FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Metilsulfato de neostigmina 0.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Diagnóstico y tratamiento agudo de la Miastenia gravis. Profilaxis del íleo y atonía vesical postquirúrgica. Tratamiento de la distensión abdominal por íleo paralítico y retención urinaria.

Antagoniza el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (tubocurarina, metocurina, galamina y pancuronio).

Tratamiento del estreñimiento severo en pacientes con daño del cordón espinal torácico.

Revierte el bloqueo sobre la placa neuromuscular que pueden ocasionar algunos aminoglucósidos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROSTIGMINE® es un fármaco anticolinesterásico sintético derivado del amonio cuaternario. Inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la acetilcolinesterasa. El complejo PROSTIGMINE® enzima se hidroliza más lentamente que el complejo acetilcolina-enzima. El resultado inicial es la acumulación de la acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, lo que facilita la transmisión de los impulsos en la placa neuromuscular.

PROSTIGMINE® se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular. Los efectos sobre la actividad peristáltica empiezan a los 10 o 30 minutos después de su administración parenteral y, los máximos, sobre el músculo esquelético, aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes los efectos de PROSTIGMINE® duran de 2.5 a 4 horas después de su administración intramuscular.

El volumen de distribución de neostigmina es de 0.7 L/kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras hematoencefálica ni placentaria, y no se ha encontrado neostigmina en leche materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al sistema nervioso central y producir efectos. Su unión a proteínas es del 15 al 25%. La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas.

Aproximadamente el 80% de una dosis intramuscular de PROSTIGMINE® es excretada en 24 horas por orina, 50% sin cambios y el resto como metabolitos. La vida media de eliminación después de la administración intravenosa es de 53 minutos (rango de 47 a 60 minutos). Después de la administración intramuscular el rango varía de 51 a 90 minutos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis, obstrucción mecánica intestinal y urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los relajantes musculares despolarizantes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo y lactancia. A dosis terapéuticas la neostigmina no atraviesa la barrera placentaria y no se ha encontrado en leche materna, pero puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son generalmente una exageración de los efectos farmacológicos, de los cuales la salivación y las fasciculaciones son las más comunes. Puede presentarse también dolor abdominal y diarrea.

Con menos frecuencia puede producir reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia, disartria, miosis, arritmias cardiacas, síncope e hipotensión; aumento de secreciones respiratorias, disnea, depresión respiratoria y broncoespasmo; rash, urticaria, náuseas y aumento del peristaltismo; aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares y artralgia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay estudios que permitan evaluar el potencial mutagénico y carcinogénico, así como estudios sobre fertilidad y reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existe antagonismo entre PROSTIGMINE® y atropina. PROSTIGMINE® revierte el bloqueo de la placa neuromuscular causado por aminoglucósidos. Algunos anestésicos locales y generales, agentes antiarrítmicos (quinidina y procainamida) y los antibióticos aminoglucósidos pueden interferir con la transmisión neurocuscular en pacientes con miastenia gravis y pueden requerir varias dosis de PROSTIGMINE®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas y úlcera péptica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Diagnóstico de miastenia gravis:

Adultos: Administrar 0.022 mg/kg por vía IM, si hay reacciones colinérgicas debe administrarse 0.4-0.6 mg de sulfato de atropina. Si los resultados no son concluyentes, administrar otro día 0.03 mg/kg por vía IM.

Niños: 0.1-0.2 mg/kg por vía SC ó 0.03 mg/kg por vía IM, cada 2 a 4 horas.

Tratamiento de la miastenia gravis: Es recomendable la vía oral, fundamentalmente con piridostigmina; sin embargo, si requiere vía parenteral se recomienda PROSTIGMINE®.

Adultos: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC ó IM, ajustar la dosis subcutánea de acuerdo a la respuesta.

Niños: 0.1-0.04 mg/kg cada 2 a 4 horas.

Miastenia gravis neonatal: 0.1 a 0.2 mg por vía SC ó 0.03 mg/kg por vía IM cada 2 a 4 horas.

Prevención del íleo paralítico y atonía vesical: 0.5 mL (0.25 mg) por vía SC ó IM al terminar la cirugía y repetir cada 4 a 6 horas por 2 a 3 días.

Tratamiento de la distensión abdominal postoperatoria: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC ó IM. Repetir según se requiera.

Tratamiento de la retención urinaria: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC ó IM; si la micción no se presenta en 1 hora, se debe colocar una sonda vesical y una vez vacía la vejiga, repetir cada 3 horas hasta administrar por lo menos 5 dosis.

Reversión del efecto de los bloqueadores neuromusculares: 1 a 4 ampolletas (0.5 a 2 mg), por vía IV lenta en 10 mL de solución salina, a 25 mL/hora, y repetir según se requiera; es posible en combinación con 0.4-1.2 mg de sulfato de atropina para reducir los efectos colinérgicos secundarios, frecuentemente bradicardia e hipersecreción bronquial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se presentará una crisis colinérgica caracterizada por náuseas, vómito, diarrea, salivación excesiva, sudoración, hipersecreción bronquial, miosis, lagrimación, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, incoordinación, visión borrosa, calambres, fascinación y parálisis muscular. El tratamiento consiste en mantener adecuadamente la vía aérea permeable, y de ser necesario proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno. Suspenderse la administración de neostigmina y administrar por vía IV 1 a 4 mg de sulfato de atropina. Las dosis adicionales de atropina pueden darse cada 5 a 30 minutos hasta el control de los síntomas.

PRESENTACIÓN: Caja con 6 ampolletas de 1 mL, cada una con 0.5 mg de metilsulfato de neostigmina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su empleo durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GROSSMAN, S.A

Calz. de Tlalpan, 2021
Col. Parque San Andrés
C.P. 04040 Deleg. Coyoacán
D.F., México

Reg. Núm. 23046, SSA

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