FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 2 ml contiene:

Caproato de gestonorona 200 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Gestágeno de depósito para el tratamiento conservador de la hipertrofia de próstata (adenoma prostático) y tratamiento paliativo del carcinoma avanzado de endometrio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El caproato de gestonorona se administra intramuscularmente como una solución oleosa. Los efectos terapéuticos dependen de la liberación de caproato de gestonorona de su depósito intramuscular, el cual se encuentra retrasado pero completo. Sin embargo, la liberación del depósito es más lenta que la eliminación del medicamento por parte del plasma. Es por esto que la disposición de la vida media del plasma refleja el proceso de liberación del depósito oleoso.

Aproximadamente tres días después de la administración los niveles más altos del plasma alcanzan cerca de los 420 ng/ml equivalentes del medicamento. Los niveles del plasma disminuyen con una vida media de aproximadamente 7.5 días.

Probablemente, el medicamento no modificado es responsable de los efectos terapéuticos. Sin embargo, su fracción de la suma total de metabolitos en el plasma pueden no exceder de 5%.

La parte predominante del metabolito principal se conjuga rápidamente.

Casi no hay gestonorona libre.

El caproato de gestonorona se excreta en 28% con la orina y en 72% con el excremento.

La recuperación fue de 48% de la dosis administrada en 14 días y 85% en 37 días.

La vida media observada de las excreciones renal (3.2 días; con la orina) y biliar (3.7 días; con el excremento) refleja la liberación del medicamento de su depósito oleoso.

El caproato de gestonorona es completamente biodisponible.

En el tratamiento del adenoma prostático, el PRIMOSTAT® mejora la micción, alivia o elimina la extrema necesidad de orinar y reduce la orina residual. En algunos casos, el tamaño del adenoma puede reducirse.

En los casos pertinentes es posible, siguiendo un tratamiento continuo con PRIMOSTAT®, detener temporalmente el crecimiento del carcinoma y su metástasis en el carcinoma endométrico progresivo considerado incurable. En algunos casos hasta es posible lograr la reducción en tamaño de los tumores.

Esto también es válido para el carcinoma mamario progresivo con recurrencia y formación de metástasis. Especialmente en pacientes que han respondido bien a una cirugía ablativa anterior o a una terapia de adición de hormonas es posible lograr remisiones renovadas con PRIMOSTAT®.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de herpes gravídico, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos (en el carcinoma avanzado de endometrio, sólo cuando los tumores hepáticos no sean debidos a metástasis).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No corresponde.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el hombre, ginecomastia y trastornos de la potencia. La espermatogénesis está pasajeramente reducida.

Durante o inmediatamente después de la inyección pueden producirse, en casos aislados y por poco tiempo, tos irritativa, en determinadas circunstancias accesos de tos, crisis disneicas o trastornos vasomotores. Tal como se sabe por la experiencia, estas reacciones pueden evitarse aplicando muy lentamente la inyección.

Si a pesar de esta técnica de inyección se repitieran los síntomas o estos fueran graves, ha de tomarse en consideración la suspensión del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de tolerancia llevados a cabo después de la administración repetida de caproato de gestonorona no produjeron ningún hallazgo que prohiba el uso del PRIMOSTAT® en las dosis terapéuticas.

Las investigaciones de experimentación con animales del efecto sensibilizador del PRIMOSTAT® no revelaron ninguna propiedad sensibilizadora.

La inhibición temporal de la fertilidad en las ratas machos y hembras no indicaron que hubiera ocurrido ningún daño al esperma o a los óvulos después de usar PRIMOSTAT®, lo que puede ocasionar una mala formación o incapacidad en la fertilidad de la descendencia.

La investigación sobre el efecto embriotóxico y fetotóxico no dió ninguna indicación de daño teratogénico. En la investigación peri/posparto en las ratas no se pudo establecer ninguna influencia en el desarrollo fetal o posparto.

Los resultados de estos estudios no indican que pueda presentarse algún efecto teratogénico en los humanos seguido de un uso inadvertido de PRIMOSTAT® durante el embarazo. No existe ninguna información basada en la experiencia con el uso de PRIMOSTAT® durante el embarazo. Sin embargo, el tratamiento debe terminarse inmediatamente si se diagnostica un embarazo.

Las investigaciones in vitro e in vivo sobre el efecto mutagénico no dieron indicación alguna de un potencial mutagénico en células de gérmenes o células somáticas. Según la situación actual del conocimiento no se puede derivar ningún potencial mutagénico en humanos de estos datos.

No se han llevado a cabo estudios de experimentación con el caproato de gestonorona en animales para identificar la posibilidad de un efecto tumorígeno después de su aplicación repetida. Se considera que estos estudios no son necesarios debido a que no se observó ninguna indicación de un efecto tumorígeno en los estudios de tolerancia sistemática realizados después de la administración repetida a las ratas (78 semanas) y a los perros (1 año). Sin embargo, se debe recordar que tanto los esteroides sexuales producidos naturalmente como sintéticamente pueden favorecer el crecimiento de ciertos tejidos y tumores dependientes de las hormonas.

En general, los hallazgos toxicológicos disponibles no prohiben el uso con prescripción médica del PRIMOSTAT® en los humanos según las indicaciones y dosis dadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Pueden modificarse los requerimientos de antidiabéticos orales o insulina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia.

ADVERTENCIAS: Pacientes con asma bronquial, lesiones hepáticas crónicas, diabetes, epilepsia o jaqueca necesitan vigilancia médica especial.

En el tratamiento del carcinoma avanzado puede manifestarse una hipercalcemia que obliga a suspender el tratamiento.

Durante el tratamiento de un adenoma de próstata, también deben examinarse la función de la vejiga y la de los riñones.

Durante el tratamiento con sustancias hormonales, como la que contiene PRIMOSTAT®, se han observado tumores hepáticos benignos y aún malignos, que en casos aislados pueden provocar hemorragias intraabdominales por ruptura de un adenoma con peligro para la vida del paciente o de la paciente. Por este motivo debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático al realizar el diagnóstico diferencial.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adenoma prostático: Inyección i.m. muy lenta, de 200 mg cada semana durante 2 a 3 meses. Si reaparecen más adelante las molestias se repetirá el tratamiento.

Carcinoma avanzado de endometrio: La misma dosis deberá administrarse ininterrumpidamente durante largo tiempo.

En ambos casos, si los resultados no fueran satisfactorios, puede duplicarse la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las investigaciones de toxicidad aguda no proporcionaron indicaciones de un riesgo de intoxicación aguda en el humano.

PRESENTACIÓN: Caja con una ampolleta de 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica
No se deje al alcance de los niños

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. México-Xochimilco No. 5019

14370 México, D.F.

Reg. Núm. 75214, SSA IV

GEAR-07330022040098/RM2007