FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

A B

Clorhidrato de procaína 50 mg 100 mg

Vehículo, c.b.p. 5 ml 5 ml

Cada ml contiene:

Clorhidrato de procaína 10 mg 20 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml 1.0 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico local, anestesia epidural, caudal, bloqueo nervioso periférico, braquial, intercostal, infiltración.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Anestésico local que bloquea la conducción nerviosa, interfiriendo en el intercambio de sodio y potasio a través de la membrana celular; su efecto se combina cuando se combina con epinefrina.

El inicio de la acción de la procaína es casi inmediato y el bloqueo puede durar desde una hora hasta hora y media.

Aproximadamente, 90% de la dosis administrada es metabolizada en el hígado; el restante 10% se elimina sin cambios a través de la orina.

La procaína, debido a su estructura no éster, no es destoxificada por las esterasas plasmáticas circulante. El hígado es el principal sitio de biotransformación y tanto la forma libre como la conjugada son excretadas por la orina.

La procaína por lo general no produce irritación o daño tisular posterior a su administración parenteral.

La acción de la anestesia puede prolongarse y la absorción retardarse si se le agrega una solución diluida de epinefrina como vaso constrictor.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

La procaína está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock severo o bloqueo cardiaco.

La procaína no deberá usarce cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local. La administración intravenosa de la procaína está contraindicada en pacientes con síndrome de Stokes-Adams, o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La procaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima en humanos no han mostrado que la procaína produzca efectos adversos en el feto.

No se han descrito problemas en madres que lacten. Por lo tanto, la administración de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico que la prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones de hipersensibilidad, nerviosismo, convulsiones, somnolencia, parestesias, prurito, edema local, eritema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, sin embargo, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni alteraciones en la fertilidad hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con antiarrítmicos puede producir efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoína tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente la procaína.

Con los bloqueadores ß-adrenérgicos puede aumentar la toxicidad de la procaína.

Con la cimetidina puede ocasionar aumento de la procaína en sangre, los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de procaína.

No administrarse con fármacos del grupo de las sulfamidas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La prueba con bentiromina se ve alterada al usar procaína, los valores de la creatinfosfoquinasa (CPK) pueden aumentar con la administración intramuscular de procaína.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Infiltración, parenteral, intramuscular.

Dosis máxima: 4.5 mg/kg ó 300 mg.

Anestesia caudal o epidural: 200 a 300 mg.

Bloqueo periférico o branquial: 225 a 300 mg.

Procaína como anestésico local: En este caso, la dosis es variable y va a depender del área que va a ser anestesiada de la vascularidad de los tejidos, del número de sagmentos neuronales que van a ser bloqueados.

Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

La dosis inicial de procaína en un adulto no deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal. Es recomendable el uso de concentraciones al 1.0% de procaína en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas y la dosis total deberá ser reducida en porción al peso corporal o al área que se va anestesiar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Concentraciones séricas de procaína de 6 a 8 mcg/ml: Visión borrosa o doble, náuseas, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares.

Concentraciones séricas de procaína mayores de 8 mcg/ml: Dificultad para respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica cardiaca.

El tratamiento incluye las siguientes acciones:

• Suspender inmediatamente la administración de procaína; monitoreo estricto del paciente.

• Mantenimiento de la vía aérea y administración de oxígeno.

• Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y líquidos intravenosos, si son necesarios.

• Para la crisis convulsiva: Diazepam o tiopental.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 ampolletas de 5 ml de solución al 1 y 2%, para venta al público.

Caja con frasco vial con 50 ml de solución al 1 y 2%, para venta a clínicas y hospitales.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

REFERENCIAS:

* Martindale, The Extra Farmacopoeia 29va. ed. 1988.

* Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, Goodman y Gilman 9na. ed. 1996.

Hecho en México por:

Productos Farmacéuticos Collins, S. A. de C. V.

Para:

NOVUM-PHARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 347M98, SSA

GEAR-104320/R98