FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Fendizoato de L-cloperastina equivalente a 360.7 mg
de cloperastina

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antitusivo.

PRIVITUSS® es un medicamento indicado para el tratamiento sintomático de todas las formas de tos que surgen debido a enfermedades de tracto respiratorio.

Estudios clínicos han demostrado que fendizoato de L-cloperastina posee una rápida y significativa eficacia en la disminución de la tos, incluyendo una mejoría de la disnea y propiciando la expectoración.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: Fendizoato de L-cloperastina, se absorbe rápidamente después de su administración oral. Las farmacocinéticas de fendizoato de L-cloperastina y DL-cloperastina fueron comparables en un estudio cruzado a dosis única en 12 voluntarios sanos (seis hombres y seis mujeres). Después de la administración oral de 10 ml de suspensión que contenía 70.8 mg de fendizoato de L-cloperastina (correspondiente a 40 mg en forma de clorhidrato y a 36 mg de principio activo base) o la misma cantidad de fendizoato de L-cloperastina racémica, el fármaco se absorbe en el intestino.

La respuesta inicial se obtiene después de 20 a 30 minutos de una dosis única oral y se mantiene su efecto durante 3 ó 4 horas.

Las concentraciones plasmáticas se encuentran entre los 60 y 90 minutos, aaproximadamente, son de 10 µg/l, con un tiempo de retardo próximo a los 45 minutos antes de la detección plasmática del fármaco.

Subsecuentemente, el fármaco tiene una amplia distribución en regiones como, en pulmones.

Fendizoato de L-cloperastina es rápida y extensamente metabolizado en el hígado.

Las vidas medias de fendizoato de L-cloperastina y DL-cloperastina fueron, respectivamente, de 0.80 y 0.86 horas (vida media de distribución), 1.68 y 2.16 horas (vida media de eliminación) y 6.58 y 6.95 horas (vida media de eliminación terminal). La fracción enlazada a proteínas plasmáticas es alta. La depuración corporal total registrada fue de 7.5 l/h. Debe ser observado, sin embargo, estos datos fueron calculados con la dosis del fármaco administrado (la biodisponibilidad real no fue estimada) y son probables estimaciones. Se elimina por vía renal.

Farmacodinamia: Fendizoato de L-cloperastina es un enantiómero levógiro de la cloperastina. Cloperastina es una sustancia obtenida vía síntética y tiene correlación estructural con la difenhidramina, que es un fármaco antihistamínico. Su actividad es comparable con la codeína, y es mayor que la de dextrometorfano. El mecanismo de acción de fendizoato de L-cloperastina, se debe a la inhibición selectiva del centro bulbar de la tos. Su acción sedante de los estímulos periféricos que inducen el acto reflejo de la tos, es debida a la inhibición de los mediadores del proceso inflamatorio y un efecto antiespasmódico bronquial.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo, a cualquier compuesto relacionado o componente de la fórmula. No se recomienda su uso en menores de 2 años debido a que no se han realizado estudios adecuados. Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y bien controlados realizados con el uso de fendizoato de L-cloperastina en mujeres embarazadas y durante la lactancia por lo cual su uso está contraindicado durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Su uso posterior al primer trimestre del embarazo, previa evaluación riesgo-beneficio, queda bajo la responsabilidad del médico tratante.

En un estudio con animales (conejos) realizado con la finalidad de evaluar algún efecto tóxico-fetal y teratogénico, no se observó efecto teratogénico alguno con todas las dosis ensayadas de fendizoato de L-cloperastina.

Asimismo, no se observó algún posible efecto embriotóxico relacionado a fendizoato de fendizoato de L-cloperastina en estudios con animales (ratas preñadas) durante la fase de organogénesis.

Se desconoce si fendizoato de L-cloperastina se excreta a través de la leche materna en cantidades significativas que pudieran provocar efectos adversos en el lactante, por lo que su uso está contraindicado.

Si es necesario su uso en ambos periodos debe existir una valoración previa del riesgo-beneficio, por lo que el beneficio potencial debe superar el riesgo potencial.

Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los resultados de estudios clínicos realizados se reportan casos muy raros de trastornos gastrointestinales leves y transitorios (2/60; 3.3%) que no son de importancia clínica, además no han sido claramente asociados al medicamento. A las dosis recomendadas, no se han presentado signos o síntomas que se relacionen con un efecto central de sedación o estimulación.

En su caso, estas reacciones son por lo general, transitorias. No obstante, si se presentan se deben tratar de forma sintomática.

Ocasionalmente, se ha observado xerostomía, estreñimiento e incremento de las secreciones bronquiales.

L-cloperastina puede ser administrada en el caso de insuficiencia hepática y renal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados no se observó inducción de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

Estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo fueron llevados a cabo para la detección de actividad mutagénica en genes o cromosomas. En la prueba de Ames no se observó potencial mutagénico alguno debido a fendizoato de L-cloperastina. Asimismo, fendizoato de L-cloperastina no presentó evidencia de actividad mutagénica en la prueba in vivo realizadas en micronúcleos en eritrocitos policromáticos de médula ósea de rata, al administrar una dosis oral de 2,000 mg/kg

Los estudios en animales (ratas y conejos) realizados para establecer algún posible efecto de fendizoato de L-cloperastina en varias fases de la función reproductiva no mostraron potencial teratogénico alguno, confirmando con ello la ausencia de una interferencia significativa en el proceso de replicación genética y en la diferenciación celular.

Las pruebas de toxicidad en animales (ratas y perros) en las que se administró dosis repetida durante 6 meses no demostraron signos de carcinogenicidad o efectos que pudieran ser interpretados en términos de depresión del sistema inmune.

A la fecha, no se ha observado efecto carcinogénico alguno posterior a la comercialización del producto por varios años en otros países.

Fendizoato de L-cloperastina no tiene analogías estructurales con sustancias potencialmente carcinogénicas de acuerdo a los sistemas de clasificación actuales.

Con base en los estudios realizados, se observó un resultado negativo en los ensayos mutagénicos conducidos con fendizoato de L-cloperastina. Similarmente, no se observó potencial carcinogénico alguno, debido a que no experimenta una interacción directa con los ácidos nucleicos. Las sustancias capaces de inducir tumores por un mecanismo directo son, generalmente, compuestos que actúan solo en células mesenquimales (donde la forma física sólida es esencial para su acción carcinogénica como son polímeros, asbestos, microfragmentos de metales), compuestos con actividad hormonal o algunos otros capaces de causar una prolongada o persistente alteración de la homeóstasis celular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque los efectos centrales secundarios de fendizoato de L-cloperastina son considerablemente bajos, puede interactuar con depresores y estimulantes del sistema nervioso central e inhibidores de la MAO.

Asimismo, se ha observado una interacción con la ingesta de bebidas alcohólicas, incluso a 14 días posteriores a su administración.

Se debe considerar la posibilidad de que fendizoato de L-cloperastina acentúa los efectos de sustancias de acción antihistamínica/antiserotonínica y, en menor medida, la de fármacos miorrelajantes como papaverina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Su administración debe ser realizada de manera precautoria en caso de padecer glaucoma o uropatías obstructivas. De la misma manera debe ser realizada en adultos mayores con insuficiencia renal y/o hepática.

Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con fendizoato de L-cloperastina a las dosis recomendadas, no se ha observado somnolencia e interferencia con la habilidad para la operación de maquinaria de precisión y/o conducción vehículos. Sin embargo, a dosis altas pueden presentarse dichos síntomas y eventos, por lo que los pacientes deben ser advertidos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 5 ml tres veces al día.

Niños:

De 2 a 4 años: 2 ml dos veces al día.

De 4 a 7 años: 3 ml dos veces al día.

De 7 a 14 años: 5 ml dos veces al día.

El empaque incluye vaso dosificador o cucharilla graduada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento es sintomático.

En caso de sobredosificación, se recomienda instaurar las medidas adecuadas de soporte, puede intentarse el lavado gastrointestinal, la administración de carbón activado, etcétera. Se debe verificar cualquier signo de sobreexcitación.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con frasco con 60, 90 ó 120 ml y vasito dosificador de 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Bajo licencia de:

Aesculapius Farmaceutici S.r.l.

Reg. Núm. 592M2003, SSA VI

KEAR-07330022080093/RM2007