FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Ketoprofeno 2.5 g
Excipiente cbp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Las indicaciones de PROFENID GEL® se basan en las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del ketoprofeno. Está indicado para el tratamiento sintomático del dolor local leve a moderado, asociado a traumatismos musculares o articulares, como por ejemplo lesiones derivadas de una actividad deportiva.

También está indicado en:

Torceduras, esguinces, contusiones.

Dolor lumbar o cervical de tipo muscular.

Reumatismo extra-articular, como periartritis escápulo-humeral, tendinitis y bursitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: El ketoprofeno administrado por vía transcutánea presenta una vida media prolongada (17.1 ± 1 horas), por un efecto de reservorio desempeñado por la piel. La biodisponibilidad del ketoprofeno, después de la administración tópica, se ha estimado en aproximadamente el 5% del nivel obtenido después de la administración de una dosis oral; observación basada en los datos de excreción urinaria.

Las concentraciones plasmáticas y tisulares del ketoprofeno se midieron en 24 pacientes sometidos a cirugía de rodilla. Después de la administración transcutánea repetida de PROFENID GEL®, las concentraciones plasmáticas fueron aproximadamente 60 veces menores (9-39 ng/g) que aquéllas obtenidas después de la administración de una sola dosis oral de ketoprofeno (490-3300 ng/g).

Los niveles tisulares en el área de aplicación se encontraron dentro del mismo rango de concentración, tanto para el gel como para el tratamiento oral, aunque el gel tuvo una variabilidad interindividual considerablemente más alta.

Metabolismo: La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. La biotransformación del ketoprofeno se lleva a cabo en dos procesos: hidroxilación (en menor proporción) y conjugación del ácido glucurónico (proceso predominante). Al administrar una dosis de ketoprofeno, se encontró que menos del 1% se elimina a través de la orina sin cambios, y el glucuroconjugado representa alrededor del 65% al 85%).

Excreción: La excreción se da esencialmente por orina, principalmente en forma del conjugado con ácido glucurónico.

Farmacodinamia: PROFENID GEL® contiene ketoprofeno, un derivado del ácido fenil propiónico, perteneciente a los antiinflamatorios no esteroideos, con propiedades analgésicas y antiinflamatorias.

No está plenamente identificado el mecanismo de acción exacto de PROFENID GEL®, pero se sabe que a nivel periférico el ketoprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas y la agregación plaquetaria.

El principal mecanismo de acción del ketoprofeno es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), lo cual conduce a un bloqueo de la biosíntesis de las prostaglandinas (PGs), a partir de ácido araquidónico.

A nivel periférico, el ketoprofeno actúa sobre el dolor mediante un potente efecto antiinflamatorio relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa y, por lo tanto, la biosíntesis de las prostaglandinas.

Éstas, en particular las PGE2, no generan dolor por sí mismas, pero sensibilizan los nociceptores de las terminaciones nerviosas a la acción de las sustancias algógenas, como la bradicinina, que se vuelven susceptibles de desencadenar sensaciones dolorosas a partir de estímulos dolorosos.

CONTRAINDICACIONES:

Ketoprofeno está contraindicado durante el embarazo, especialmente durante el último trimestre.

Ketoprofen gel no deberá ser usado en pacientes con:

Historia de hipersensibilidad tales como ataques de asma, rinitis alérgica o urticaria al ketoprofeno, fenofibrato, ácido tiaprofénico, ácido acetilsalicílico, u otro AINE.

Historia de hipersensibilidad a los excipientes.

Historia de reacciones de fotosensibilidad.

Historia de reacciones cutáneas al ketoprofeno, ácido tiaprofénico, fenofibrato, bloqueadores UV o perfumes.

El ketoprofeno gel no deberá ser usado en pacientes con enfermedades de la piel como eccema, acné, piel infectada, heridas abiertas, etc.

No deberá usar ketoprofeno gel si usted no puede evitar la exposición al sol, aun cuando está nublado, incluyendo luz UV de un solario, durante el tratamiento y por 2 semanas después de su discontinuación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Con base en la ausencia de experiencia clínica con la forma tópica, y en referencia con las formas sistémicas, debe evitarse el ketoprofeno durante el primero y segundo trimestres. Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la prostaglandina sintetasa, incluyendo el ketoprofeno, pueden inducir toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final de la gestación, puede ocurrir prolongación del tiempo de sangrado en madre y producto. Por lo tanto, el ketoprofeno está contraindicado durante el último trimestre de la gestación.

Lactancia: No se dispone de datos sobre la excreción del ketoprofeno en la leche humana, por lo que no se recomienda su uso en madres en el periodo de lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Alteraciones del sistema inmunológico:

Desconocidas: Choque anafiláctico, angioedema, reacciones de hipersensibilidad.

Alteraciones gastrointestinales: Aunque los niveles de plasma después de la administración de ketoprofeno gel sean muy inferiores que aquellos alcanzados después de la administración oral, efectos secundarios sistémicos gastrointestinales (como la náusea, dolor abdominal, vómitos, y flatulencia) son posibles en circunstancias raras dependiendo la cantidad de gel aplicado y la aplicación del gel en un área extensa de piel.

Rara: Náusea.

Desconocida: Dolor abdominal, vómito, flatulencia.

Alteraciones del sistema visual:

Raras: visión borrosa (ver Precauciones generales).

Alteraciones cardiacas:

Desconocidas: exacerbación de la insuficiencia cardiaca, fibrilación auricular.

Alteraciones nutricionales y del metabolismo:

Desconocidas: hiponatremia, hiperpotasemia (ver secciones Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género).

Se han reportado reacciones cutáneas localizadas, que en forma secundaria pueden extenderse por fuera del sitio de aplicación. Se han reportado también reacciones de eritema, prurito y fotosensibilidad.

Reacciones poco frecuentes (1/100 a 1/1000):

Piel: eritema, prurito, eccema.

Desconocidas: Sensación de quemadura.

Reacciones raras (<1/1000):

Piel: fotosensibilidad, erupciones ampollosas, urticaria.

Reacciones muy raras: Se ha reportado agravación de insuficiencia renal previa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Después de administración sistémica de ketoprofeno, no se ha reportado ningún efecto de malformación en el humano. Sin embargo, se requieren estudios epidemiológicos adicionales para confirmar la ausencia de riesgo.

No hay evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad en ratones y ratas, después de administración sistémica de ketoprofeno. Por otro lado, se ha reportado una ligera embriotoxicidad, probablemente relacionada con toxicidad materna en conejos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Es muy poco probable que PROFENID GEL® tenga interacciones medicamentosas, dado que las concentraciones séricas de ketoprofeno después de su aplicación tópica son bajas.

Asociaciones que requieren precauciones de empleo: Medicamentos y categorías terapéuticas que pueden promover la hiperpotasemia (es decir, sales de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II, AINE, heparinas (de peso molecular bajo o no fraccionada), ciclosporina, tacrolimus y trimetoprim):

El riesgo de hiperpotasemia puede aumentar cuando los medicamentos mencionados anteriormente se administran de forma concomitante (ver Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: PROFENID GEL® debe usarse con precaución en pacientes con disminución de la función cardiaca, hepática o renal.

El gel no deberá ser usado con apósitos oclusivos.

Debe evitarse el contacto del gel con la membrana mucosa de los ojos.

El tratamiento deberá ser discontinuado inmediatamente en caso de desarrollar cualquier reacción en la piel, incluyendo reacciones cutáneas después de la co-administración de productos que contengan octocrileno (excipiente encontrado en cosméticos y productos higiénicos. Este compuesto orgánico puede penetrar la piel, donde actúa como un fotosensibilizador).

Proteger la región tratada con ropa en los exteriores, aún en la ausencia de luz del sol directa. Esto deberá ser realizado durante el tratamiento con el producto y 2 semanas después de su descontinuación para evitar el riesgo de fotosensibilización.

Puede presentarse hiperpotasemia, sobre todo en pacientes con diabetes subyacente, insuficiencia renal y/o en tratamiento concomitante con agentes promotores de hiperpotasemia (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Los niveles de potasio deben ser controlados en estas circunstancias.

Se ha reportado aumento del riesgo de fibrilación auricular en asociación con el uso de AINEs.

No es recomendable usar vendajes oclusivos de material plástico después de aplicar PROFENID GEL®.

Un lavado prolongado y cuidadoso de las manos deberá ser llevado a cabo después de cada vez que use el gel.

No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de gel de ketoprofeno en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cutánea.

Adultos: El gel debe aplicarse en la piel del área dolorosa o inflamada, 2 a 3 veces al día, con ayuda de un masaje que dure unos cuantos minutos. La cantidad de gel debe ajustarse a que cubra el área dolorosa. La dosis diaria total no debe exceder 15 gramos por día (7.5 gramos corresponden a aproximadamente 14 centímetros de gel al salir del tubo).

El área tratada no debe exponerse a la luz solar.

La duración del tratamiento no debe exceder una semana.

El tubo debe cerrarse después de su uso. Se recomienda lavarse las manos después de su aplicación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es poco probable que se genere una sobredosis después de la aplicación cutánea. Si se ingiere accidentalmente, el gel puede causar efectos adversos sistémicos, dependiendo de la cantidad ingerida. Sin embargo, si éstos ocurren, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo, en concordancia con los lineamientos utilizados en sobredosis de antiinflamatorios orales.

PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 30 g de 2.5 g/100 g e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Evítese contacto con los ojos, mucosas y lesiones abiertas de la piel. No exponga las zonas tratadas a la luz solar, ni las cubra con material oclusivo. No se use en el embarazo o la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Acueducto del Alto Lerma No. 2

Zona Industrial Ocoyoacac,

C.P. 52740, Ocoyoacac, México

Reg. Núm. 545M89, SSA IV

® Marca Registrada

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