FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Sulfametoxazol 400 mg

Trimetoprima 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: POLIBATRIN® está indicado en aquellas infecciones causadas por bacterias susceptibles como: estreptococos, estafilococos, neumococos, gonococos, meningococos, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Aerobacter, vibrión colérico, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris. Está indicado para el tratamiento de neumonía causada por Pneumocystis carinii.

De tal forma, POLIBATRIN® puede utilizarse en las siguientes entidades:

Infecciones de piel y tejidos blandos: Furunculosis, dermatitis, abscesos, heridas infectadas, piodermias, quemaduras.

Infecciones oculares: Conjuntivitis, blefaritis.

Infecciones respiratorias: Amigdalitis, faringitis, laringitis, otitis, sinusitis, laberintitis, laringotraqueítis, bronquitis, bronconeumonía, neumonía.

Infecciones del aparato digestivo: Gastroenteritis, enteritis, enterocolitis, colitis.

Infecciones genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis, nefritis.

Infecciones generalizadas: Septicemia, sepsis neonatal, peritonitis, aborto séptico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: La combinación sulfametoxazol más trimetoprima cuando se administra por vía oral, se absorbe en forma rápida, por lo que se localizan en sangre las sustancias activas tanto libres como Iigadas a proteínas, además de sus metabolitos.

Posterior a la administración de 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol a voluntarios sanos, la hemoconcentración más elevada es de 1.7 µg/ml de trimetoprima y 28 µg/ml de sulfametoxazol.

El sulfametoxazol se metaboliza principalmente por N4-acetilación y los metabolitos de la trimetoprima son el 1 y 3 - óxido y el 3’- y 4’- hidroxi.

La trimetoprima se liga a proteínas en 40% y el sulfametoxazol en 70%.

La relación farmacocinética entre trimetoprima y sulfametoxazol es de 1 a 5, lográndose hemoconcentraciones terapéuticas de 1 a 3 horas posterior a la administración oral de dosis única de 800 mg de sulfametoxazol y 160 de trimetoprima.

La vida media de eliminación tiene valores de 10 horas para sulfametoxazol y 8 para trimetoprima. La eliminación de POLIBATRIN® se lleva a cabo vía renal por filtración glomerular: la trimetoprima se elimina en 80% y el sulfametoxazol en 60% ambos sin cambios.

POLIBATRIN® es un antimicrobiano bactericida de amplio espectro. Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo de dos pasos enzimáticos que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en la bacteria. Este mecanismo de acción no ha permitido la aparición de resistencia bacteriana significativa.

CONTRAINDICACIONES: La combinación sulfametoxazol + trimetoprima está contraindicada en presencia de discrasias sanguíneas, hepatopatías graves, insuficiencia renal severa, antecedentes de hipersensibilidad a las sulfas o a la trimetoprima, embarazo, lactancia, lactantes menores de 3 meses de edad y prematuros.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aun cuando a la fecha no se han realizado estudios controlados del uso de la combinación sulfametoxazol + trimetoprima durante el embarazo y la lactancia, no deberá utilizarse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se han reportado las siguientes reacciones secundarias: vómito, náusea, exantema, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell; es importante mencionar que dichas reacciones se han observado con mayor frecuencia en ancianos, pacientes con insuficiencia renal y cuando la combinación sulfametoxazol + trimetoprima se utiliza concomitantemente con pirimetamina o tiazidas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: A la fecha, no se han llevado a efecto estudios a largo plazo para calificar el potencial carcinogénico en animales de la combinación sulfametoxazol + trimetoprima.

Mutagénesis: Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios para evaluar el potencial mutagénico de la combinación sulfametoxazol + trimetoprima. La trimetoprima no ha demostrado mutagenicidad en los estudios realizados a la fecha.

No se ha observado efecto nocivo en cromosomas de leucocitos humanos in vitro con la combinación de fármacos o solos.

Las concentraciones utilizadas en este ensayo sobrepasan con mucho los hemoniveles del sulfametoxazol + trimetoprima durante la terapia farmacológica con POLIBATRIN®.

Se han observado leucocitos en pacientes tratados con POLIBATRIN®, a la fecha no se han observado anormalidades cromosómicas.

Alteraciones sobre la fertilidad: Los estudios realizados en ratas con dosis muy elevadas (70 mg/kg/día de trimetoprima más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol) no han revelado efecto alguno sobre la capacidad reproductiva o la fertilidad.

Teratogénesis: Los estudios realizados en ratas con dosis muy elevadas, 533 mg/kg de sulfametoxazol o 250 mg/kg de trimetoprima, han producido paladar hendido, sin embargo, con dosificaciones menores no se han observado malformaciones en otros estudios.

Estudios realizados en conejos han arrojado incrementos en el porcentaje de muerte fetal, lo que pudo observarse cuando la dosis fue 6 veces superior a la dosis utilizada en forma terapéutica en humanos.

En estudios realizados en mujeres embarazadas se han observado alteraciones congénitas en 4.5% de pacientes cuando fueron tratadas con la combinación sulfametoxazol + trimetoprima durante los 3 primeros meses de la gestación.

Debido a que el sulfametoxazol y la trimetoprima bloquean el metabolismo del ácido fólico, esta combinación farmacológica podrá ser utilizada durante el embarazo solamente si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el producto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes que están siendo tratados con anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes orales en combinación con POLIBATRIN®, se deberá ajustar la dosis de aquéllos.

En pacientes seniles que estén en tratamiento con diuréticos tiazídicos, puede aumentar el riesgo de trompocitopenia y púrpura.

En pacientes con tratamiento de anticoagulantes, se deberán realizar pruebas del tiempo de coagulación periódicamente.

POLIBATRIN® puede inhibir el metabolismo hepático de la fenitoína, pudiendo incrementar su vida media en 39%, disminuye asimismo el porcentaje de eliminación de la misma, por ello, cuando se administren conjuntamente estos fármacos deberá tomarse en consideración la posibilidad de obtener efecto incrementado de la fenitoína.

Debido a que las sulfonamidas pueden llegar a desplazar al metotrexate de su ligadura a proteínas séricas, este fármaco puede incrementar sus niveles hemáticos, lo cual deberá ser tomado en cuenta por el clínico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado que la trimetoprima puede llegar a interferir con la prueba de determinación de niveles de metotrexate utilizando la técnica de unión a proteínas competitivas cuando se usa dihidrofolato reductasa para producir la ligadura proteica. Si el metrotexate se cuantifica por radioinmunoensayo no existe interferencia.

La determinación de creatinina cuando se utiliza la prueba de Jaffé, puede resultar en 10% por arriba de los valores normales en presencia de la combinación sulfametoxazol + trimetoprima.

PRECAUCIONES GENERALES: La combinación sulfametoxazol + trimetoprima deberá ser utilizada con precaución en pacientes con daño renal, insuficiencia hepática, deficiencia de folatos (pacientes que están recibiendo tratamiento anticonvulsivante, ancianos, alcohólicos crónicos, desnutridos, con mala absorción intestinal), pacientes con asma bronquial y problemas alérgicos.

Se han presentado casos aislados de hemólisis en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

En el paciente senil puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, en particular cuando existen complicaciones como alteraciones en la función renal o hepática.

POLIBATRIN® no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin que exista vigilancia médica estrecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACION: Oral.

La dosificación usual de POLIBATRIN® es de dos tabletas cada 12 horas.

En casos de infecciones severas se puede aumentar la dosis a 4 tabletas cada 12 horas.

La dosis recomendada en casos de blenorragia es de 4 tabletas por la mañana y 4 tabletas por la noche durante 2 días.

Pacientes con insuficiencia renal:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos y síntomas de sobredosificación con sulfonamidas son los siguientes: Vómito, mareo, náusea, inconsciencia, somnolencia, cefalea, anorexia y cólicos abdominales.

En caso de sobredosificación se aconseja aplicar medidas generales de soporte: Lavado gástrico, emesis, administración de líquidos por vía oral o parenteral, ventilación adecuada del paciente.

No existe un antídoto específico.

PRESENTACIÓN:

POLIBATRIN® se presenta en caja con 20 tabletas (80 mg/400 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 82253, SSA IV