FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Excipientes cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Adultos: Prevención del síndrome emético tardío por quimioterapia, prevención de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia, tratamiento sintomático de náuseas y vómitos, incluyendo los inducidos por migraña aguda. La metoclopramida se puede usar en combinación con analgésicos orales como procinético para ayudar en la absorción de analgésicos en migraña aguda.

Niños (1-18 años): Prevención del síndrome emético tardío inducido por quimioterapia como opción de segunda línea.

Para facilitar la intubación del intestino delgado y estudios radiológicos del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan 30 a 60 minutos después de una dosis oral. La vida media plasmática es aproximadamente de 3 horas. La excreción ocurre sobre todo en orina.

La metoclopramida experimenta mínimo metabolismo hepático, a excepción de la conjugación simple. Se ha descrito su uso con un buen perfil de seguridad en pacientes con enfermedad hepática avanzada y cuya función renal era normal.

Farmacodinamia: La metoclopramida, un antagonista dopaminérgico, estimula la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas, biliares o gástricas. Al parecer sensibiliza los tejidos a la acción de la acetilcolina. El efecto de la metoclopramida sobre la motilidad no depende de la inervación vagal intacta, pero puede ser suprimido por fármacos anticolinérgicos.

La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales), relaja el esfínter pilórico, el duodeno y el yeyuno, lo que acelera el vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono en reposo del esfínter esofágico inferior.

CONTRAINDICACIONES:

PLASIL® está contraindicado:

• En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquiera de los componentes del medicamento.

• Siempre que la estimulación de la motilidad gastrointestinal pudiera ser peligrosa, por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

• En pacientes con antecedentes de discinesia neuroléptica o discinesia tardía inducida por el uso prolongado de metoclopramida.

• En pacientes con sospecha o confirmación de feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar una crisis hipertensiva.

• En combinación con levodopa, debido a un antagonismo mutuo.

• Lactancia.

• Su uso en menores de un año de edad, debido al incremento del riesgo de una enfermedad extrapiramidal.

• Enfermedad de Parkinson.

• Antecedentes de metahemoglobinemia con metoclopramida o de deficiencia de NADH citocromo-b5 reductasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Datos en pacientes embarazadas (> 1000) indican ausencia de malformaciones o toxicidad feto/neonatal durante el primer trimestre del embarazo. Una cantidad limitada de datos de pacientes embarazadas (> 300) indican ausencia de toxicidad en otros trimestres. Estudios en animales no indican toxicidad reproductiva. En caso necesario, el uso de metoclopramida puede ser considerado durante el embarazo.

La metoclopramida se excreta en la leche materna y no pueden excluirse reacciones adversas en bebés alimentados al seno materno. Se deberá decidir si se suspende la alimentación al seno materno o el tratamiento con metoclopramida.

Debido a las propiedades farmacológicas, como otras benzamidas, en caso de la administración de metoclopramida antes del parto, no se pueden excluir los trastornos extrapiramidales en el recién nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se utiliza la siguiente clasificación de la frecuencia cuando aplica: Muy comunes ≥ 10%; Comunes ≥ 1 y < 10%; No comunes ≥ 0,1 y < 1%; Raras ≥ 0,01 y < 0,1%; muy raras < 0,01%; desconocidas (no se puede estimar con los datos disponibles).

Sistema nervioso:

Muy común: somnolencia.

Comunes: trastornos extrapiramidales que incluso pueden presentarse tras la administración de una sola dosis particularmente en niños y adultos jóvenes (ver Precacuciones generales y advertencias), síndrome parkinsoniano, acatisia.

No comunes: distonía aguda y discinesia, nivel de conciencia disminuido.

Raras: convulsiones .

Desconocidas: discinesia tardía, durante o después de tratamiento prolongado, particularmente en adultos mayores (ver Precauciones generales). Síndrome neuroléptico maligno.

Trastornos psiquiátricos:

Comunes: depresión.

No comunes: alucinaciones.

Raras: confusión.

Comunes: diarrea .

Alteraciones hematológicas y linfáticas:

Desconocidas: metahemoglobinemia que puede ser relacionada la deficiencia de reductasa NADH del citocromo b5, particularmente en neonatos (ver Precauciones generales).

Sulfohemoglobinemia, especialmente con la administración concomitante de altas dosis de sustancias que liberen sulfuro.

Alteraciones endocrinas:*

No comunes: amenorrea, hiperprolactinemia.

Raras: galactorrea.

Desconocidas: ginecomastia.

*Alteraciones endocrinas durante tratamientos prolongados en relación con hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración:

Comunes: astenia.

No comunes: hipersensibilidad.

Desconocidas: reacción anafiláctica (incluyendo shock anafiláctico con la formulación intravenosa).

Alteraciones cardiacas:

No comunes: bradicardia, especialmente con la formulación intravenosa.

Desconocidas: prolongación del QT y Torsade de pointes, bloqueo auriculoventricular particularmente con la presentación endovenosa, paro cardiaco con presentación poco tiempo después de la administración endovenosa y que puede ser subsecuente con bradicardia (ver Dosis y vía de administración).

Aumento de la presión sanguínea en pacientes con o sin feocromocitoma (ver Contraindicaciones).

Alteraciones vasculares:

Comunes: hipotensión, especialmente con la presentación endovenosa.

No comunes: choque, síncope después del uso inyectable.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de la reproducción que se realizaron en ratas, ratones y conejos administrando el fármaco por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y oral, en concentraciones máximas que variaron de 12 a 250 veces la dosis para humanos, no demostraron deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el producto debido a la metoclopramida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Combinación contraindicada: Levodopa: levodopa y metoclopramida tienen un antagonismo mutuo.

Combinación a evitar: Alcohol: el alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida.

Combinación a tomarse en cuenta:

_ Anticolinérgicos y derivados de morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina tienen un antagonismo mutuo con metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.

- Depresores de SNC (derivados de morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y relacionados): los efectos sedantes de los depresores del SNC y metoclopramida se potencian.

- Neurolépticos: la metoclopramida puede tener efecto aditivo con neurolépticos para la producción de alteraciones extrapiramidales.

- Debido al efecto procinético de metoclopramida, la absorción de ciertos fármacos puede modificarse.

• Digoxina: la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la digoxina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de digoxina.

• Ciclosporina: la metoclopramida disminuye la biodisponibilidad de la ciclosporina. Se requiere monitoreo cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias:

- Pueden presentarse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes cuando se administran dosis altas (ver Reacciones secundarias y adversas). Estas reacciones adversas se resuelven por completo al suspender el tratamiento. Puede ser necesario el tratamiento sintomático (benzodiazepinas en niños y/o antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

- El tratamiento con metoclopramida no debe exceder los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía.

- Se deberá respetar el intervalo de tiempo especificado en la sección Dosis y vía de administración entre cada administración de metoclopramida (de al menos 6 horas), aun en caso de vómito o rechazo de la dosis para evitar sobredosificación.

- La metoclopramida no se recomienda en pacientes epilépticos, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. Tampoco se recomienda su uso en niños y adolescentes entre 1 y 18 años de edad.

- En pacientes con alteración renal o hepática se recomienda reducir la dosis.

- Al igual que con los medicamentos neurolépticos, pueden presentarse síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autonómica nerviosa y CPK elevada. Por lo tanto, se deberá tener precaución si hay presencia de fiebre, uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, y se deberá suspender la metoclopramida si se sospecha de este síndrome.

- Se ha reportado metahemoglobinemia que pudiera estar relacionada con deficiencia de NADH citocromo-b5-reductasa. En estos casos, la metoclopramida debe suspenderse inmediata y permanentemente y debe iniciar las medidas apropiadas.

- Puede ocurrir somnolencia posterior a la administración de metoclopramida, potenciado por depresores del SNC, alcohol, pudiendo alterar la facultad de manejar vehículos o de operar maquinaria.

- La metoclopramida puede inducir torsade de pointes, por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes con factores de riesgo conocido para prolongación del intervalo QT, por ejemplo: trastorno electrolítico no corregido (hipokalemia, hipomagnesemia); síndrome congénito de QT largo; bradicardia.

- El uso concomitante con productos medicinales que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos (ver Reacciones secundarias y adversas).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Para todas las indicaciones, la dosis recomendada es 10 mg, repetida hasta 3 veces al día.

La dosis máxima diaria recomendada es 30 mg o 0,5 mg/kg. La duración máxima del tratamiento recomendada es de 5 días.

Niños (1-18 años): Prevención del síndrome emético tardío inducido por quimioterapia. La dosis recomendada es 0,10 a 0,15 mg/kg, repetida hasta 3 veces al día por vía oral.

La dosis máxima en 24 horas es 0,5 mg/kg.

Tabla de dosificación

La duración máxima del tratamiento es 5 días para la prevención del síndrome emético tardío inducido por quimioterapia.

Los comprimidos de 10 mg no son aptos para usarlos en niños que pesen menos de 61 kg.

Poblaciones especiales:

Niños: El uso en niños menores de un año está contraindicado.

Ancianos: En pacientes ancianos se debe considerar una reducción de la dosis basada en la función hepática, renal y en general en la fragilidad.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática severa, se debe reducir la dosis al 50%.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina ≤ 15 mL/min), la dosis diaria se debe disminuir un 75%. En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina 15-60 mL/min), la dosis se debe disminuir un 50%. Poblaciones especiales: Para el uso en pacientes con deterioro renal, véase la sección Precauciones generales.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Pueden observarse alteraciones extrapiramidales y somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión y alucinaciones. El tratamiento de las alteraciones extrapiramidales es exclusivamente sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos en adultos).

PRESENTACIONES:

Caja con 20 o 30 comprimidos de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante la lactancia. No administrar en menores de un año de edad.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com. mx

Hecho en México por:

Grimann , S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Para:

DINAFARMA, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

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