FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Pantoprazol 40 mg
Excipiente c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Curación de lesiones y alivio de los síntomas gastrointestinales que requieren reducción de la secreción de ácido gástrico.

Pantoprazol está indicado en el control y cicatrización de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, la hernia hiatal, esofagitis por reflujo, enfermedad por reflujo gastroesofágico, úlcera péptica refractaria y en la úlcera péptica asociada al Helicobacter pylori (en conjunto con antibióticos apropiados).

Pantoprazol también está indicado para el control del síndrome de Zollinger-Ellison, padecimientos refractarios a los antagonistas H-2, en la gastritis, duodenitis, gastritis erosiva y en la gastritis por antiinflamatorios no esteroideos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción de la tableta de pantoprazol inicia hasta después de que ésta llega al estómago. La concentración sérica pico (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) se incrementan de modo proporcional a la dosis desde 10 hasta 80 mg. No es acumulable y su farmacocinética no se ve alterada con las dosis múltiples diarias.

La absorción de pantoprazol es rápida, con una Cmáx de 2.5 μg/ml que ocurre aproximadamente 2.5 horas después de la dosis única o múltiple de 40 mg. Pantoprazol es bien absorbido; se somete a un pequeño primer paso metabólico que produce una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 77%.

La absorción de pantoprazol no se afecta por la administración simultánea de antibacterianos. La administración con alimentos puede retardar la absorción hasta por 2 horas, sin embargo, la Cmáx y la AUC no se ven afectadas por lo que la ingesta con o sin alimentos carece de importancia clínica.

Después de la administración oral, la concentración sérica de pantoprazol declina de manera biexponencial con una vida de eliminación media de aproximadamente una hora. Cuando el pantoprazol es administrado por vía oral su Tmáx. es muy variable y puede incrementarse de manera significativa.

La eliminación total es de 7.6-14.0 L/h y el volumen aparente de distribución es de 11.0-23.6 L, distribuyéndose principalmente en el líquido extracelular. La unión a las proteínas séricas es de cerca de un 98%, principalmente a la albúmina. Pantoprazol es ampliamente metabolizado por el hígado a través del sistema del citocromo P-450 (CYP).

El metabolismo del pantoprazol es independiente de la vía de administración. La principal vía metabólica es la desmetilación, mediante la CYP2C19, con la subsiguiente sulfatación; otras vías metabólicas incluyen la oxidación mediante la CYP3A4.

No existe evidencia de que los metabolitos tengan actividad farmacológica. La CYP2C19 despliega un conocido pleomorfismo genético debido a su deficiencia en algunas subpoblaciones, (83% de caucásicos y afro-americanos y 17-23% de asiáticos). Aunque estas sub poblaciones de metabolizadores lentos del pantoprazol tienen una vida de eliminación de 3.5-10.0 horas, tienen una acumulación mínima (≤ 23%) con la dosis una vez al día.

Después de la administración de una dosis única de pantoprazol a voluntarios sanos, los metabolizadores normales excretan aproximadamente el 71% de la dosis en orina y el 18% es excretada a través de las heces fecales. No hay excreción renal de pantoprazol sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se cuenta con estudios bien controlados de uso de pantoprazol en mujeres embarazadas y se desconoce si se excreta en la leche materna por lo que su uso en estas situaciones deberá ser únicamente en los casos en los que el beneficio supere con claridad los riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En la mayoría de los casos el pantoprazol es bien tolerado y los síntomas que ocasionalmente se presentan son transitorios y pueden ser: cefalea, diarrea, flatulencia, náuseas, eructos, erupción cutánea, insomnio, dolor en epigastrio, fiebre, hiperglicemia e inicio de depresión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado efectos de mutagénesis ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni de alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la intensa y prolongada inhibición de la secreción del ácido gástrico, el pantoprazol podría interferir con la absorción de medicamentos cuando el pH es determinante de sus biodisponibilidades como en los casos del ketoconazol, ésteres de ampicilina y las sales de hierro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen reportes de falsos positivos de Tetrahidrocanabinol (THC) en orina en los pacientes que reciben pantoprazol.

PRECAUCIONES GENERALES: La respuesta sintomática a la terapia con pantoprazol no elimina la presencia de un proceso gastrointestinal maligno por lo que deberá descartarse la existencia de éste previamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. No deberá masticarse o fragmentarse la tableta.

Se recomienda que la ingesta sea preferentemente por la mañana. En general, en los padecimientos de cicatrización y control de síntomas en que se indica la reducción de ácido gástrico, se recomienda una tableta de 40 mg de pantoprazol cada 24 horas durante 4 a 8 semanas de acuerdo al padecimiento a tratar.

En caso de tratamiento de la úlcera duodenal o úlcera gástrica asociada a Helicobacter pylori se recomienda administrar 40 mg de pantoprazol dos veces al día más el antibiótico seleccionado durante 7 a 14 días continuos. Al término del esquema del antibiótico se deberá continuar con 40 mg de pantoprazol cada 24 horas hasta completar 4 a 8 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia en pacientes que toman altas dosis de pantoprazol es limitada. Existen reportes de tomas hasta de 400 y 600 mg sin reacciones adversas. Pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis. En caso de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de sostén.

Los reportes de dosis únicas de pantoprazol indicaron que dosis de 709 mg/kg, 798 mg/kg y 887 mg/kg fueron letales en ratones, ratas y perros, respectivamente.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 o 28 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco, protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se mastiquen ni fragmenten las tabletas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

Del. Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No,1308 , Zona industrial

C.P. 44940, Guadalajara Jal,. México.

Reg. Núm. 468M2005 SSA IV