FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Extracto purificado de Serenoa repens 160 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la Hiperplasia Prostática Benigna (HPB).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Origen y química: El extracto purificado de Serenoa repens es un extracto al CO2 de los lipoesteroles de Serenoa repens (Bartr). La Serenoa es una planta originaria de Norte América y aunque los europeos son sus principales consumidores, aún es cultivada principalmente en Estados Unidos.

Farmacodinamia: El extracto de Serenoa repens tiene un mecanismo de acción complejo. Actúa inhibiendo la biotransformación de la testosterona a Di Hidro Testosterona (DHT), principal factor del crecimiento del adenoma prostático. Lo anterior se debe al bloqueo parcial de la 5-a-reductasa, que es una enzima intracelular de las células del tejido glandular prostático. La Serenoa repens compite por el receptor citosólico de la DHT. Al activarse este receptor, provoca en el núcleo de la célula una interacción con los ácidos nucleicos, estimulándose con esto tanto la replicación del DNA como la formación de RNAm, y así aumenta la síntesis de proteínas, el crecimiento y división celular. Por lo tanto, al inhibirse la fijación de la DHT a los receptores citosólicos, se impide el crecimiento celular glandular. Por sus propiedades antagonistas, bloquea los receptores adrenérgicos tipo a1, facilitando así la micción. Estas propiedades se ejercen específicamente en el órgano blanco, sin interferencia en el eje hipotálamo-hipofisiario, ni hormonal. La Serenoa repens, también inhibe el metabolismo de las prostaglandinas, por acción en la cascada metabólica del ácido araquidónico, ya que se bloquean tanto las vías de la ciclo-oxigenasa, como de la lipo-oxigenasa, lo que resulta en un efecto antiinflamatorio. Los efectos antiandrógeno y antiedemata que tiene Serenoa repens, podrían explicar los resultados sintomatológicos en la hipertrofia prostática benigna.

Farmacocinética: Los estudios de absorción, distribución y eliminación se realizaron analizando las dos fracciones de Serenoa repens: fracción saponificable, constituida esencialmente por ácidos grasos; fracción insaponificable, unida principalmente al alcohol. La complejidad de la formulación de PROSTEX® hizo que la farmacocinética del producto fuera difícil de analizar, por ello se marcaron con tritio las dos fracciones. Posterior a los 30 minutos de su administración por vía oral, presentó elevadas concentraciones en la fracción insaponificable, en el estómago, en el intestino y en el riñón (principalmente en la zona medular). La concentración elevada en la médula ósea fue visible en las secciones de columna vertebral. Se encontró una mínima cantidad de Serenoa repens en diferentes músculos, tejidos (como testículos) y en el sistema nerviosos central. Una hora después de su administración, la concentración se sitúo en la zona hepática, siendo más alta en la bilis. Entre la 2a y 4a hora después de su administración, la concentración se intensificó en los tejidos, iniciando en los músculos, cerebro, glándulas salivales y piel. A las 10 horas de su administración, se elevó al máximo su concentración en todos los órganos corporales, en el tracto gastrointestinal, en la bilis y en los músculos. En el riñón fue ligeramente menor la concentración, pero mayor en la zona cortical, que la medular. Después de 24 horas, la radiactividad disminuyó en todos los órganos.

A las 32 horas de su administración, es más detectable la distribución tisular.

Entre las 32 y 96 horas de su administración, se eliminaron pequeñas cantidades por la vía renal y biliar, pero a la 4a hora la eliminación fue más significativa en esta última.

A las 10 horas después de su administración, estuvo visible en todos los órganos de eliminación. Después de 72 horas de su administración, sólo había una cantidad insignificante del total de la dosis administrada.

En conclusión: La Serenoa repens, presentó su máxima absorción entre la 4a y 10a hora después de su administración por vía oral.

Su excreción fue biliar y por la orina. Su distribución tisular varía según el órgano. Su eliminación es lenta, ya que se detectó radiactividad hasta 96 horas después de su administración.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a personas hipersensibles a los componentes de la fórmula.

A dosis terapéuticas, no se conocen a la fecha.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse a mujeres, ya que está indicado para la hipertrofia prostática benigna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En raras ocasiones, se ha reportado náusea y vómito cuando se administra el medicamento en ayunas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han informado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La Serenoa repens, por ser un producto de origen vegetal, tiene gran tolerabilidad. A la fecha no se han reportado interacciones medicamentosas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de prescribir PROSTEX®, se debe evaluar el cuadro clínico en que se encuentra la Hiperplasia Prostática Benigna (HPB). No se administre más de la dosis indicada. Este medicamento no debe administrarse a mujeres.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tomar 1 cápsula por la mañana y otra por la noche, preferentemente con las comidas.

PROSTEX®, por su amplia seguridad, se puede administrar por periodos prolongados.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se han reportado casos de sobredosificación. Pero si se presenta, se debe provocar el vómito y/o lavado gástrico.

Realizar medidas generales de atención médica en intoxicación aguda: vías aéreas permeables, vigilancia de estado de conciencia, signos vitales y diuresis.

PRESENTACIÓN: Frasco con 60 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 386M95, SSA IV

EEAR-07330022040285/RM2008