FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Hecha la mezcla cada 100 mL contienen:
Estearato de Eritromicina equivalente a 5.0 g de Eritromicina
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores e inferiores (Streptococcus pyogenes beta-hemolítico del grupo A), es la alternativa oral de elección para el tratamiento de la faringitis estreptocócica y la profilaxis a largo plazo de la fiebre reumática.

Infecciones de la piel y el tejido subcutáneo. Puede ser empleado conjuntamente con las sulfonamidas en dosis adecuadas para el tratamiento de las infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias superiores, ya que no todas las cepas son susceptibles a la concentración de eritromicina que generalmente se obtiene en el suero sanguíneo.

La penicilinas o las sulfonamidas se consideran que son los medicamentos de elección para la prevención de ataques de fiebre reumática; en los pacientes alérgicos a estos fármacos se recomienda a la eritromicina oral para la profilaxis a largo plazo de la faringitis estreptocócica (para la prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática).

La eritromicina es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en los pacientes alérgicos a la penicilina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La eritromicina inhibe la síntesis de proteínas cuando se une a las subunidades del ribosoma 50S de las bacterias susceptibles, sin afectar al ácido nucleico. Se ha demostrado antagonismo entre la clindamicina y la eritromicina.

Farmacocinética: El estearato de eritromicina administrado por vía oral, es fácil y rápidamente absorbido. No hay diferencia en los niveles séricos de eritromicina cuando el medicamento se toma con o sin ayuno.

La eritromicina se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos en el organismo. Solamente se obtienen concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo (10% de la concentración sérica), pero una mayor cantidad del medicamento pasa a través de la barrera hematoencefálica en casos de meningitis. En presencia de una función hepática normal, la eritromicina se metaboliza en el hígado y es excretada en forma activa por la orina (15%) y hasta 30% se elimina tal cual (inalterada) en la bilis.

La eritromicina inhibe la síntesis de las proteínas sin modificar la síntesis de ácidos nucleicos. Esta inhibición se efectúa por la ligadura reversible del fármaco con la sub-unidad ribosomal 50 de los microorganismos sensibles al macrólido. Las bacterias grampositivas acumulan 100 veces más eritromicina que las gramnegativas.

El estearato de eritromicina es menos susceptible a los ácidos del estómago. La administración oral de dosis única de 250 mg produce concentraciones pico en el plasma de aproximadamente 1,5 μg después de dos horas y desciende a 1,2 μg/ml a las 4 y 6 horas.

Dosis de 500 mg determinan concentraciones pico en el plasma de 4 μg/ml a las 6 y 12 horas respectivamente.

Pruebas in vitro demuestran que el estearato de eritromicina penetra en la célula bacteriana más rápido que la base, y es hidrolizada por las enzimas bacterianas al compuesto activo.

Sólo el 2 al 5% de la eritromicina administrada por esta vía es excretada en forma inactiva por la orina. El antibiótico es concentrado en el hígado y es excretado por la bilis en forma activa. La vida media de la eritromicina es de aproximadamente 1.6 horas.

Penetra al líquido prostático y logra concentraciones del 40% en relación con los niveles plasmáticos.

Pasa la barrera placentaria y en el plasma fetal la concentración del fármaco llega a ser aproximadamente del 5 al 20% de la concentración materna.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad alérgica a la eritromicina y pacientes con enfermedad hepática preexistente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Se han llevado a cabo estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos usando eritromicina y sus distintas sales y ésteres a dosis varias veces superiores a la dosis humana habitual. No se reportó evidencia alguna de deterioro de fertilidad o de daño al feto que pareciera estar relacionado con la eritromicina en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre sirven para predecir la respuesta en humanos, este medicamento no se debe usar durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Lactancia: La eritromicina se excreta en la leche materna.

Este medicamento no debe ser empleado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias más frecuentes de los preparados de eritromicina son gastrointestinales (por ejemplo, cólicos y malestares abdominales) y están relacionadas con la dosis. Las náuseas, los vómitos y la diarrea se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales.

Durante el tratamiento prolongado o repetido, existe la posibilidad de que se presente una hiperproliferación de bacterias u hongos no susceptibles. Si se presentan dichas infecciones se debe suspender el medicamento e instituir un medicamento apropiado. Se han presentado reacciones alérgicas benignas, tales como urticarias y otras erupciones cutáneas. Se han observado reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia. Se han recibido informes aislados de hipoacusia reversible, la cual se presenta principalmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que están recibiendo dosis altas de eritromicina.

Existen reportes aislados de hipoacusia y/o tinnitus en pacientes que estaban recibiendo eritromicina.

El efecto ototóxico del medicamento suele ser reversible con la suspensión del medicamento. Sin embargo, en casos raros en los que hubo administración intravenosa, el efecto ototóxico ha sido irreversible. Los efectos ototóxicos ocurren principalmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática en pacientes que están percibiendo dosis elevadas de eritromicina.

Rara vez se han asociado a la eritromicina con la producción de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y en individuos con intervalos QT prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La seguridad con su uso durante el embarazo no ha sido establecida, pero no se han reportado defectos congénitos de su amplio uso.

No existen reportes de carcinogénesis, mutagénesis o modificaciones a la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Medicamentos como el probenecid inhiben la reabsorción tubular de la eritromicina en los animales, y prolonga el mantenimiento de las concentraciones plasmáticas.

La eritromicina y la lincomicina o la clindamicina pueden ser antagonistas bajo ciertas condiciones.

La terapia con lincomicina o clindamicina se debe evitar en el tratamiento de infecciones debidas a microorganismos resistentes a la eritromicina.

Al administrarse eritromicina con dosis elevadas de teofilina se ha observado incremento de concentración sérica de ésta, con posibilidad de que produzca toxicidad y disminución significativa de la eritromicina en suero. En caso de que se presenten efectos tóxicos debidos a la teofilina debe reducirse mientras el paciente está recibiendo tratamiento concomitante con eritromicina.

Se ha reportado que la administración concomitante de eritromicina y digoxina tiene como resultado niveles elevados de digoxina en suero. Se reporta aumento en los efectos anticoagulantes cuando se utilizó eritromicina y anticoagulantes en forma concomitante. El aumento en el efecto anticoagulante debido a esta interacción medicamentosa puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada.

El uso concurrente de eritromicina y ergotamina o de hidroergotamina, se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina (ergotismo), caracterizada por vasoespasmo periférico y disestesia.

Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de estas benzodiacepinas.

El uso de eritromicinas en enfermos que toman al mismo tiempo medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede relacionarse con elevaciones de la concentración sérica de otros medicamentos.

Ha habido informes de elevación de las concentraciones séricas de los siguientes medicamentos cuando se han administrado en forma concomitante con eritromicina, disopiramida, lovastatina, bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína y alfentanil. Por lo tanto se deben vigilar los niveles séricos de estos y otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 en pacientes que reciben eritromicina en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen, no afecta las pruebas cutáneas ni la inmunoterapia.

PRECAUCIONES GENERALES: Hipersensibilidad a la eritromicina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis usual es de 250 a 500 mg cada 6 horas. En infecciones graves la dosis diaria puede aumentar a criterio del médico y se puede reducir el intervalo a 6 ó 4 horas.

Niños: La dosis usual es de 30 a 50 mg/kg/día, fraccionado en 4 tomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas de sobredosis oral de estearato de eritromicina pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La severidad del malestar epigástrico y de la diarrea se relaciona con la dosis.

Se ha reportado pancreatitis aguda, leve, reversible. Pueden ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y vértigo, especialmente con insuficiencia renal o hepática.

Tratamiento: En el control de la sobredosis, es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en su paciente.

El lavado gástrico no es necesario a menos que se haya ingerido 5 veces la dosis normal de estearato de eritromicina. No se puede predecir que la ingesta accidental de eritromicina tenga una toxicidad mínima a menos que se tenga un cálculo adecuado de la cantidad ingerida y que se haya tratado solamente de un medicamento.

Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y la perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrolitos en suero, etc.

La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos.

Se recomienda tratamiento asintomático, o concomitante al vaciamiento gástrico. La administración repetida de carbón activado a lo largo de cierto tiempo, puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido. Proteja las vías respiratorias del paciente cuando emplee el vaciamiento gástrico o el carbón activado. No se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis, o la hemoperfusión, y carbón activado para la sobredosis de estearato de eritromicina.

PRESENTACIÓN: Frasco con polvo para 100 mL y dosificador adosado, para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. Hecha la mezcla se conserva 7 días a temperatura ambiente.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento no debe ser empleado durante el embarazo y la lactancia.

ALVARTIS PHARMA, S.A. de C.V.

Carretera Jaltepec-Cd. Sahagún No. 1

Col. San Miguel Jaltepec

C.P. 55965, Axapusco, México.

Reg. Núm. 80765, SSA IV