas las infecciones debe continuarse por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se vuelva asintomático o haya evidencia de que se ha erradicado la infección. Se recomienda un mínimo de 10 días de tratamiento para las infecciones por estreptococo betahemolítico del grupo A con el fin de evitar la aparición de fiebre reumática aguda o de glomerulonefritis aguda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, otorgue tratamiento sintomático al paciente e inicie las medidas de soporte que se requieran. En pacientes con deterioro de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.

DESCRIPCIÓN: PENTREXYL® (ampicilina) es una penicilina sintética con un espectro amplio de actividad bactericida contra organismos gram-positivos susceptibles a la penicilina y diversos patógenos comunes gram-negativos.

PRESENTACIONES:

Caja con 28 cápsulas con 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo, queda bajo responsabilidad del médico. Los beneficios del medicamento deben de ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento contiene colorante Azul No. 1 que puede provocar reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y/o

farmacovigilancia@aspenlatam.com y al teléfono:

800 8496 530.

Hecho en México por:

Laboratorios Diba, S.A.

Autopista Saltillo-Monterrey km. 11.5, Int. B,

Colonia Capellanía, C.P. 25900,

Ramos Arizpe, Coahuila de Zaragoza, México.

Distribuido por:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro Km. 30,

Park III, Nave 1, Col. San Martín Obispo,

C.P. 54769, Cuautitlán lzcalli,

México, México.

o

Para:

Aspen Pharma Pty Ltd

286-302 Frankston-Dandenong Road

Dandenong South VIO 3175, Australia.

Representante legal:

Aspen Labs, S.A. de C.V.

Carretera México-Querétaro Km. 30,

Park III, Nave 1, Col. San Martín Obispo,

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Distribuido por:

Aspen México, S. de R.L. de C.V.

Poniente 134 No. 740,

Col. Industrial Vallejo,

C.P. 02300, Azcapotzalco,

Ciudad de México, México.

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Laboratorios Diba, S.A.

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Col. Capellanía, C.P. 25900,

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Acondicionado secundario por:

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Aspen Pharma Pty Ltd

286-302 Frankston-Dandenong Road

Dandenong South VIC 3175, Australia.

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Reg. Núm. 61886, SSA IV

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