FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Paracetamol DC 90% equivalente a 500 mg, 750 mg de Paracetamol
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PORTEM, Paracetamol (Acetaminofén) es un analgésico antipirético, seguro y eficaz.

Es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias y dolores articulares menores, otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, fiebre post-vacunal, post-amigdalectomía, odontalgias y poscirugía como la post-extracción dental y otros procesos invasivos del área estomatológica que cursen con dolor y fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

El paracetamol es un fármaco que ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos.

El mecanismo de la acción analgésica no está totalmente establecido. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse parcialmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada, con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

Farmacocinética: Se absorbe rápida y completamente por la vía digestiva, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su vida media plásmatica es aproximadamente de 2 a 4 horas. Su distribución es relativamente uniforme en la mayoría de los líquidos corporales. La unión a proteínas plasmáticas varía entre el 20 al 50%.

La disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/Kg. El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 L/Kg. La concentración en saliva del paracetamol es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es de 20% más alta y en la leche materna 20% más baja.

Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos, aproximadamente del 2 al 5% del fármaco es excretado por la orina, en el hígado es conjugado a glucuronato o sulfato en aproximadamente 94%, el 4% es metabolizado vía citocromo P450 oxidasa, a un metabolito tóxico (N-acetil benzoquinoneimina), en forma normal, este metabolito reacciona con los grupos sulfhidrilos del glutatión hepático; sin embargo, cuando el paracetamol es utilizado en grandes dosis y por largo tiempo, este metabolito, puede agotar el glutatión hepático, con la posibilidad de presentarse necrosis hepática.

Del 90 al 100% del paracetamol metabolizado puede ser recuperado en la orina después de la conjugación hepática con ácido glucurónido 60%, ácido sulfúrico 35% o cisteína 3%.

Se han detectado mínimas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de conjugar con ácido glucurónico al paracetamol que los adultos.

CONTRAINDICACIONES: PORTEM está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol (Acetaminofén) y a cualquiera de los componentes de su fórmula, no se recomienda a personas con anemia, trastornos de la coagulación, enfermedades hepáticas o úlcera péptica activa.

Paracetamol ha sido señalado como potencializador del efecto de anticoagulantes orales. Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas o en aquellos que ingieran medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han reportado efectos teratogénicos debido a su uso durante el embarazo y se considera un medicamento compatible con la lactancia. Sin embargo, al igual que como ocurre con el uso de cualquier otro medicamento, durante el embarazo o lactancia deberá hacerse una evaluación de los beneficios contra los posibles efectos secundarios.

No se administre por periodos prolongados.

El empleo del paracetamol durante el embarazo y la lactancia queda a criterio del médico, si los beneficios superan los posibles riesgos. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas se deberá reevaluar al paciente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones secundarias son raras, pero pueden incluir:

Trastornos cardiacos: Hipertensión.

Piel y desórdenes subcutáneos: Exantema, necrosis tóxica epidérmica, prurito.

Trastornos endocrinos: Hipotermia.

Trastornos gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, náusea, vómito, dolor epigástrico, constipación.

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Anemia hemolítica, metahemoglobulinemia, neutropenia, pancitopenia y leucopenia.

Trastornos hepatobiliares: Cirrosis hepática, alteración de la función hepática necrosis hepática, hepatotoxicidad (ictericia).

Trastornos del sistema inmunológico: Anafilaxia, reacción de hipersensibilidad.

Musculoesquelético: Rabdomiólisis.

Trastorno renal: Insuficiencia renal crónica, necrosis papilar, falla renal aguda y crónica.

Trastornos respiratorios: Asma, neumonitis.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Somnolencia y pérdida de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han realizado estudios a largo plazo en animales con Paracetamol para determinar el potencial carcinogénico, teratogénico o sobre la fertilidad, sin embargo, se ha visto que dicho fármaco no tiene potencial mutagénico cuando se utiliza la prueba de Ames Salmonella-Activación Microsomal, la prueba BASC sobre células germinales de Drosophila y el examen de micronúcleos sobre médula ósea de ratón.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que Paracetamol potencializa el efecto de los anticoagulantes. No usar junto con medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central y alcohol. No debe administrarse conjuntamente con otros productos que contengan paracetamol. El etanol aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

Se ha observado que el paracetamol puede aumentar la actividad de la Hormona antidiurética.

La ingesta de alimentos, particularmente los carbohidratos, pueden retrasar la absorción del paracetamol.

Los medicamentos con los que interacciona el Paracetamol son:

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

A la fecha no hay evidencia de alteraciones en las pruebas de laboratorio usuales con el empleo del Paracetamol.

Raramente neutropenia, leucopenia, pancitopenia y metahemoglobinemia.

En casos de hepatotoxicidad, puede registrarse una elevación de la actividad plasmática de transaminasas, así como de la bilirrubina plasmática. Puede ocasionar prolongación en el tiempo de protrombina.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben observarse precauciones en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad al paracetamol, asimismo si el paciente está recibiendo alguna terapia, concomitante para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

Se recomienda no tomar con bebidas alcohólicas ni con otros medicamentos que contengan paracetamol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis para mayores de 12 años y adultos es:

• Tabletas de 500 mg: 1 tableta cada 4 a 6 horas, sin exceder 3 gramos (3 000 mg) por día.

• Tabletas de 750 mg: 1 tableta cada 6 horas, sin exceder 3 gramos (3 000 mg) por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una sobredosis masiva > 10 g aguda de paracetamol incluye: Necrosis hepática potencialmente fatal, necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, trombocitopenia. Los síntomas inmediatos después de la sobredosis pueden incluir: náusea, vómito, sudoración y malestar general.

La sobredosificación de acetaminofén puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas post-ingestión como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y una acidosis metabólica.

En intoxicación severa, puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además se han reportado arritmias cardiacas.

La sintomatología inicial que sigue a una sobredosis potencialmente hepatotóxica puede incluir: náuseas, vómito, diaforesis y mal estado general. La evidencia clínica y del laboratorio de la toxicidad hepática puede no manifestarse sino hasta las 48-72 horas posteriores a la ingestión.

Cualquier sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro de las 10 primeras horas con un antídoto específico aun desconociendo las concentraciones hemáticas.

En cualquier caso, de sobredosificación de Paracetamol (Acetaminofén) deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén).

Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión.

Se recomienda el siguiente procedimiento:

1. Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 mL acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.

2. En el caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado.

Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el carbón.

3. Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de Paracetamol (Acetaminofén) y, además, para determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos.

4. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg por kilogramo, la dosis de mantenimiento es de 70 mg por kilogramo.

5. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora.

6. Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.

7. Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de Paracetamol (Acetaminofén) se mantienen por arriba de 100 mg por litro.

Si ha pasado mucho tiempo después de la ingestión debe emplearse la hemoperfusión.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 tabletas de 500 mg en envase de burbuja.

Caja de cartón con 10 tabletas de 750 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No use PORTEM durante el embarazo o lactancia. No deberá usar PORTEM en menores de 12 años. No se administre por más de 5 días. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@imbruluart.com

Fabricado en México por:

Bruluagsa, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México, México.

Para:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 89994, SSA IV