FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula de liberación prolongada contiene:

Lansoprazol (microesferas) 15 y 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la úlcera péptica gástrica y duodenal.

PRO-SBL, bloqueador específico de la secreción ácida gástrica mediante inhibición de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) de las células parietales de la mucosa gástrica.

Está indicado para pacientes que cursen con enfermedad acidopéptica como úlcera duodenal, úlcera gástrica y péptica asociada con infección por Helicobacter pylori, en combinación con antibioticoterapia específica; esofagitis por reflujo; incluyendo a pacientes con esófago de Barret e inclusive en individuos que no responden satisfactoriamente a tratamientos adecuados con antagonistas del receptor histamínico H2; en el tratamiento inicial y de mantenimiento en casos de recidiva de enfermedad acidopéptica, así como en el tratamiento a largo plazo en pacientes hipersecretores con o sin síndrome de Zollinger-Ellison.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Químicamente es: 2-[3-metilo-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2pi-ridil[metil]sulfinil]benzimidazol. Después de su administración oral, se absorbe rápidamente por el organismo y en ayuno alcanza su concentración plasmática entre las 1.5 y 2.2 horas.

Los alimentos reducen las concentraciones máximas y la absorción es de aproximadamente 50%.

Se elimina principalmente por metabolismo y excreción biliar; su eliminación urinaria es de solamente 15% de la dosis administrada.

En personas sanas el promedio de vida plasmática es de 1.19 a 1.6 horas. En pacientes con cirrosis hepática la concentración plasmática se incrementa significativamente. La depuración de lansoprazol tiene cierta disminución en las personas de edad avanzada.

PRO-SBL es un derivado de las sustancias antisecretoras que no presentan propiedades anticolinérgicas o antagonistas de los receptores H2 de la histamina, pero suprime la secreción gástrica por medio de la inhibición específica del sistema de la enzima ATPasa (H+/K+) en la superficie secretora de las células parietales del estómago. Debido a esto, el sistema enzimático es conocido como la bomba ácida de las células parietales.

PRO-SBL se caracteriza como inhibidor de la bomba de ácidos o la bomba de protones del estómago, bloqueando el paso final de la secreción ácida.

Este efecto es dependiente de la dosis e incrementa la inhibición de la secreción ácida gástrica, tanto basal como estimulada. La inhibición de la secreción persiste hasta por 36 horas después de su administración.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml/min).

No debe administrarse a menores de 12 años, dado que no se ha estudiado la eficacia y tolerancia en niños. Durante la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios bien controlados adecuados que demuestren la seguridad de su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Es bien tolerado en los tratamientos a corto y largo plazo. Las reacciones adversas probablemente relacionadas con el activo son náusea, epigastralgia, diarrea, cefalea.

Otras reacciones reportadas, cuya incidencia no rebasa 1%, fueron: anorexia, constipación, resequedad de boca, agitación, somnolencia, insomnio, ansiedad y malestar.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales no mostraron potencial teratogénico. Sin embargo, no existen estudios adecuados o bien controlados en la gestación humana.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Cuando se administra PRO-SBL con:

– Teofilina, se ha observado un pequeño incremento (10%) en la depuración de la teofilina, pero difícilmente esta interacción sería de preocupación desde el punto de vista clínico.

– Sucralfato, retrasa la absorción de lansoprazol y reduce su biodisponibilidad en aproximadamente 30%; por lo tanto, lansoprazol debe ser tomado por lo menos 30 minutos antes del sucralfato.

– Preparados antiácidos con hidróxido de aluminio y magnesio, no existen diferencias estadísticas significativas en la Cmáx cuando se administra 1 hora después.

– Fármacos en que el pH gástrico sea determinante en la biodisponibilidad, teóricamente es posible que lansoprazol pueda interferir en la absorción de éstos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado alteraciones como eosinofilia, elevación de triglicéridos y enzimas hepáticas, sin significancia clínica y sin que se haya podido determinar una correlación con la dosis.

PRECAUCIONES GENERALES: Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa entérica de los gránulos.

Debido a que se elimina principalmente por vía biliar, el perfil farmacocinético puede ser modificado por insuficiencia hepática moderada a severa, así como en ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Úlcera duodenal: Se recomienda 1 cápsula al día durante 4 semanas.

Úlcera gástrica: Se recomienda 1 cápsula al día durante 8 semanas. En caso de que la úlcera no haya cicatrizado, puede continuar el tratamiento 4 semanas más a criterio del médico.

Esofagitis por reflujo y esófago de Barret: Se recomienda 1 cápsula al día durante 4 a 8 semanas. De acuerdo con los resultados de la endoscopia, puede continuar el tratamiento 4 semanas más.

Úlcera refractaria a tratamiento con antagonistas H2: 1 cápsula al día durante 4 semanas. En pacientes que no presentan cicatrización después de este tiempo, se recomienda continuar con la misma dosis durante otras semanas. En casos especiales se puede administrar 60 mg al día.

Úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori: Para su erradicación, se recomienda 1 cápsula al día durante 4 a 8 semanas, concomitantemente con antibioticoterapia específica como amoxicilina y claritromicina.

Síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis inicial de 60 mg al día y debe ajustarse individualmente y continuar con el tratamiento durante el tiempo que sea necesario.

Se han administrado dosis fraccionadas cada 12 horas de 90 mg al día.

La prescripción de dosis mayores de 120 mg al día se debe fraccionar.

No es necesario modificar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática o renal; sin embargo, no se deben administrar dosis mayores de 30 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información acerca de la sobredosis en humanos.

En caso de presentarse, se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 cápsulas de liberación prolongada 15 y 30 mg.

Frasco con 14 y 30 cápsulas de liberación prolongada 15 y 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se use en el embarazo
y la lactancia. Este medicamento contiene
colorantes azul Núm. 1 y amarillo Núm. 5
los cuales pueden producir reacciones alérgicas.

Hecho en México por:

SBL PHARMACEUTICALS, S. de R. L. de C. V.

Reg. Núm. 120M2007, SSA IV

EEAR-06330021830391/R2007