FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico opiáceo de acción central. Está indicado en el tratamiento del dolor moderado a severo. Eficaz como coadyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis y post operatorio; así como en el dolor agudo ocasionado por cáncer, neuralgias, etc. Sedación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Generalidades:

Origen y química: PRONTOFORT® es el Clorhidrato de Tramadol HCl. DCI (Clorhidrato de ± trans 2 dimetil amino metil-1-(3 metoxi-fenil) ciclohexano, es un derivado sintético.

Farmacocinética: El Clorhidrato de Tramadol, después de su administración por vía oral, se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis. Este aumento se debe a que el tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable, a través del citocromo P450, isoenzima CYP2D6, siendo O-desmetilado y N-desmetilado. Este metabolismo es estereoselectivo experimentando el enantiómero (-) una O-desmetilación selectiva, mientras que el enantiómero (+) experimenta una N-desmetilación. La biodisponibilidad disminuye con la edad y aumenta en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del tramadol. Las concentraciones máximas (Cmax) del metabolito activo M1 se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral, aunque el fármaco es detectable a los 15 ó 45 minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. El efecto analgésico máximo coincide con las máximas concentraciones en plasma del metabolito M1, y se mantiene durante unas 6 horas. Las concentraciones de equilibrio (steady state) se alcanzan a los 2 días de iniciar el tratamiento con dosis múltiples. La unión a las proteínas plasmáticas es pequeña (20%). El tramadol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%. Tanto el tramadol como sus metabolitos, se eliminan principalmente por la orina (90%), y por las heces tan sólo el 10% de la dosis administrada. En los pacientes con disfunción renal o hepática son necesarias reducciones en las dosis. Cuando el aclaramiento de creatinina es < 80 ml/min, la vida media del tramadol aumenta 1.5 a 2 veces en comparación con los pacientes normales. De igual forma, en los pacientes con disfunción hepática o cirrosis, la vida media aumenta 2 a 3 veces. Sin embargo, la formulación de tramadol en cápsulas de liberación prolongada, utilizando el sistema Dialicels® mantiene una liberación sostenida y prolongada, con lo cual se modifica el tiempo máximo (Tmax) y mantiene una concentración máxima (Cmax) sin picos ni valles por un mínimo de 12 horas después de su administración oral. Lo anterior, ayuda a mantener óptimos niveles terapéuticos durante el tratamiento.

Farmacodinamia:

Mecanismo de Acción: El Clorhidrato de Tramadol tiene doble mecanismo de acción; su actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ, aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína y 6.000 veces menor que la de la morfina. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo. Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol, también se deben en gran medida al bloqueo de la recaptación de las aminas simpaticomiméticas y las indolaminas. El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central, de esta forma, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estas acciones, son muy significativas en el efecto analgésico global del tramadol, ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre su afinidad hacia los receptores opiáceos.

Actividad Farmacológica por Aparatos y Sistemas: Tomando en cuenta que son características generales, debemos de enfatizar que en ciertas actividades no se presentan a la dosis terapéutica habitual:

Sistema Nervioso Central: Analgésico opiáceo de acción central, comparte propiedades depresoras de este grupo de fármacos, induce sedación o somnolencia.

Conducta y Actividad Psíquica: Puede provocar ligera euforia o inquietud. Su uso prolongado, aún durante su administración clínica, puede inducir fenómenos de tolerancia y/o fármaco-codependencia.

Cardiovascular: Administrado por vía oral y a dosis terapéutica, sus efectos en el paciente encamado no son de significancia clínica. En el paciente ambulatorio rara vez, puede presentarse depresión cardiaca, taquicardia, hipotensión.

Respiratorio: Inhibe el reflejo tusígeno. Puede llegar a deprimir el centro respiratorio, pero con menor potencia que otros opiáceos. Como con la morfina, ciertos tipos de disnea pueden ser aliviados, como la insuficiencia ventricular izquierda y el edema pulmonar.

Gastrointestinal: Puede inducir náusea y vómito. Reduce la motilidad del tracto produciendo constipación. Disminuye las secreciones biliares pudiendo ser espasmogénico a nivel del cístico y colédoco con contracción del esfínter de Oddi.

Musculatura Lisa Uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, siendo más evidente en el útero grávido y sobre todo, durante el último trimestre del embarazo y el parto.

Vías Urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, logrando inducir retención urinaria.

Órganos de los sentidos: Ocasiona miosis (pupila puntiforme).

Farmacología Clínica: Sus efectos benéficos, se sitúan principalmente en su actividad analgésica. En caso de tolerancia a los efectos deseados, no debe de aumentarse la dosis, sino interrumpir el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula, o cursando con hipertrofia prostática, padecimiento obstructivo de las vías urinarias, biliares o del tracto gastrointestinal. No se administre simultáneamente con un iMAO, antidepresivos tricíclicos o depresores del SNC. Debe prescribirse con precaución y evaluando el riesgo/beneficio en pacientes con problemas psiquiátricos graves, antecedentes o tendencia al abuso de fármacos. El tratamiento no deben prolongarse por más de 15 días, ni administrarse a menores de 14 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A la fecha, no hay estudios sistemáticos controlados en mujeres embarazadas. El tramadol atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacia la leche materna. Su administración durante el embarazo y la lactancia, queda a juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia e intensidad de las reacciones adversas dependen de la dosis, vía de administración y duración del tratamiento. La incidencia es mayor cuando se utilizan dosis de 200 mg/día en comparación con las dosis de 50 mg ó 100 mg/día. Las reacciones adversas más comunes son: mareos, vértigo, náuseas, vómitos, constipación, cefaleas, letargia, prurito, astenia, diaforesis, dispepsia, xerostomía y diarrea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha, no hay informes de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. No obstante, el uso de tramadol requiere de un estricto control médico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No debe administrarse tramadol concomitantemente con: Opiáceos, inhibidores de la Mono-Amino Oxidasa (iMAO), antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas. Sin embargo, en caso de ser necesario, deberá manejarse bajo estricto control médico. La ingesta de alcohol debe evitarse durante el tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A dosis terapéuticas recomendadas, las alteraciones no son de significancia clínica. No obstante, puede reaccionar en algunas pruebas "antidoping" como opiáceo.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos, sobre todo en aquellos que manejan maquinaria peligrosa o conducen un automóvil. Durante el tratamiento deben evitarse las bebidas alcohólicas. No se administre a menores de 14 años. No debe administrarse más de la dosis indicada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. 1 Cápsula cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación, ésta debe ser contrarrestada por medidas generales y específicas. Dependiendo de la hora de la ingesta, un lavado gástrico en un paciente consciente puede estar indicado, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales. Una hemodiálisis puede estar indicada. El uso de Naloxona puede contrarrestar o abolir la intoxicación. Sobre todo los efectos del SNC que inducen la depresión respiratoria.

Síntomas: Sedación, delirio, náusea, vómito, taquicardia, hipertensión, depresión respiratoria.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 Cápsulas de Liberación Prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para Médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo o la lactancia. No se administre a menores de 14 años. No se administre por más de 15 días.

Hecho en México por:

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Deleg. Coyoacán

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