FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Progesterona 1.0 g
Excipiente cbp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Progestágeno.

PREMASTAN® está indicado en trastornos benignos de la mama que cursen con dolor asociado a deficiencia de progesterona: mastalgia cíclica y no cíclica (siempre que se descarte patología mamaria maligna).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La absorción de la progesterona natural micronizada de PREMASTAN® a través de la piel (percutánea) es igual al 10% aproximadamente de la dosis aplicada. El metabolismo se lleva a cabo en forma local reduciendo el número de receptores de estradiol e incrementando la actividad de la 17-β-OH- deshidrogenasa que metaboliza e inactiva al estradiol. Debido a la distribución del medicamento en el tejido adiposo de la glándula, la progesterona local trata y previene los efectos vasculares y celulares provocados por un déficit de progesterona a nivel de mamas, disminuyendo la permeabilidad capilar, estimula la diferenciación del epitelio galactóforo bloqueando la rápida actividad mitótica epitelial y formación de ácinos. Después de la aplicación de progesterona tópica, los niveles en saliva y capilaridad son aproximadamente 10 veces y 100 veces mayores que los observados en el suero o la sangre completa. En consecuencia, la administración cutánea cercana a los órganos objetivo, como mamas o el útero, puede ser una manera eficaz de concentrar y ubicar el tratamiento con progesterona para afecciones asociadas con exceso de estrógenos, así como el tratamiento de afecciones fibroquísticas asociadas con la proliferación estimulada por estrógenos.

Farmacodinamia: Los niveles altos en sangre capilar y saliva indican alta absorción y transporte de progesterona a los tejidos. No se deben utilizar los niveles séricos de progesterona para el seguimiento de la dosis cutánea ya que podría conducir a una subestimación de los niveles tisulares y la consiguiente sobredosis. Se ha encontrado que la progesterona administrada tópicamente (cutánea) aumenta los niveles de progesterona en el tejido mamario y consigue una respuesta clínica en la reducción de la proliferación de células mamarias.

El desequilibrio hormonal repetido (exceso relativo de E2/secreción insuficiente de P) puede dar lugar a anomalías mamarias.

Efecto general: Actúa sobre el desequilibrio entre los estrógenos y la progesterona (Hiperestrogenemia relativa responsable de la mayoría de la patología benigna de la mama).

La progesterona aplicada localmente puede modular los cambios histológicos en el tejido mamario. A nivel local actúa como antagonista sobre los efectos del exceso de estrógenos en la glándula mamaria como:

- Disminución de la permeabilidad capilar (edema).

- Aumento de la actividad mitótica de los conductos galactóforos.

- Disminución de la tensión dolorosa en las mamas que se presenta en Mastodinia premenstrual y mastopatía benigna.

Mecanismo de acción: Aumenta la concentración intramamaria de progesterona.

Gracias a la acción directa en la mama, corrige localmente el desequilibrio entre los estrógenos y la progesterona.

Acción Antiestrógeno: La progesterona reduce la concentración de E2 mamario actuando a nivel de dos vías enzimáticas: estimulando la Aromatasa A y la Sulfatasa E1S que lleva a la transformación del estradiol en estrona, que es menos potente que el estradiol obteniendo los siguientes efectos:

• Desaparición del edema.

• Alivio doloroso de los síntomas de 80 a 95% de los pacientes.

• Estabilización de la formación fibroquistica .

PREMASTAN® no tiene efectos sistémicos ni incide sobre el ciclo menstrual.

CONTRAINDICACIONES:

- No se administre a pacientes hipersensibles al principio activo a los componentes de la fórmula.

- Mujeres menores de 12 años.

- Sospecha o confirmación de Procesos malignos: Cáncer de mama, Cérvico-uterino o sospecha de éstos.

- No se use durante el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso durante el embarazo, ni en la lactancia. No se use si existe sospecha de embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Rash cutáneo en el sitio de la aplicación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No existe suficiente evidencia que reporte casos de interacciones clínicas relevantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de resultados de pruebas de laboratorio con PREMASTAN® .

PRECAUCIONES GENERALES: Lavarse las manos después de la aplicación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cutánea.

La dosis total diaria es de 5 g de gel divididas en 2.5 g en cada mama.

Una medida del aplicador equivale a 2.5 g de gel que deberá ser aplicada en cada mama; el tratamiento deberá ser administrado continuamente todos los días del mes, incluyendo los periodos menstruales de 3 a 6 meses.

Tomar la regleta por un extremo, el tubo con la otra mano, presionar y extender el gel a lo largo de la canaleta medidora (2.5 g). Esta cantidad es la dosis recomendada para una mama.

Modo de uso: Previo lavado de la piel, aplíquese el gel sobre toda la superficie de ambas mamas hasta que se absorba. Lavarse las manos después de la aplicación.

En caso de olvido de una dosis de PREMASTAN® , no se aplique el doble de la dosis para sustituir la dosis olvidada.

PREMASTAN® puede ser utilizado por periodos prolongados bajo la supervisión médica, se recomienda realizar evaluación trimestral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se han reportado.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con un tubo de 80 g, aplicador e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C.

Consérvese el tubo bien cerrado.

No se perfore ni caliente el envase.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Léase instructivo antes de uilizar. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia.mexico@besins-healthcare.com

Hecho en Bélgica por:

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Representante legal e importador:

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