FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de sertralina
equivalente a 50 y 100 mg
de sertralina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de los síntomas y prevención de las recaídas del episodio inicial de depresión o la recurrencia de nuevos episodios depresivos. Trastorno obsesivo compulsivo (TOC), incluyendo pacientes pediátricos. Angustia con o sin agorafobia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La concentración plasmática máxima es de 20-55 ng/ml. El tiempo para obtener la concentración plasmática máxima (Tmáx.) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg/día, durante 14 días). Las concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 días.

Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad oral del fármaco.

Distribución: su grado de unión a proteínas plasmáticas es de 98%. Estudios en animales sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución.

Eliminación: Sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático. El principal metabolito es el N-desmetil-sertralina, 8 veces menos activo que sertralina (pruebas in vitro), prácticamente sin actividad farmacológica (pruebas in vivo). Se excretan con las heces y orina en igual proporción. Menos de 0.2% se excreta inalterado con la orina. Su semivida de eliminación es de 26 horas.

CONTRAINDICACIONES: La sertralina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la formulación.

El uso concomitante de sertralina con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado así como su uso dentro de un periodo de 14 días posteriores al tratamiento con IMAO.

Asimismo no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales sólo han revelado algunas alteraciones sobre el feto por la administración de sertralina en grandes dosis.

No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Únicamente se dispone de datos que indican una cantidad mínima de sertralina en la leche materna de mujeres tratadas con este medicamento.

Se recomienda usar sertralina sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos de sertralina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes.

El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de fluoxetina, antidepresivo inhibidor de la recaptación neuronal de neurotransmisores (serotonina).

En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central.

Las reacciones adversas más características son:

Frecuentemente (10-25%): cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.

Ocasionalmente (1-9%): temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedación, reducción de la líbido, sudoración, anorexia, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.

Raramente (< 1%): convulsiones, acatisia, alucinaciones, ataxia, neuropatía, psicosis, estomatitis, gingivitis, rinitis, epistaxis, alopecia, sequedad de la piel, urticaria, edema, escalofríos, hipo, hipotensión ortostática, migraña, taquicardia, arritmia cardiaca, amenorrea, cistitis, disuria, impotencia, conjuntivitis, tinnitus.

Alteraciones hepatobiliares: hepatitis, incremento de los valores de transaminasas, ictericia.

Excepcionalmente (< 1%): parestesia, distonía, hemorragia digestiva, bradicardia, diplopía, fotofobia, púrpura, prurito, dermatitis de contacto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de amiodarona, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Analgésicos opioides (morfina, tramadol): hay estudios en los que se han registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome serotonínico, por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina. Warfarina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia, por posible inhibición del metabolismo hepático de warfarina. Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos del antidepresivo tricíclico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Antidepresivos IMAO (tranilcipromina, hipúrico): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posibles efectos aditivos sobre los niveles de serotonina. Carbamazepina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de carbamazepina, con presencia de alteraciones hematológicas, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de sertralina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. Metoclopramida: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de reacciones extrapiramidales, por posible adición de sus efectos adversos extrapiramidales. Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. No se ha establecido el mecanismo.

La sertralina puede incrementar los valores de la determinación analítica de transaminasas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con epilepsia, debiendo modificarse la dosificación en insuficiencia renal y/o hepática.

No se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la posible alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.

No tomar bebidas alcohólicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Basándose en los estudios que se han realizado en animales no se han encontrado efectos carcinógenos mutagénicos teratogénicos o sobre la fertilidad por la administración de sertralina. No obstante se deben tomar precauciones durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y ancianos:

Depresión: dosis habitual 50 mg/24 h.

Trastorno obsesivo compulsivo: Dosis mínima recomendada 50 mg/24 h.

Pánico: Inicialmente 25 mg/24 h, incrementándose hasta 50 mg/24 h después de una semana.

La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razón de 50 mg en un periodo de semanas.

Dosis máxima 200 mg/día. El efecto terapéutico se manifiesta de 7 días a 2-4 semanas o incluso más (en el caso de TOC). Durante periodos prolongados ajustar la dosis al nivel mínimo eficaz dependiendo de la respuesta terapéutica.

Niños:

Trastorno obsesivo compulsivo en niños de 6 a 17 años: inicial 25 mg/día (niños de 6 a 12 años) o 50 mg/día (niños de 13 a 17 años), si no hay respuesta puede incrementarse la dosis a razón en 50 mg/día a intervalos no menores de 1 semana, hasta la dosis máxima de 200 mg/día. Dosis superiores a 50 mg/día aconsejan vigilancia clínica para evitar sobredosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: De acuerdo con la experiencia clínica se ha encontrado que la sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. No obstante se han reportado muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con alcohol u otros fármacos.

Tratamiento: No hay antídotos específicos para sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación. El carbón activado que puede usarse junto con un catártico puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis.

No se recomienda la inducción del vómito.

Se recomienda tanto el monitoreo cardiaco como el de los demás signos vitales así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático.

Debido al gran volumen de distribución de la sertralina no parecen ser de beneficio la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de intercambio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Basándose en los estudios que se han realizado en animales no se han encontrado efectos carcinógenos mutagénicos teratogénicos o sobre la fertilidad por la administración de sertralina. No obstante se deben tomar precauciones durante el embarazo y la lactancia.

PRESENTACIONES: Cajas con 7, 14, 20, 28, 30 y/o 100 tabletas de 50 y 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

Hecho en México por:

LABORATORIOS KENER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 250M2007, SSA IV

HEAR-07330060101097/R2007